Pindolol
Pindolol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Korzid, Penbutolol, Nadolol, Metipranolol, Kalbeta, Visken
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Tab. Pindololi 0,02 №10
S. kuniga 2 marta 1 tabletadan.
S. kuniga 2 marta 1 tabletadan.
Farmakologik xossalar
Ichki simpatomimetik faollikka ega bo‘lgan neselektiv beta-adrenoblokator, zaif membranostabilizatsion faollikka ega. Antigipertenziv, antianginal va antiaritmik ta'sir ko‘rsatadi.
Yurakning beta-adrenoretseptorlarini ingibiratsiya qilib, ularning 75% beta1- va 25% beta2-adrenoretseptorlardan iborat bo‘lib, katekolaminlar tomonidan stimulyatsiyalangan ATP dan cAMP hosil bo‘lishini kamaytiradi, natijada hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimi pasayadi.
Yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va qo‘zg‘aluvchanlikni susaytiradi, miokardning qisqaruvchanligini pasaytiradi. Beta-adrenoblokatorlarni qo‘llashning boshida, dastlabki 24 soatda OPSS oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o‘zaro oshishi va beta2-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasining bartaraf etilishi natijasida), bu 1-3 kun ichida boshlang‘ich holatga qaytadi va uzoq muddatli qo‘llashda pasayadi.
Gipotenziv ta'sir minutlik qon hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasi, renin-angiotenzin tizimi faolligining pasayishi (bu renin gipersekresiyasi bilan kasallangan bemorlarda katta ahamiyatga ega), aorta yoyining baroretseptorlar sezgirligining tiklanishi (AD pasayishiga javoban ularning faolligi oshmaydi) va markaziy asab tizimiga ta'siri bilan bog‘liq.
Antianginal ta'sir yurak urish tezligini kamaytirish va qisqaruvchanlikni pasaytirish natijasida miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog‘liq. Yurak urish tezligining kamayishi diastolning uzayishiga va miokard perfuziyasining yaxshilanishiga olib keladi. Chap qorincha oxirgi diastolik bosimining oshishi va qorincha mushak tolalarining cho‘zilishi hisobiga kislorodga bo‘lgan ehtiyojni oshirishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda. Ichki simpatomimetik faollik tufayli periferik tomirlarga to‘g‘ridan-to‘g‘ri dilatatsion ta'sir ko‘rsatadi.
Antiaritmik ta'sir ba'zi aritmogen omillar, masalan, taxikardiya, simpatik asab tizimining oshgan faolligi (qorincha taxiaritmiyalari va miokard infarkti paytida), cAMP, miokard ishemiyasi paytida qorincha fibrillyatsiyasining paydo bo‘lishida muhim rol o‘ynaydi va oshgan ADni bostirish bilan bog‘liq. Sinus va ektopik ritm haydovchilarining spontan qo‘zg‘alish tezligini kamaytiradi. AV-uzel orqali impulsni oldinga va kamroq darajada orqaga yo‘nalishda o'tkazishni bostiradi, qo‘shimcha yo‘llar orqali o'tkazishga deyarli ta'sir qilmaydi.
TG va LPNP konsentratsiyasini oshiradi, LPPV konsentratsiyasini plazmada pasaytiradi.
Yurakning beta-adrenoretseptorlarini ingibiratsiya qilib, ularning 75% beta1- va 25% beta2-adrenoretseptorlardan iborat bo‘lib, katekolaminlar tomonidan stimulyatsiyalangan ATP dan cAMP hosil bo‘lishini kamaytiradi, natijada hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimi pasayadi.
Yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va qo‘zg‘aluvchanlikni susaytiradi, miokardning qisqaruvchanligini pasaytiradi. Beta-adrenoblokatorlarni qo‘llashning boshida, dastlabki 24 soatda OPSS oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o‘zaro oshishi va beta2-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasining bartaraf etilishi natijasida), bu 1-3 kun ichida boshlang‘ich holatga qaytadi va uzoq muddatli qo‘llashda pasayadi.
Gipotenziv ta'sir minutlik qon hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasi, renin-angiotenzin tizimi faolligining pasayishi (bu renin gipersekresiyasi bilan kasallangan bemorlarda katta ahamiyatga ega), aorta yoyining baroretseptorlar sezgirligining tiklanishi (AD pasayishiga javoban ularning faolligi oshmaydi) va markaziy asab tizimiga ta'siri bilan bog‘liq.
Antianginal ta'sir yurak urish tezligini kamaytirish va qisqaruvchanlikni pasaytirish natijasida miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog‘liq. Yurak urish tezligining kamayishi diastolning uzayishiga va miokard perfuziyasining yaxshilanishiga olib keladi. Chap qorincha oxirgi diastolik bosimining oshishi va qorincha mushak tolalarining cho‘zilishi hisobiga kislorodga bo‘lgan ehtiyojni oshirishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda. Ichki simpatomimetik faollik tufayli periferik tomirlarga to‘g‘ridan-to‘g‘ri dilatatsion ta'sir ko‘rsatadi.
Antiaritmik ta'sir ba'zi aritmogen omillar, masalan, taxikardiya, simpatik asab tizimining oshgan faolligi (qorincha taxiaritmiyalari va miokard infarkti paytida), cAMP, miokard ishemiyasi paytida qorincha fibrillyatsiyasining paydo bo‘lishida muhim rol o‘ynaydi va oshgan ADni bostirish bilan bog‘liq. Sinus va ektopik ritm haydovchilarining spontan qo‘zg‘alish tezligini kamaytiradi. AV-uzel orqali impulsni oldinga va kamroq darajada orqaga yo‘nalishda o'tkazishni bostiradi, qo‘shimcha yo‘llar orqali o'tkazishga deyarli ta'sir qilmaydi.
TG va LPNP konsentratsiyasini oshiradi, LPPV konsentratsiyasini plazmada pasaytiradi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individuallik bilan belgilanadi. Ichkariga qabul qilish uchun boshlang‘ich doza - kuniga 3 marta 5 mg. Doza haftasiga 5 mg ga oshiriladi, optimal terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Kunlik doza 7.5 mg dan 30 mg gacha o‘zgaradi. Qabul qilish chastotasi - kuniga 2-3 marta.
Maksimal bir martalik doza 20 mg ni tashkil qiladi.
Vena ichiga (sekin) kiritish uchun boshlang‘ich doza 400 mkg, keyin har 20 daqiqada doza 200 mkg ga oshirilishi mumkin, maksimal doza 1.2 mg gacha.
Maksimal bir martalik doza 20 mg ni tashkil qiladi.
Vena ichiga (sekin) kiritish uchun boshlang‘ich doza 400 mkg, keyin har 20 daqiqada doza 200 mkg ga oshirilishi mumkin, maksimal doza 1.2 mg gacha.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya
- stenokardiya (hujumlarning oldini olish)
- supraventrikulyar taxikardiya
- taxisistolik atrial fibrilatsiya
- supraventrikulyar va qorincha ekstrasistoliyasi
- gipertrofik kardiomiopatiya
- giperkinektik kardial sindrom
- mitral qopqoq prolapsi.
Feoxromotsitoma uchun yordamchi vosita sifatida.
- stenokardiya (hujumlarning oldini olish)
- supraventrikulyar taxikardiya
- taxisistolik atrial fibrilatsiya
- supraventrikulyar va qorincha ekstrasistoliyasi
- gipertrofik kardiomiopatiya
- giperkinektik kardial sindrom
- mitral qopqoq prolapsi.
Feoxromotsitoma uchun yordamchi vosita sifatida.
Qarshi ko'rsatmalar
- II va III darajali AV-blokada
- sinoatriyal blokada
- bradikardiya (yurak urish tezligi 40 tadan kam/min)
- kardiogen shok
- SSSU
- arterial gipotenziya (sistolik AD 90 mm simob ustunidan kam, ayniqsa miokard infarkti paytida)
- surunkali yurak yetishmovchiligi IIB-III bosqich
- o‘tkir yurak yetishmovchiligi
- Princmetall stenokardiyasi
- kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilari bo‘lmagan)
- bronxial astma (og‘ir kechuvchi)
- Reyno kasalligi va boshqa obliteratsion tomir kasalliklari (gangrena, intermittent klaudikatsiya yoki dam olish paytidagi og‘riq bilan murakkablangan)
- jigar va/yoki buyrak funksiyasining jiddiy buzilishi
- qandli diabet
- laktatsiya (emizish)
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish
- pindololga yuqori sezuvchanlik.
- sinoatriyal blokada
- bradikardiya (yurak urish tezligi 40 tadan kam/min)
- kardiogen shok
- SSSU
- arterial gipotenziya (sistolik AD 90 mm simob ustunidan kam, ayniqsa miokard infarkti paytida)
- surunkali yurak yetishmovchiligi IIB-III bosqich
- o‘tkir yurak yetishmovchiligi
- Princmetall stenokardiyasi
- kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilari bo‘lmagan)
- bronxial astma (og‘ir kechuvchi)
- Reyno kasalligi va boshqa obliteratsion tomir kasalliklari (gangrena, intermittent klaudikatsiya yoki dam olish paytidagi og‘riq bilan murakkablangan)
- jigar va/yoki buyrak funksiyasining jiddiy buzilishi
- qandli diabet
- laktatsiya (emizish)
- MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish
- pindololga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: sinus bradikardiya, yurak urishi, miokard o'tkazuvchanligining buzilishi, AV-blokada (to‘liq ko‘ndalang blokada va yurak to‘xtashigacha), aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining susayishi, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi (kuchayishi), ADning pasayishi, ortostatik gipotenziya, angiospazmning namoyon bo‘lishi (periferik qon aylanishining buzilishining kuchayishi, pastki ekstremitalarning sovishi, Reyno sindromi), ko‘krak og‘rig‘i.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: charchoq, zaiflik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik yoki uyqusizlik, dahshatli tushlar, depressiya, bezovtalik, ong chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira yo‘qolishi, gallyutsinatsiyalar, astenia, miasteniya, ekstremitalarda paresteziya (intermittent klaudikatsiya va Reyno sindromi bo‘lgan bemorlarda), tremor.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, qorin og‘rig‘i, qabziyat yoki diareya, jigar funksiyasining buzilishi (qorong‘i siydik, sklera yoki terining sarg‘ayishi, xolestaz), ta'm o‘zgarishi, jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi, bilirubin konsentratsiyasi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, nafas olish qiyinlashishi, laringo- va bronxospazm (moyil bemorlarda).
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: mushak kramplari, oyoq og‘rig‘i, ekstremitalarning sovishi mumkin.
- His-tuyg‘u organlari tomonidan: ko‘rishning buzilishi, ko‘z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko‘zlarning qurishi va og‘rig‘i, kon'yunktivit.
- Endokrin tizim tomonidan: giperglikemiya (insulinga bog‘liq bo‘lmagan qandli diabetli bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oluvchi bemorlarda), gipotiroid holat.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (g‘ayritabiiy qon ketish va qon quyilishi), agranulotsitoz, leykopeniya.
- Dermatologik reaksiyalar: terlashning kuchayishi, terining giperemiyasi, ekzantema, psoriazga o‘xshash teri reaksiyalari, psoriaz simptomlarining kuchayishi.
- Allergik reaksiyalar: qichishish, toshma, eshakemi.
- Boshqalar: bel og‘rig‘i, artralgiya, libido pasayishi, potensiya pasayishi, bekor qilish sindromi (stenokardiya hujumlarining kuchayishi, ADning oshishi).
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: charchoq, zaiflik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik yoki uyqusizlik, dahshatli tushlar, depressiya, bezovtalik, ong chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira yo‘qolishi, gallyutsinatsiyalar, astenia, miasteniya, ekstremitalarda paresteziya (intermittent klaudikatsiya va Reyno sindromi bo‘lgan bemorlarda), tremor.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining qurishi, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, qorin og‘rig‘i, qabziyat yoki diareya, jigar funksiyasining buzilishi (qorong‘i siydik, sklera yoki terining sarg‘ayishi, xolestaz), ta'm o‘zgarishi, jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi, bilirubin konsentratsiyasi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, nafas olish qiyinlashishi, laringo- va bronxospazm (moyil bemorlarda).
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: mushak kramplari, oyoq og‘rig‘i, ekstremitalarning sovishi mumkin.
- His-tuyg‘u organlari tomonidan: ko‘rishning buzilishi, ko‘z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko‘zlarning qurishi va og‘rig‘i, kon'yunktivit.
- Endokrin tizim tomonidan: giperglikemiya (insulinga bog‘liq bo‘lmagan qandli diabetli bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oluvchi bemorlarda), gipotiroid holat.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (g‘ayritabiiy qon ketish va qon quyilishi), agranulotsitoz, leykopeniya.
- Dermatologik reaksiyalar: terlashning kuchayishi, terining giperemiyasi, ekzantema, psoriazga o‘xshash teri reaksiyalari, psoriaz simptomlarining kuchayishi.
- Allergik reaksiyalar: qichishish, toshma, eshakemi.
- Boshqalar: bel og‘rig‘i, artralgiya, libido pasayishi, potensiya pasayishi, bekor qilish sindromi (stenokardiya hujumlarining kuchayishi, ADning oshishi).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
5, 10 va 15 mg tabletkalar; 20 mg sekin chiqaruvchi tabletkalar; ichkariga qabul qilish uchun 1 ml da 5 mg (0,5%) eritma - 1 ml da 20 tomchi; 2 ml ampulada 0,004% in'ektsiya uchun eritma (ampulada 0,8 mg).
