Nadolol
Nadolol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Korgard
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Tabl. "Nadolol" 80 mg № 100
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta qabul qilish
D.S. Har kuni 1 tabletka 1 marta qabul qilish
Farmakologik xossalar
Beta1- va beta2-adrenoretseptorlarni bloklaydi, ichki simpatomimetik va membranostabilizatsion faollikka ega emas. Markaziy simpatik impulslarni periferiyaga uzatishni susaytiradi, periferik to'qimalarning katekolaminlarga sezuvchanligini pasaytiradi, renin sekretsiyasini bostiradi. Yurak qisqarishlarining chastotasi va kuchini kamaytiradi, sinus va ektopik ritm haydovchilarining o'z-o'zidan qo'zg'alish tezligini pasaytiradi, AV o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi. sAD va dAD, yurak chiqarishi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi (shu jumladan jismoniy yuklama paytida). Miokard infarktining qayta takrorlanish xavfini kamaytiradi va ishemiya zonasida qon ta'minotini yaxshilaydi, reflektorli taxikardiyaning rivojlanishini susaytiradi. Gipotenziya ta'siri 24 soat davomida rivojlanadi. Buyrak funksiyasini yaxshilaydi (odatiy dozalarda buyrak qon oqimi 17–26% ga oshadi). Migren xurujlarining chastotasini kamaytiradi (ichki uyqu arteriyasi tizimida vazokonstriksiyani oldini oladi va tashqi uyqu arteriyasining kengayishiga olib keladigan ortiqcha adrenergik impulslarni oldini oladi).
Quyonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda MDRChdan 10 marta yuqori dozalarda embriotoksik va fetotoksik ta'sir ko'rsatdi. Ikki yillik kalamushlar va sichqonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda kanserogen va teratogen ta'sir aniqlanmadi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yomon va notekis so'riladi (taxminan 30%). Plazmadagi Cmax 3–4 soatdan keyin kuzatiladi. Qonning muvozanat konsentratsiyasi muntazam qabul qilingandan keyin 6–9 kunda erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 18–30% ni tashkil qiladi. T1/2 — 14–24 soat, buyrak yetishmovchiligida oshish tendentsiyasi kuzatiladi. Organizmda metabolizmga uchramaydi, siydik va safro bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Bir martalik qabuldan so'ng 4 kun ichida to'liq chiqariladi. GEB va boshqa gistogematik to'siqlardan deyarli o'tmaydi, ko'krak sutiga sekretsiya qilinadi, platsentar to'siqdan o'tadi (homila va yangi tug'ilgan chaqaloqda gipoglikemiya, bradikardiya, gipotenziya, nafas olish qiyinlishuvi xavfi).
Quyonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda MDRChdan 10 marta yuqori dozalarda embriotoksik va fetotoksik ta'sir ko'rsatdi. Ikki yillik kalamushlar va sichqonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda kanserogen va teratogen ta'sir aniqlanmadi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yomon va notekis so'riladi (taxminan 30%). Plazmadagi Cmax 3–4 soatdan keyin kuzatiladi. Qonning muvozanat konsentratsiyasi muntazam qabul qilingandan keyin 6–9 kunda erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 18–30% ni tashkil qiladi. T1/2 — 14–24 soat, buyrak yetishmovchiligida oshish tendentsiyasi kuzatiladi. Organizmda metabolizmga uchramaydi, siydik va safro bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Bir martalik qabuldan so'ng 4 kun ichida to'liq chiqariladi. GEB va boshqa gistogematik to'siqlardan deyarli o'tmaydi, ko'krak sutiga sekretsiya qilinadi, platsentar to'siqdan o'tadi (homila va yangi tug'ilgan chaqaloqda gipoglikemiya, bradikardiya, gipotenziya, nafas olish qiyinlishuvi xavfi).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatdan qat'i nazar, ichkariga (tabletka shaklida) buyuriladi. Uzoq muddatli ta'siri tufayli kuniga 1 marta (ba'zan 2 marta) qo'llanilishi mumkin.
Ishemik yurak kasalligi bo'lganida, kuniga 40 mg dan boshlanadi. 3-7 kundan keyin doza kuniga 80-160 mg gacha oshirilishi mumkin (kamdan-kam hollarda 240 mg gacha). Doza ta'sirga qarab tartibga solinadi, ortiqcha bradikardiya (kam puls) paydo bo'lsa, doza kamaytiriladi.
Gipertenziya (arterial bosimning ko'tarilishi) bo'lganida, kuniga 40-80 mg buyuriladi, doza asta-sekin (haftalik intervallar bilan) kuniga 240 mg gacha oshiriladi (1-2 qabulda). Diuretiklar (siydik haydovchi vositalar) yoki vazodilatatorlar (tomirlarni kengaytiruvchi vositalar) bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
Tahiaritmiyalarni davolash uchun kuniga 40 mg dan boshlanadi, zarur bo'lsa, doza kuniga 160 mg gacha oshirilishi mumkin. Bradikardiya (pulsning 50 zarbadan kam bo'lishi) paydo bo'lsa, doza kuniga 40 mg gacha kamaytiriladi.
Migren va tireotoksikozni davolash uchun doza diapazoni kuniga 40-80-160 mg ni tashkil qiladi.
Boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan davolashda bo'lgani kabi, preparatni bekor qilish asta-sekin (2 hafta davomida) doza kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak.
Ishemik yurak kasalligi bo'lganida, kuniga 40 mg dan boshlanadi. 3-7 kundan keyin doza kuniga 80-160 mg gacha oshirilishi mumkin (kamdan-kam hollarda 240 mg gacha). Doza ta'sirga qarab tartibga solinadi, ortiqcha bradikardiya (kam puls) paydo bo'lsa, doza kamaytiriladi.
Gipertenziya (arterial bosimning ko'tarilishi) bo'lganida, kuniga 40-80 mg buyuriladi, doza asta-sekin (haftalik intervallar bilan) kuniga 240 mg gacha oshiriladi (1-2 qabulda). Diuretiklar (siydik haydovchi vositalar) yoki vazodilatatorlar (tomirlarni kengaytiruvchi vositalar) bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
Tahiaritmiyalarni davolash uchun kuniga 40 mg dan boshlanadi, zarur bo'lsa, doza kuniga 160 mg gacha oshirilishi mumkin. Bradikardiya (pulsning 50 zarbadan kam bo'lishi) paydo bo'lsa, doza kuniga 40 mg gacha kamaytiriladi.
Migren va tireotoksikozni davolash uchun doza diapazoni kuniga 40-80-160 mg ni tashkil qiladi.
Boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan davolashda bo'lgani kabi, preparatni bekor qilish asta-sekin (2 hafta davomida) doza kamaytirish orqali amalga oshirilishi kerak.
Ko'rsatmalar
- IBS,
- stenokardiya,
- miokard infarkti (ikkinchi darajali profilaktika),
- arterial gipertenziya,
- giperkinektik kardial sindrom,
- ritm buzilishlari (sinus taxikardiya, paroksizmal atrial taxikardiya, supraventrikulyar ekstrasistol, supraventrikulyar taxikardiya),
- tremor,
- migren (profilaktika),
- atrial fibrilatsiya yoki atrial flutterda CHSS nazorati,
- feoxromotsitoma bilan bog'liq aritmiyalar (alfa-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyada),
- mitral klapan prolapsi,
- tug'ma QT intervali uzayishi sindromi,
- yurak yetishmovchiligi belgilarisiz miokard infarkti,
- tireotoksikoz.
- stenokardiya,
- miokard infarkti (ikkinchi darajali profilaktika),
- arterial gipertenziya,
- giperkinektik kardial sindrom,
- ritm buzilishlari (sinus taxikardiya, paroksizmal atrial taxikardiya, supraventrikulyar ekstrasistol, supraventrikulyar taxikardiya),
- tremor,
- migren (profilaktika),
- atrial fibrilatsiya yoki atrial flutterda CHSS nazorati,
- feoxromotsitoma bilan bog'liq aritmiyalar (alfa-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyada),
- mitral klapan prolapsi,
- tug'ma QT intervali uzayishi sindromi,
- yurak yetishmovchiligi belgilarisiz miokard infarkti,
- tireotoksikoz.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipertenziya,
- ifodalangan bradikardiya (50 zarbadan kam/min),
- II–III darajali AV-blokada,
- sinus tugunining zaiflik sindromi,
- kardiogen shok,
- surunkali va davolashga chidamli og'ir yurak yetishmovchiligi,
- o'pka-yurak yetishmovchiligi,
- gipotenziya,
- tomirlarni oblitiratsiya qiluvchi kasalliklar (Reyno sindromi),
- bronxial astma (shu jumladan anamnezda),
- emizish.
- ifodalangan bradikardiya (50 zarbadan kam/min),
- II–III darajali AV-blokada,
- sinus tugunining zaiflik sindromi,
- kardiogen shok,
- surunkali va davolashga chidamli og'ir yurak yetishmovchiligi,
- o'pka-yurak yetishmovchiligi,
- gipotenziya,
- tomirlarni oblitiratsiya qiluvchi kasalliklar (Reyno sindromi),
- bronxial astma (shu jumladan anamnezda),
- emizish.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ortiqcha charchoq, zaiflik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, uyqusizlik, tunda qo'rquvli tushlar, depressiya, bezovtalik, ong chalkashligi, qisqa muddatli xotira yo'qolishi, gallyutsinatsiyalar, astenik sindrom, mushak zaifligi, ekstremitalarda paresteziya, tremor.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: sinus bradikardiya, yurak urishi, miokard o'tkazuvchanligi buzilishi, AV-blokada (to'liq ko'ndalang blokada va yurak to'xtashigacha rivojlanishi), aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining susayishi, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi (yomonlashishi) (to'piqlar, oyoqlar shishishi; nafas qisilishi), AD pasayishi, ortostatik gipotenziya, angiospazm namoyon bo'lishi (periferik qon aylanishining buzilishi kuchayishi, pastki ekstremitalarning sovuq bo'lishi, Reyno sindromi), ko'krak og'rig'i.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, jigar funksiyasi buzilishi (qorong'i siydik, sklera yoki terining sarg'ayishi, xolestaz), ta'm o'zgarishi; fermentlar faolligi, bilirubin darajasi o'zgarishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, nafas olish qiyinlishuvi, laringo- va bronxospazm.
- Endokrin tizimi tomonidan: giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oladigan bemorlarda), gipotiroid holat.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya.
- Allergik reaktsiyalar: qichishish, toshma, eshakemi.
- Dermatologik reaktsiyalar: terlashning kuchayishi, terining giperemiyasi, ekzantema, psoriazga o'xshash teri reaktsiyalari, psoriaz simptomlarining kuchayishi.
Boshqalar: bel og'rig'i, artralgiyalar, libido pasayishi, potensiya pasayishi, bekor qilish sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, AD oshishi).
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: sinus bradikardiya, yurak urishi, miokard o'tkazuvchanligi buzilishi, AV-blokada (to'liq ko'ndalang blokada va yurak to'xtashigacha rivojlanishi), aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining susayishi, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi (yomonlashishi) (to'piqlar, oyoqlar shishishi; nafas qisilishi), AD pasayishi, ortostatik gipotenziya, angiospazm namoyon bo'lishi (periferik qon aylanishining buzilishi kuchayishi, pastki ekstremitalarning sovuq bo'lishi, Reyno sindromi), ko'krak og'rig'i.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, jigar funksiyasi buzilishi (qorong'i siydik, sklera yoki terining sarg'ayishi, xolestaz), ta'm o'zgarishi; fermentlar faolligi, bilirubin darajasi o'zgarishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, nafas olish qiyinlishuvi, laringo- va bronxospazm.
- Endokrin tizimi tomonidan: giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oladigan bemorlarda), gipotiroid holat.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya.
- Allergik reaktsiyalar: qichishish, toshma, eshakemi.
- Dermatologik reaktsiyalar: terlashning kuchayishi, terining giperemiyasi, ekzantema, psoriazga o'xshash teri reaktsiyalari, psoriaz simptomlarining kuchayishi.
Boshqalar: bel og'rig'i, artralgiyalar, libido pasayishi, potensiya pasayishi, bekor qilish sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, AD oshishi).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
tabletkalar (10 dona blisterlarda va 100 dona flakonlarda, karton qutida 3 blister yoki 1 flakon va Nadolol qo'llanma bilan).
