Betalok ZOK
Betaloc ZOK
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Metoprolol, Betalok, Egilok, Logimax, Metokard
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Betalok ZOK" 0,05 № 30
D. S. kuniga 1 tabletka 1 marta
D. S. kuniga 1 tabletka 1 marta
Farmakologik xossalar
Beta1-adrenobloklovchi, antianginal, gipotenziya, antiaritmik.
Farmakodinamika
Metoprolol - beta1-adrenoblokator, β1-adrenoretseptorlarni bloklaydi, β2-adrenoretseptorlarni bloklash uchun kerak bo'lgan dozadan ancha past dozalarda.
Metoprolol ozgina membranani stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega va qisman agonist faollikni ko'rsatmaydi.
Metoprolol katekolaminlarning yurak faoliyatiga ta'sirini kamaytiradi yoki inhibe qiladi, ular asabiy va jismoniy stresslar paytida ajraladi. Bu metoprololning yurak urish tezligini, minut hajmini va yurakning qisqaruvchanligini oshirishga, shuningdek, katekolaminlarning keskin chiqarilishi bilan chaqirilgan qon bosimini oshirishga qarshi turish qobiliyatiga ega ekanligini anglatadi.
Oddiy beta1-adrenoblokator tabletkalaridan farqli o'laroq (metoprolol tartaratni o'z ichiga olgan), Betalok ZOK preparati qo'llanganda qon plazmasida doimiy konsentratsiya kuzatiladi va 24 soatdan ortiq davom etadigan barqaror klinik ta'sir (beta1-adrenoretseptorlar blokadasi) ta'minlanadi.
Plazmada aniq cho'qqi konsentratsiyalari yo'qligi sababli, klinik jihatdan Betalok ZOK oddiy beta1-adrenoblokator tabletkalariga nisbatan β1-adrenoretseptorlarga nisbatan yaxshiroq selektivlik bilan tavsiflanadi. Bundan tashqari, plazmadagi preparatning cho'qqi konsentratsiyalarida kuzatiladigan nojo'ya ta'sirlar xavfi sezilarli darajada kamayadi, masalan, bradikardiya va yurish paytida oyoqlarda zaiflik.
Obstruktiv o'pka kasalliklari simptomlari bo'lgan bemorlarga zarur bo'lganda Betalok ZOK beta2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. Beta2-adrenomimetiklar bilan birgalikda qo'llanganda, Betalok ZOK terapevtik dozalarda beta2-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan bronxodilatatsiyaga nisbatan kamroq ta'sir qiladi, bu esa noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq. Metoprolol noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda insulin ishlab chiqarish va uglevod metabolizmiga kamroq ta'sir qiladi. Preparatning gipoglikemiya sharoitida yurak-qon tomir tizimining reaktsiyasiga ta'siri noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda sezilarli darajada kam ifodalangan.
Betalok ZOK preparatini arterial gipertenziya bilan qo'llash yotgan va turgan holatda ham, jismoniy yuklamada ham 24 soatdan ortiq davom etadigan qon bosimini sezilarli darajada pasaytirishga olib keladi. Metoprolol bilan davolashning boshida umumiy periferik qon tomir qarshiligi (OPQQ) oshishi kuzatiladi. Biroq, uzoq muddatli qo'llashda OPQQ kamayishi natijasida yurak chiqishi o'zgarmagan holda qon bosimi pasayishi mumkin.
MERIT-HF tadqiqotida surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV funksional sinf) bilan yashovchanlikni o'rganishda, chiqarish fraksiyasi pasaygan (≤0.4) 3991 bemorni o'z ichiga olgan holda, Betalok ZOK yashovchanlikni oshirish va kasalxonaga yotqizish tezligini kamaytirishni ko'rsatdi. Uzoq muddatli davolashda bemorlarda umumiy holat yaxshilanishi, simptomlarning zaiflashishi (NYHA funksional sinflari bo'yicha) kuzatilgan. Shuningdek, Betalok ZOK preparati bilan davolash chap qorincha chiqarish fraksiyasini oshirish, chap qorinchaning oxirgi sistolik va oxirgi diastolik hajmlarini kamaytirishni ko'rsatdi.
Betalok ZOK preparati bilan davolash davrida hayot sifati yomonlashmaydi yoki yaxshilanadi. Betalok ZOK preparati bilan davolashda hayot sifatining yaxshilanishi miokard infarktidan keyin bemorlarda kuzatilgan.
Metoprolol ozgina membranani stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega va qisman agonist faollikni ko'rsatmaydi.
Metoprolol katekolaminlarning yurak faoliyatiga ta'sirini kamaytiradi yoki inhibe qiladi, ular asabiy va jismoniy stresslar paytida ajraladi. Bu metoprololning yurak urish tezligini, minut hajmini va yurakning qisqaruvchanligini oshirishga, shuningdek, katekolaminlarning keskin chiqarilishi bilan chaqirilgan qon bosimini oshirishga qarshi turish qobiliyatiga ega ekanligini anglatadi.
Oddiy beta1-adrenoblokator tabletkalaridan farqli o'laroq (metoprolol tartaratni o'z ichiga olgan), Betalok ZOK preparati qo'llanganda qon plazmasida doimiy konsentratsiya kuzatiladi va 24 soatdan ortiq davom etadigan barqaror klinik ta'sir (beta1-adrenoretseptorlar blokadasi) ta'minlanadi.
Plazmada aniq cho'qqi konsentratsiyalari yo'qligi sababli, klinik jihatdan Betalok ZOK oddiy beta1-adrenoblokator tabletkalariga nisbatan β1-adrenoretseptorlarga nisbatan yaxshiroq selektivlik bilan tavsiflanadi. Bundan tashqari, plazmadagi preparatning cho'qqi konsentratsiyalarida kuzatiladigan nojo'ya ta'sirlar xavfi sezilarli darajada kamayadi, masalan, bradikardiya va yurish paytida oyoqlarda zaiflik.
Obstruktiv o'pka kasalliklari simptomlari bo'lgan bemorlarga zarur bo'lganda Betalok ZOK beta2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. Beta2-adrenomimetiklar bilan birgalikda qo'llanganda, Betalok ZOK terapevtik dozalarda beta2-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan bronxodilatatsiyaga nisbatan kamroq ta'sir qiladi, bu esa noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq. Metoprolol noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda insulin ishlab chiqarish va uglevod metabolizmiga kamroq ta'sir qiladi. Preparatning gipoglikemiya sharoitida yurak-qon tomir tizimining reaktsiyasiga ta'siri noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda sezilarli darajada kam ifodalangan.
Betalok ZOK preparatini arterial gipertenziya bilan qo'llash yotgan va turgan holatda ham, jismoniy yuklamada ham 24 soatdan ortiq davom etadigan qon bosimini sezilarli darajada pasaytirishga olib keladi. Metoprolol bilan davolashning boshida umumiy periferik qon tomir qarshiligi (OPQQ) oshishi kuzatiladi. Biroq, uzoq muddatli qo'llashda OPQQ kamayishi natijasida yurak chiqishi o'zgarmagan holda qon bosimi pasayishi mumkin.
MERIT-HF tadqiqotida surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV funksional sinf) bilan yashovchanlikni o'rganishda, chiqarish fraksiyasi pasaygan (≤0.4) 3991 bemorni o'z ichiga olgan holda, Betalok ZOK yashovchanlikni oshirish va kasalxonaga yotqizish tezligini kamaytirishni ko'rsatdi. Uzoq muddatli davolashda bemorlarda umumiy holat yaxshilanishi, simptomlarning zaiflashishi (NYHA funksional sinflari bo'yicha) kuzatilgan. Shuningdek, Betalok ZOK preparati bilan davolash chap qorincha chiqarish fraksiyasini oshirish, chap qorinchaning oxirgi sistolik va oxirgi diastolik hajmlarini kamaytirishni ko'rsatdi.
Betalok ZOK preparati bilan davolash davrida hayot sifati yomonlashmaydi yoki yaxshilanadi. Betalok ZOK preparati bilan davolashda hayot sifatining yaxshilanishi miokard infarktidan keyin bemorlarda kuzatilgan.
Farmakokinetika
Suyuqlik bilan aloqa qilganda tabletkalar tezda parchalanadi, bu esa faol moddaning me'da-ichak traktida dispersiyasiga olib keladi. Faol moddaning chiqarilish tezligi muhitning kislotaliligiga bog'liq. Betalok® ZOK (sekin chiqariladigan tabletkalar) dori shaklida qabul qilingandan keyin terapevtik ta'sirning davomiyligi 24 soatdan ortiq bo'lib, faol moddaning chiqarilish tezligi 20 soat davomida doimiy bo'ladi. T1/2 o'rtacha 3.5 soatni tashkil qiladi.
Betalok ZOK ichga qabul qilingandan keyin to'liq so'riladi. Ichga qabul qilingandan keyin bir martalik dozaning tizimli biokiraolishi taxminan 30-40% ni tashkil qiladi.
Metoprolol jigarda oksidlanish metabolizmiga uchraydi. Metoprololning uchta asosiy metaboliti klinik jihatdan ahamiyatli β-bloklovchi ta'sir ko'rsatmagan. Preparatning taxminan 5% peroral dozasini o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi metabolitlar shaklida chiqariladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi past, taxminan 5-10%.
Betalok ZOK ichga qabul qilingandan keyin to'liq so'riladi. Ichga qabul qilingandan keyin bir martalik dozaning tizimli biokiraolishi taxminan 30-40% ni tashkil qiladi.
Metoprolol jigarda oksidlanish metabolizmiga uchraydi. Metoprololning uchta asosiy metaboliti klinik jihatdan ahamiyatli β-bloklovchi ta'sir ko'rsatmagan. Preparatning taxminan 5% peroral dozasini o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi metabolitlar shaklida chiqariladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi past, taxminan 5-10%.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga.
Betalok ZOK har kuni 1 marta qabul qilish uchun mo'ljallangan, preparatni ertalab qabul qilish tavsiya etiladi. Betalok ZOK tabletkasini suyuqlik bilan yutib yuborish kerak. Tabletkalarni (yoki yarmiga bo'lingan tabletkalarni) chaynash yoki maydalash kerak emas. Ovqat qabul qilish preparatning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi.
Dozani tanlashda bradikardiyaning rivojlanishidan qochish kerak.
Arterial gipertenziya. Kuniga 50–100 mg 1 marta. Zarur bo'lganda doza 200 mg/kun gacha oshirilishi yoki boshqa antihipertenziv vosita, diuretik yoki dihidropiridin qatori BKK qo'shilishi mumkin.
Stenokardiya. Kuniga 100–200 mg Betalok ZOK 1 marta. Zarur bo'lganda terapiyaga boshqa antianginal preparat qo'shilishi mumkin.
Sistolik funktsiyasi buzilgan chap qorincha bilan barqaror simptomatik XSN. Bemorlar so'nggi 6 hafta davomida XSNning barqaror bosqichida bo'lishi va so'nggi 2 hafta davomida asosiy terapiyada o'zgarishlar bo'lmasligi kerak.
Yurak yetishmovchiligini β-adrenoblokatorlar bilan davolash ba'zida simptomatik ko'rinishning vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Ba'zi hollarda terapiyani davom ettirish yoki dozani kamaytirish mumkin, ba'zi hollarda preparatni bekor qilish zarurati tug'ilishi mumkin.
Barqaror XSN, II funksional sinf. Betalok® ZOK preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza dastlabki 2 hafta davomida 25 mg/kun. 2 hafta terapiyadan so'ng doza 50 mg/kun gacha oshirilishi va keyinchalik har 2 haftada ikki baravar oshirilishi mumkin.
Uzoq muddatli davolash uchun qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 1 marta 200 mg Betalok ZOK.
Barqaror XSN, III–IV funksional sinf. Dastlabki 2 hafta davomida tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 12,5 mg Betalok ZOK (25 mg tabletkasining yarmi) 1 marta. Doza individual ravishda tanlanadi. Dozani oshirish davrida bemor kuzatuv ostida bo'lishi kerak, chunki ba'zi bemorlarda yurak yetishmovchiligi simptomlari yomonlashishi mumkin.
1–2 hafta o'tgach, doza kuniga 1 marta 25 mg Betalok ZOK gacha oshirilishi mumkin. Keyin, 2 hafta o'tgach, doza 50 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Preparatni yaxshi ko'taradigan bemorlarga maksimal doza - kuniga 1 marta 200 mg Betalok ZOK ga erishish uchun har 2 haftada dozani ikki baravar oshirish mumkin.
Arterial gipotenziya va/yoki bradikardiya holatida qo'shimcha terapiyani kamaytirish yoki Betalok ZOK preparatining dozasini kamaytirish zarur bo'lishi mumkin. Terapiyaning boshida arterial gipotenziya Betalok ZOK preparatining ushbu dozasini uzoq muddatli davolashda ko'tarilmasligini ko'rsatmaydi. Biroq, holat barqarorlashmaguncha doza oshirilmasligi kerak. Buyrak funktsiyasini nazorat qilish talab qilinishi mumkin.
Yurak ritmi buzilishi. Kuniga 100–200 mg Betalok ZOK 1 marta.
Miokard infarktidan keyin qo'llab-quvvatlovchi davolash. Kuniga 200 mg Betalok ZOK 1 marta.
Tachikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari. Kuniga 100 mg Betalok ZOK 1 marta. Zarur bo'lganda doza 200 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Migren xurujlarini oldini olish. Kuniga 100–200 mg Betalok ZOK 1 marta.
Maxsus guruhlar
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi. Odatda, qon plazmasi oqsillari bilan past bog'lanish darajasi tufayli metoprolol dozasini tuzatishga ehtiyoj yo'q. Biroq, jigar funktsiyasining og'ir buzilishi (og'ir jigar sirrozi yoki portokaval anastomozli bemorlar) holatida doza kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Keksalar. Keksalar uchun doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Betalok ZOK har kuni 1 marta qabul qilish uchun mo'ljallangan, preparatni ertalab qabul qilish tavsiya etiladi. Betalok ZOK tabletkasini suyuqlik bilan yutib yuborish kerak. Tabletkalarni (yoki yarmiga bo'lingan tabletkalarni) chaynash yoki maydalash kerak emas. Ovqat qabul qilish preparatning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi.
Dozani tanlashda bradikardiyaning rivojlanishidan qochish kerak.
Arterial gipertenziya. Kuniga 50–100 mg 1 marta. Zarur bo'lganda doza 200 mg/kun gacha oshirilishi yoki boshqa antihipertenziv vosita, diuretik yoki dihidropiridin qatori BKK qo'shilishi mumkin.
Stenokardiya. Kuniga 100–200 mg Betalok ZOK 1 marta. Zarur bo'lganda terapiyaga boshqa antianginal preparat qo'shilishi mumkin.
Sistolik funktsiyasi buzilgan chap qorincha bilan barqaror simptomatik XSN. Bemorlar so'nggi 6 hafta davomida XSNning barqaror bosqichida bo'lishi va so'nggi 2 hafta davomida asosiy terapiyada o'zgarishlar bo'lmasligi kerak.
Yurak yetishmovchiligini β-adrenoblokatorlar bilan davolash ba'zida simptomatik ko'rinishning vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Ba'zi hollarda terapiyani davom ettirish yoki dozani kamaytirish mumkin, ba'zi hollarda preparatni bekor qilish zarurati tug'ilishi mumkin.
Barqaror XSN, II funksional sinf. Betalok® ZOK preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza dastlabki 2 hafta davomida 25 mg/kun. 2 hafta terapiyadan so'ng doza 50 mg/kun gacha oshirilishi va keyinchalik har 2 haftada ikki baravar oshirilishi mumkin.
Uzoq muddatli davolash uchun qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 1 marta 200 mg Betalok ZOK.
Barqaror XSN, III–IV funksional sinf. Dastlabki 2 hafta davomida tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 12,5 mg Betalok ZOK (25 mg tabletkasining yarmi) 1 marta. Doza individual ravishda tanlanadi. Dozani oshirish davrida bemor kuzatuv ostida bo'lishi kerak, chunki ba'zi bemorlarda yurak yetishmovchiligi simptomlari yomonlashishi mumkin.
1–2 hafta o'tgach, doza kuniga 1 marta 25 mg Betalok ZOK gacha oshirilishi mumkin. Keyin, 2 hafta o'tgach, doza 50 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Preparatni yaxshi ko'taradigan bemorlarga maksimal doza - kuniga 1 marta 200 mg Betalok ZOK ga erishish uchun har 2 haftada dozani ikki baravar oshirish mumkin.
Arterial gipotenziya va/yoki bradikardiya holatida qo'shimcha terapiyani kamaytirish yoki Betalok ZOK preparatining dozasini kamaytirish zarur bo'lishi mumkin. Terapiyaning boshida arterial gipotenziya Betalok ZOK preparatining ushbu dozasini uzoq muddatli davolashda ko'tarilmasligini ko'rsatmaydi. Biroq, holat barqarorlashmaguncha doza oshirilmasligi kerak. Buyrak funktsiyasini nazorat qilish talab qilinishi mumkin.
Yurak ritmi buzilishi. Kuniga 100–200 mg Betalok ZOK 1 marta.
Miokard infarktidan keyin qo'llab-quvvatlovchi davolash. Kuniga 200 mg Betalok ZOK 1 marta.
Tachikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari. Kuniga 100 mg Betalok ZOK 1 marta. Zarur bo'lganda doza 200 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Migren xurujlarini oldini olish. Kuniga 100–200 mg Betalok ZOK 1 marta.
Maxsus guruhlar
Buyrak funktsiyasi buzilishi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi. Odatda, qon plazmasi oqsillari bilan past bog'lanish darajasi tufayli metoprolol dozasini tuzatishga ehtiyoj yo'q. Biroq, jigar funktsiyasining og'ir buzilishi (og'ir jigar sirrozi yoki portokaval anastomozli bemorlar) holatida doza kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Keksalar. Keksalar uchun doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya;
- stenokardiya;
- sistolik funktsiyasi buzilgan chap qorincha bilan barqaror simptomatik surunkali yurak yetishmovchiligi (yurak yetishmovchiligini asosiy davolashga qo'shimcha terapiya sifatida);
- miokard infarktining o'tkir fazasidan keyin o'lim va takroriy infarkt chastotasini kamaytirish uchun;
- yurak ritmi buzilishi, shu jumladan supraventrikulyar tachikardiya, atrial fibrilatsiyada ventrikulyar qisqarishlar chastotasini pasaytirish va ventrikulyar ekstrasistolalar;
- tachikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari;
- migren xurujlarini oldini olish.
- stenokardiya;
- sistolik funktsiyasi buzilgan chap qorincha bilan barqaror simptomatik surunkali yurak yetishmovchiligi (yurak yetishmovchiligini asosiy davolashga qo'shimcha terapiya sifatida);
- miokard infarktining o'tkir fazasidan keyin o'lim va takroriy infarkt chastotasini kamaytirish uchun;
- yurak ritmi buzilishi, shu jumladan supraventrikulyar tachikardiya, atrial fibrilatsiyada ventrikulyar qisqarishlar chastotasini pasaytirish va ventrikulyar ekstrasistolalar;
- tachikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari;
- migren xurujlarini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- II va III darajali AV-blokada;
- dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
- β-adrenoretseptorlarga ta'sir qiluvchi inotrop vositalar bilan doimiy yoki intermitten terapiya;
- klinik jihatdan ahamiyatli sinus bradikardiya;
- SSSU;
- kardiogen shok;
- periferik qon aylanishining og'ir buzilishlari (gangrena xavfi bilan birga);
- arterial gipotenziya;
- yurak urish tezligi 45 zarb/min dan kam, PQ intervali 0.24 sek dan ortiq yoki sistolik qon bosimi 100 mm sim. ust. dan kam bo'lgan bemorlarda o'tkir miokard infarkti gumoni;
- metoprolol va preparatning boshqa komponentlariga yoki boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik;
- sekin kalsiy kanallari blokatorlarini (verapamilga o'xshash) v/i kiritish;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Preparatni I darajali AV-blokada, Prinzmetal stenokardiyasi, bronxial astma, XOBL, qandli diabet, og'ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik asidoz, yurak glikozidlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
- β-adrenoretseptorlarga ta'sir qiluvchi inotrop vositalar bilan doimiy yoki intermitten terapiya;
- klinik jihatdan ahamiyatli sinus bradikardiya;
- SSSU;
- kardiogen shok;
- periferik qon aylanishining og'ir buzilishlari (gangrena xavfi bilan birga);
- arterial gipotenziya;
- yurak urish tezligi 45 zarb/min dan kam, PQ intervali 0.24 sek dan ortiq yoki sistolik qon bosimi 100 mm sim. ust. dan kam bo'lgan bemorlarda o'tkir miokard infarkti gumoni;
- metoprolol va preparatning boshqa komponentlariga yoki boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik;
- sekin kalsiy kanallari blokatorlarini (verapamilga o'xshash) v/i kiritish;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Preparatni I darajali AV-blokada, Prinzmetal stenokardiyasi, bronxial astma, XOBL, qandli diabet, og'ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik asidoz, yurak glikozidlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga sekin kalsiy kanallari blokatorlarini (verapamilga o'xshash) v/i kiritmaslik kerak.
Bronxial astma yoki XOBL bo'lgan bemorlarga beta2-adrenomimetik bilan birgalikda terapiya buyurilishi kerak. Betalok ZOK preparatining minimal samarali dozasini buyurish kerak, bunda beta2-adrenomimetik dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Prinzmetal stenokardiyasi bo'lgan bemorlarga noselktiv beta-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi. Ushbu guruh bemorlariga selektiv beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Beta1-adrenoblokatorlarni qo'llashda uglevod almashinuvi yoki gipoglikemiya simptomlarini maskalash xavfi noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda sezilarli darajada kam.
Dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparat bilan davolashdan oldin va davolash davomida kompensatsiya bosqichiga erishish kerak.
AV-o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda juda kamdan-kam hollarda yomonlashish kuzatilishi mumkin (ehtimoliy natija - AV-blokada). Agar davolash fonida bradikardiya rivojlansa, preparatning dozasini kamaytirish yoki asta-sekin bekor qilish kerak.
Betalok ZOK asosan qon bosimini pasaytirish natijasida mavjud periferik qon aylanishi buzilishlarini kuchaytirishi mumkin.
Preparatni og'ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik asidoz, yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda anafilaktik shok og'irroq kechadi. Metoprolol qabul qilish fonida terapevtik dozalarda epinefrin (adrenalin) qo'llanishi har doim ham kerakli klinik ta'sirga olib kelmaydi.
Feoxromotsitoma bilan og'rigan bemorlarga Betalok ZOK preparati bilan bir vaqtda alfa-adrenoblokator buyurilishi kerak.
Beta-adrenoblokatorlarni keskin bekor qilish xavfli, ayniqsa yuqori xavf guruhidagi bemorlarda, shuning uchun undan qochish kerak. Preparatni bekor qilish zarur bo'lsa, uni asta-sekin, kamida 2 hafta davomida, har bir bosqichda preparatning dozasini ikki baravar kamaytirish orqali, oxirgi doza 12.5 mg (25 mg tabletkasining 1/2 qismi) ga erishguncha, uni to'liq bekor qilishdan oldin kamida 4 kun davomida qabul qilish kerak. Agar simptomlar (masalan, stenokardiya simptomlarining kuchayishi, qon bosimining oshishi) paydo bo'lsa, bekor qilishning sekinroq rejimi tavsiya etiladi. Beta-adrenoblokatorni keskin bekor qilish surunkali yurak yetishmovchiligining kechishini og'irlashtirishi va miokard infarkti va to'satdan o'lim xavfini oshirishi mumkin.
Jarrohlik aralashuvi holatida anesteziologga bemor Betalok ZOK qabul qilayotganini xabar qilish kerak. Jarrohlik aralashuvi o'tkazilishi kerak bo'lgan bemorlarga beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni to'xtatish tavsiya etilmaydi. Yurak-qon tomir xavf omillari bo'lgan bemorlarga, yurak bilan bog'liq bo'lmagan operatsiyalar o'tkazilayotganda, preparatni yuqori dozalarda buyurishdan oldin dozani titrlashdan qochish kerak, chunki bradikardiya, arterial gipotenziya va insult, shu jumladan o'lim bilan tugash xavfi oshadi.
NYHA tasnifi bo'yicha IV sinfdagi og'ir barqaror simptomatik surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha klinik tadqiqotlar ma'lumotlari cheklangan. Bunday bemorlarni davolash maxsus bilim va tajribaga ega shifokorlar tomonidan o'tkazilishi kerak.
O'tkir miokard infarkti va beqaror stenokardiya bilan birga simptomatik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, tayinlash ko'rsatmalarini aniqlash uchun o'tkazilgan tadqiqotlardan chiqarib tashlangan. Ushbu bemorlar guruhi uchun preparatning samaradorligi va xavfsizligi tavsiflanmagan. Dekompensatsiya bosqichidagi beqaror yurak yetishmovchiligida qo'llash mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Avtotransportni boshqarish va diqqatni oshirish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanishda, Betalok ZOK qo'llanganda bosh aylanishi va charchoq kuzatilishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Bronxial astma yoki XOBL bo'lgan bemorlarga beta2-adrenomimetik bilan birgalikda terapiya buyurilishi kerak. Betalok ZOK preparatining minimal samarali dozasini buyurish kerak, bunda beta2-adrenomimetik dozasini oshirish talab qilinishi mumkin.
Prinzmetal stenokardiyasi bo'lgan bemorlarga noselktiv beta-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi. Ushbu guruh bemorlariga selektiv beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Beta1-adrenoblokatorlarni qo'llashda uglevod almashinuvi yoki gipoglikemiya simptomlarini maskalash xavfi noselktiv beta-adrenoblokatorlarga qaraganda sezilarli darajada kam.
Dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparat bilan davolashdan oldin va davolash davomida kompensatsiya bosqichiga erishish kerak.
AV-o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda juda kamdan-kam hollarda yomonlashish kuzatilishi mumkin (ehtimoliy natija - AV-blokada). Agar davolash fonida bradikardiya rivojlansa, preparatning dozasini kamaytirish yoki asta-sekin bekor qilish kerak.
Betalok ZOK asosan qon bosimini pasaytirish natijasida mavjud periferik qon aylanishi buzilishlarini kuchaytirishi mumkin.
Preparatni og'ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik asidoz, yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda anafilaktik shok og'irroq kechadi. Metoprolol qabul qilish fonida terapevtik dozalarda epinefrin (adrenalin) qo'llanishi har doim ham kerakli klinik ta'sirga olib kelmaydi.
Feoxromotsitoma bilan og'rigan bemorlarga Betalok ZOK preparati bilan bir vaqtda alfa-adrenoblokator buyurilishi kerak.
Beta-adrenoblokatorlarni keskin bekor qilish xavfli, ayniqsa yuqori xavf guruhidagi bemorlarda, shuning uchun undan qochish kerak. Preparatni bekor qilish zarur bo'lsa, uni asta-sekin, kamida 2 hafta davomida, har bir bosqichda preparatning dozasini ikki baravar kamaytirish orqali, oxirgi doza 12.5 mg (25 mg tabletkasining 1/2 qismi) ga erishguncha, uni to'liq bekor qilishdan oldin kamida 4 kun davomida qabul qilish kerak. Agar simptomlar (masalan, stenokardiya simptomlarining kuchayishi, qon bosimining oshishi) paydo bo'lsa, bekor qilishning sekinroq rejimi tavsiya etiladi. Beta-adrenoblokatorni keskin bekor qilish surunkali yurak yetishmovchiligining kechishini og'irlashtirishi va miokard infarkti va to'satdan o'lim xavfini oshirishi mumkin.
Jarrohlik aralashuvi holatida anesteziologga bemor Betalok ZOK qabul qilayotganini xabar qilish kerak. Jarrohlik aralashuvi o'tkazilishi kerak bo'lgan bemorlarga beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni to'xtatish tavsiya etilmaydi. Yurak-qon tomir xavf omillari bo'lgan bemorlarga, yurak bilan bog'liq bo'lmagan operatsiyalar o'tkazilayotganda, preparatni yuqori dozalarda buyurishdan oldin dozani titrlashdan qochish kerak, chunki bradikardiya, arterial gipotenziya va insult, shu jumladan o'lim bilan tugash xavfi oshadi.
NYHA tasnifi bo'yicha IV sinfdagi og'ir barqaror simptomatik surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha klinik tadqiqotlar ma'lumotlari cheklangan. Bunday bemorlarni davolash maxsus bilim va tajribaga ega shifokorlar tomonidan o'tkazilishi kerak.
O'tkir miokard infarkti va beqaror stenokardiya bilan birga simptomatik yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, tayinlash ko'rsatmalarini aniqlash uchun o'tkazilgan tadqiqotlardan chiqarib tashlangan. Ushbu bemorlar guruhi uchun preparatning samaradorligi va xavfsizligi tavsiflanmagan. Dekompensatsiya bosqichidagi beqaror yurak yetishmovchiligida qo'llash mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Avtotransportni boshqarish va diqqatni oshirish va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanishda, Betalok ZOK qo'llanganda bosh aylanishi va charchoq kuzatilishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Betalok ZOK bemorlar tomonidan yaxshi ko'tariladi, nojo'ya ta'sirlar asosan yengil va qaytar.
Holatlar chastotasini baholash uchun quyidagi mezonlar qo'llanildi: juda tez-tez (>10%), tez-tez (1-9.9%), kamdan-kam (0.1-0.9%), kam (0.01-0.09%), juda kam (
Holatlar chastotasini baholash uchun quyidagi mezonlar qo'llanildi: juda tez-tez (>10%), tez-tez (1-9.9%), kamdan-kam (0.1-0.9%), kam (0.01-0.09%), juda kam (
Dozaning oshib ketishi
Metoprololning 7.5 g dozasi kattalarda o'lim bilan yakunlangan intoksikatsiyani keltirib chiqardi. 5 yoshli bola 100 mg metoprolol qabul qilgandan so'ng, oshqozon yuvishdan keyin intoksikatsiya belgilari kuzatilmadi. 12 yoshli o'smir 450 mg metoprolol qabul qilganda o'rtacha intoksikatsiya kuzatildi. 12 yoshli o'smir 450 mg metoprolol qabul qilganda o'rtacha intoksikatsiya kuzatildi. 1.4 g va 2.5 g metoprolol qabul qilgan kattalarda mos ravishda o'rtacha va og'ir intoksikatsiya kuzatildi. 7.5 g qabul qilgan kattalarda juda og'ir intoksikatsiya kuzatildi.
Simptomlar: metoprololning dozasi oshirilganda yurak-qon tomir tizimi tomonidan eng jiddiy simptomlar kuzatiladi, ammo ba'zida, ayniqsa bolalar va o'smirlar orasida, markaziy asab tizimi tomonidan simptomlar va o'pka funktsiyasining pasayishi, bradikardiya, I-III darajali AV-blokada, asistoliya, qon bosimining sezilarli pasayishi, periferik perfuziyaning zaifligi, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok; o'pka funktsiyasining pasayishi, apnoe, shuningdek, charchoqning oshishi, ongning buzilishi, hushdan ketish, tremor, tutqanoq, terlashning oshishi, paresteziya, bronxospazm, ko'ngil aynishi, qusish, ezofageal spazm, gipoglikemiya (ayniqsa bolalarda) yoki giperglikemiya, giperkalemiya; buyraklarga ta'sir; o'tkinchi miastenik sindrom; alkogol, antihipertenziv vositalar, xinin yoki barbituratlar bilan bir vaqtda qabul qilish bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning birinchi belgilari preparatni qabul qilgandan keyin 20 daqiqa-2 soat ichida kuzatilishi mumkin.
Davolash: faol ko'mir buyurish, zarur bo'lganda oshqozonni yuvish. Muhim! Atropin (kattalar uchun 0.25-0.5 mg v/i, bolalar uchun 10-20 mkg/kg) oshqozonni yuvishdan oldin buyurilishi kerak (vagus nervini stimulyatsiya qilish xavfi tufayli). Zarur bo'lganda nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash (intubatsiya) va o'pkaning adekvat ventilyatsiyasi. Aylanma qon hajmini to'ldirish va glyukoza infuziyalari. EKG nazorati. Atropin 1.0-2.0 mg v/i, zarur bo'lganda takroriy kiritish (ayniqsa vagus simptomlari holatida). Miokard depressiyasi (pasayishi) holatida dobutamin yoki dopamin infuzion kiritilishi ko'rsatiladi. Shuningdek, 50-150 mkg/kg glukagon v/i 1 daqiqalik interval bilan qo'llash mumkin. Ba'zi hollarda terapiyaga adrenalin qo'shilishi samarali bo'lishi mumkin. Aritmiya va kengaygan ventrikulyar (QRS) kompleks holatida natriy eritmalari (xlorid yoki bikarbonat) infuzion kiritiladi. Sun'iy yurak ritmi haydovchisini o'rnatish mumkin. Dozani oshirib yuborish natijasida yurak to'xtashi holatida bir necha soat davomida reanimatsion chora-tadbirlar talab qilinishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun terbutalin (in'ektsiya yoki inhalatsiya orqali) qo'llanilishi mumkin. Simptomatik davolash o'tkaziladi.
Simptomlar: metoprololning dozasi oshirilganda yurak-qon tomir tizimi tomonidan eng jiddiy simptomlar kuzatiladi, ammo ba'zida, ayniqsa bolalar va o'smirlar orasida, markaziy asab tizimi tomonidan simptomlar va o'pka funktsiyasining pasayishi, bradikardiya, I-III darajali AV-blokada, asistoliya, qon bosimining sezilarli pasayishi, periferik perfuziyaning zaifligi, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok; o'pka funktsiyasining pasayishi, apnoe, shuningdek, charchoqning oshishi, ongning buzilishi, hushdan ketish, tremor, tutqanoq, terlashning oshishi, paresteziya, bronxospazm, ko'ngil aynishi, qusish, ezofageal spazm, gipoglikemiya (ayniqsa bolalarda) yoki giperglikemiya, giperkalemiya; buyraklarga ta'sir; o'tkinchi miastenik sindrom; alkogol, antihipertenziv vositalar, xinin yoki barbituratlar bilan bir vaqtda qabul qilish bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning birinchi belgilari preparatni qabul qilgandan keyin 20 daqiqa-2 soat ichida kuzatilishi mumkin.
Davolash: faol ko'mir buyurish, zarur bo'lganda oshqozonni yuvish. Muhim! Atropin (kattalar uchun 0.25-0.5 mg v/i, bolalar uchun 10-20 mkg/kg) oshqozonni yuvishdan oldin buyurilishi kerak (vagus nervini stimulyatsiya qilish xavfi tufayli). Zarur bo'lganda nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash (intubatsiya) va o'pkaning adekvat ventilyatsiyasi. Aylanma qon hajmini to'ldirish va glyukoza infuziyalari. EKG nazorati. Atropin 1.0-2.0 mg v/i, zarur bo'lganda takroriy kiritish (ayniqsa vagus simptomlari holatida). Miokard depressiyasi (pasayishi) holatida dobutamin yoki dopamin infuzion kiritilishi ko'rsatiladi. Shuningdek, 50-150 mkg/kg glukagon v/i 1 daqiqalik interval bilan qo'llash mumkin. Ba'zi hollarda terapiyaga adrenalin qo'shilishi samarali bo'lishi mumkin. Aritmiya va kengaygan ventrikulyar (QRS) kompleks holatida natriy eritmalari (xlorid yoki bikarbonat) infuzion kiritiladi. Sun'iy yurak ritmi haydovchisini o'rnatish mumkin. Dozani oshirib yuborish natijasida yurak to'xtashi holatida bir necha soat davomida reanimatsion chora-tadbirlar talab qilinishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun terbutalin (in'ektsiya yoki inhalatsiya orqali) qo'llanilishi mumkin. Simptomatik davolash o'tkaziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Metoprolol CYP2D6 substrati hisoblanadi, shuning uchun CYP2D6 ni ingibirlaydigan preparatlar (xinin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, tselekoksib, propafenon va difengidramin) metoprololning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilishi mumkin.
Qochish kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Barbiturat kislota hosilalari: barbituratlar metoprololning metabolizmini kuchaytiradi, fermentlarni induktsiya qilish natijasida (fenobarbital bilan tadqiqot o'tkazilgan).
Propafenon: metoprolol bilan davolanayotgan 4 bemorga propafenon buyurilganda, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi 2-5 marta oshgani kuzatildi, bunda 2 bemorda metoprololga xos nojo'ya ta'sirlar kuzatildi. Ushbu o'zaro ta'sir 8 ko'ngillida o'tkazilgan tadqiqotda tasdiqlandi. Propafenonning metoprolol metabolizmini xinin kabi CYP2D6 izofermenti orqali ingibirlanishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Propafenon beta-adrenoblokator xususiyatlariga ega ekanligini hisobga olgan holda, metoprolol va propafenonni birgalikda buyurish maqsadga muvofiq emas.
Verapamil: beta-adrenoblokatorlar (atenolol, propranolol va pindolol) va verapamil kombinatsiyasi bradikardiyani keltirib chiqarishi va qon bosimini pasaytirishi mumkin. Verapamil va beta-adrenoblokatorlar AV-o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro to'ldiruvchi ingibirlanish ta'siriga ega.
Betalok ZOK dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin bo'lgan kombinatsiyalar
I sinf antiaritmik preparatlar: beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyalashda salbiy inotrop ta'sirning yig'ilishi mumkin, natijada chap qorincha funktsiyasi buzilgan bemorlarda jiddiy gemodinamik nojo'ya ta'sirlar rivojlanadi. SSSU va AV-o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda bunday kombinatsiyadan qochish kerak. O'zaro ta'sir dizopiramid misolida tasvirlangan.
Amiodaron: metoprolol bilan birgalikda qo'llanganda kuchli sinus bradikardiyasiga olib kelishi mumkin. Amiodaronning juda uzoq T1/2 (50 kun) ni hisobga olgan holda, amiodaron bekor qilingandan keyin uzoq vaqt davomida o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak.
Diltiazem: diltiazem va beta-adrenoblokatorlar AV-o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro ingibirlanish ta'sirini kuchaytiradi. Metoprolol va diltiazem kombinatsiyasida kuchli bradikardiya holatlari kuzatilgan.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYQV): NYQV beta-adrenoblokatorlarning antihipertenziv ta'sirini susaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir indometatsin bilan kombinatsiyada qayd etilgan va ehtimol sulindak bilan kombinatsiyada kuzatilmaydi. Diklofenak bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda salbiy o'zaro ta'sir qayd etilgan.
Difengidramin: difengidramin metoprololning α-gidroksimetoprololga biotransformatsiyasini 2.5 marta kamaytiradi. Bir vaqtning o'zida metoprololning ta'siri kuchayadi.
Epinefrin (adrenalin): epinefrin olgan va noselktiv beta-adrenoblokatorlar (pindolol va propranololni o'z ichiga olgan) qabul qilgan bemorlarda kuchli arterial gipertenziya va bradikardiya holatlari haqida 10 ta xabar berilgan. O'zaro ta'sir sog'lom ko'ngillilar guruhida ham qayd etilgan. Epinefrin va mahalliy anestetiklar birgalikda qo'llanganda, tasodifan qon tomiriga tushganda, bunday reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Ushbu xavf kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ancha past.
Fenilpropanolamin: fenilpropanolamin (norefedrin) 50 mg bir martalik dozada sog'lom ko'ngillilarda diastolik qon bosimini patologik qiymatlarga oshirishi mumkin. Propranolol asosan fenilpropanolamin tomonidan chaqirilgan qon bosimining oshishiga to'sqinlik qiladi. Biroq, beta-adrenoblokatorlar fenilpropanolaminning yuqori dozalari qabul qilayotgan bemorlarda paradoksal arterial gipertenziya reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Fenilpropanolamin qabul qilish fonida gipertonik kriz rivojlanishi haqida bir nechta holatlar qayd etilgan.
Xinin: xinin metoprololning metabolizmini tez gidroksillanishga ega bo'lgan bemorlar guruhida ingibirlaydi (Shvetsiyada taxminan 90% aholi), asosan, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi va β-adrenoretseptorlar blokadasini kuchaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa beta-adrenoblokatorlar uchun ham xos deb hisoblanadi.
Klonidin: klonidinning keskin bekor qilinishi bilan bog'liq gipertenziv reaktsiyalar beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda kuchayishi mumkin. Birgalikda qo'llanganda, klonidinni bekor qilish zarur bo'lsa, beta-adrenoblokatorlarni qabul qilishni klonidinni bekor qilishdan bir necha kun oldin boshlash kerak.
Rifampitsin: rifampitsin metoprololning metabolizmini kuchaytirishi, uning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Metoprolol va boshqa beta-adrenoblokatorlarni (ko'z tomchilari) yoki MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida inhalatsion anestetiklar kardiodepressiv ta'sirni kuchaytiradi.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida peroral gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarga oxirgi vositalarning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi simetidin yoki gidralazin qabul qilinganda oshishi mumkin.
Yurak glikozidlari beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanlik vaqtini oshirishi va bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Qochish kerak bo'lgan kombinatsiyalar
Barbiturat kislota hosilalari: barbituratlar metoprololning metabolizmini kuchaytiradi, fermentlarni induktsiya qilish natijasida (fenobarbital bilan tadqiqot o'tkazilgan).
Propafenon: metoprolol bilan davolanayotgan 4 bemorga propafenon buyurilganda, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi 2-5 marta oshgani kuzatildi, bunda 2 bemorda metoprololga xos nojo'ya ta'sirlar kuzatildi. Ushbu o'zaro ta'sir 8 ko'ngillida o'tkazilgan tadqiqotda tasdiqlandi. Propafenonning metoprolol metabolizmini xinin kabi CYP2D6 izofermenti orqali ingibirlanishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Propafenon beta-adrenoblokator xususiyatlariga ega ekanligini hisobga olgan holda, metoprolol va propafenonni birgalikda buyurish maqsadga muvofiq emas.
Verapamil: beta-adrenoblokatorlar (atenolol, propranolol va pindolol) va verapamil kombinatsiyasi bradikardiyani keltirib chiqarishi va qon bosimini pasaytirishi mumkin. Verapamil va beta-adrenoblokatorlar AV-o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro to'ldiruvchi ingibirlanish ta'siriga ega.
Betalok ZOK dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin bo'lgan kombinatsiyalar
I sinf antiaritmik preparatlar: beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyalashda salbiy inotrop ta'sirning yig'ilishi mumkin, natijada chap qorincha funktsiyasi buzilgan bemorlarda jiddiy gemodinamik nojo'ya ta'sirlar rivojlanadi. SSSU va AV-o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda bunday kombinatsiyadan qochish kerak. O'zaro ta'sir dizopiramid misolida tasvirlangan.
Amiodaron: metoprolol bilan birgalikda qo'llanganda kuchli sinus bradikardiyasiga olib kelishi mumkin. Amiodaronning juda uzoq T1/2 (50 kun) ni hisobga olgan holda, amiodaron bekor qilingandan keyin uzoq vaqt davomida o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak.
Diltiazem: diltiazem va beta-adrenoblokatorlar AV-o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro ingibirlanish ta'sirini kuchaytiradi. Metoprolol va diltiazem kombinatsiyasida kuchli bradikardiya holatlari kuzatilgan.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYQV): NYQV beta-adrenoblokatorlarning antihipertenziv ta'sirini susaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir indometatsin bilan kombinatsiyada qayd etilgan va ehtimol sulindak bilan kombinatsiyada kuzatilmaydi. Diklofenak bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda salbiy o'zaro ta'sir qayd etilgan.
Difengidramin: difengidramin metoprololning α-gidroksimetoprololga biotransformatsiyasini 2.5 marta kamaytiradi. Bir vaqtning o'zida metoprololning ta'siri kuchayadi.
Epinefrin (adrenalin): epinefrin olgan va noselktiv beta-adrenoblokatorlar (pindolol va propranololni o'z ichiga olgan) qabul qilgan bemorlarda kuchli arterial gipertenziya va bradikardiya holatlari haqida 10 ta xabar berilgan. O'zaro ta'sir sog'lom ko'ngillilar guruhida ham qayd etilgan. Epinefrin va mahalliy anestetiklar birgalikda qo'llanganda, tasodifan qon tomiriga tushganda, bunday reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Ushbu xavf kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda ancha past.
Fenilpropanolamin: fenilpropanolamin (norefedrin) 50 mg bir martalik dozada sog'lom ko'ngillilarda diastolik qon bosimini patologik qiymatlarga oshirishi mumkin. Propranolol asosan fenilpropanolamin tomonidan chaqirilgan qon bosimining oshishiga to'sqinlik qiladi. Biroq, beta-adrenoblokatorlar fenilpropanolaminning yuqori dozalari qabul qilayotgan bemorlarda paradoksal arterial gipertenziya reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Fenilpropanolamin qabul qilish fonida gipertonik kriz rivojlanishi haqida bir nechta holatlar qayd etilgan.
Xinin: xinin metoprololning metabolizmini tez gidroksillanishga ega bo'lgan bemorlar guruhida ingibirlaydi (Shvetsiyada taxminan 90% aholi), asosan, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi va β-adrenoretseptorlar blokadasini kuchaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa beta-adrenoblokatorlar uchun ham xos deb hisoblanadi.
Klonidin: klonidinning keskin bekor qilinishi bilan bog'liq gipertenziv reaktsiyalar beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda kuchayishi mumkin. Birgalikda qo'llanganda, klonidinni bekor qilish zarur bo'lsa, beta-adrenoblokatorlarni qabul qilishni klonidinni bekor qilishdan bir necha kun oldin boshlash kerak.
Rifampitsin: rifampitsin metoprololning metabolizmini kuchaytirishi, uning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Metoprolol va boshqa beta-adrenoblokatorlarni (ko'z tomchilari) yoki MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida inhalatsion anestetiklar kardiodepressiv ta'sirni kuchaytiradi.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida peroral gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarga oxirgi vositalarning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi simetidin yoki gidralazin qabul qilinganda oshishi mumkin.
Yurak glikozidlari beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanlik vaqtini oshirishi va bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Prolongatsiyalangan chiqariladigan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 25 mg, 50 mg va 100 mg.
25 mg tabletkalar: 14 tabletkadan alyuminiy/PVX-blisterda. 1 blister karton qutida.
50 mg, 100 mg tabletkalar: 30 tabletkadan plastik flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan plastik qopqoq bilan. 1 flakon karton qutida.
Yoki (faqat AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd., Xitoy korxonasida qadoqlanganda ko'rsatiladi):
25 mg tabletkalar: 14 tabletkadan alyuminiy/PVX/PVDX-blisterda. 1 blister karton qutida.
50 mg, 100 mg tabletkalar: 15 tabletkadan alyuminiy/PVX/PVDX-blisterda. 2 blister karton qutida.
25 mg tabletkalar: 14 tabletkadan alyuminiy/PVX-blisterda. 1 blister karton qutida.
50 mg, 100 mg tabletkalar: 30 tabletkadan plastik flakonda, birinchi ochilish nazorati bilan plastik qopqoq bilan. 1 flakon karton qutida.
Yoki (faqat AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd., Xitoy korxonasida qadoqlanganda ko'rsatiladi):
25 mg tabletkalar: 14 tabletkadan alyuminiy/PVX/PVDX-blisterda. 1 blister karton qutida.
50 mg, 100 mg tabletkalar: 15 tabletkadan alyuminiy/PVX/PVDX-blisterda. 2 blister karton qutida.
