Brilinta
Brilinta
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Klopidogrel, Klapitaks, Lirta, Lopirel, Zilt, Aggrenox, Plavix
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Brilinta" 90 mg №56
D. S. Kuniga 2 marta 2 tab. ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Tarkibida tikagrelor mavjud bo'lib, u siklopentiltriazolopirimidinlar kimyoviy sinfiga mansub, selektiv va qaytar antagonisti bo'lib, R2Y12-retseptorlarining to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi antagonisti hisoblanadi va ADP vositachiligidagi R2Y12-ga bog'liq trombotsitlarning faollashuvi va agregatsiyasini oldini oladi. Tikagrelor ADP bilan bog'lanishni oldini olmaydi, lekin uning trombotsitlarning R2Y12-retseptori bilan o'zaro ta'siri ADP-induktsiyalangan signal transduktsiyasini oldini oladi. Trombositlar aterosklerozning trombotik asoratlarini boshlash va/yoki rivojlanishida ishtirok etgani uchun trombotsitlar funksiyasini inhibe qilish yurak-qon tomir hodisalarining, masalan, o'lim, miokard infarkti yoki insultning rivojlanish xavfini kamaytirishi ko'rsatilgan.
Tikagrelor endogen adenosin kontsentratsiyalarini oshirish orqali qo'shimcha ta'sir mexanizmiga ega bo'lib, endogen muvozanatli nukleozid transportyorini (ENT-1) inhibe qiladi.
Adenozin gipoksiya va to'qimalarning shikastlanishi joylarida ATP va ADP dan ajralib chiqish orqali mahalliy ravishda hosil bo'ladi. Tikagrelor ENT-1 ni inhibe qiladi va adenosinning T1/2 ni uzaytiradi, shu bilan uning mahalliy ekstratsellyulyar kontsentratsiyasini oshiradi va mahalliy adenosin javobini kuchaytiradi. Tikagrelor adenosin retseptorlariga (A1, A2A, A2B, A3) klinik jihatdan muhim bevosita ta'sir ko'rsatmaydi va adenosinga metabolizm qilinmaydi. Adenozin quyidagi ta'sirlarga ega: vazodilatatsiya, kardioproteksiya, trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish, yallig'lanishni modulyatsiya qilish va nafas qisishining paydo bo'lishi, bu tikagrelorning klinik profiliga ta'sir qilishi mumkin. Sog'lom ko'ngillilar va o'tkir koronar sindromli (OKS) bemorlarda tikagrelor adenosinning quyidagi ta'sirlarini kuchaytirishi ko'rsatilgan: vazodilatatsiya (sog'lom ko'ngillilarda koronar qon oqimining oshishi sifatida baholangan; bosh og'rig'i), trombotsitlar funksiyasini inhibe qilish (in vitro insonning butun qonida) va nafas qisishi. Biroq, adenosinning mahalliy kontsentratsiyalarining klinik natijalar (kasallik va o'lim ko'rsatkichlari) bilan bog'liqligi isbotlanmagan.
Ta'sir boshlanishi:
Stabil IHD bo'lgan bemorlarda asetilsalitsil kislotasi fonida tikagrelor tezda ta'sir qila boshlaydi, bu trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilishning o'rtacha qiymatini aniqlash natijalari bilan tasdiqlanadi (IAT): tikagrelorning 180 mg yuklama dozasi qabul qilinganidan keyin 0.5 soat o'tgach, IAT ning o'rtacha qiymati taxminan 41% ni tashkil qiladi, maksimal IAT qiymati 89% preparat qabul qilinganidan keyin 2-4 soat o'tgach erishiladi va 2-8 soat davomida saqlanadi. 90% bemorlarda IAT ning yakuniy qiymati 70% dan yuqori bo'lib, preparat qabul qilinganidan keyin 2 soat o'tgach erishiladi.
Ta'sir tugashi:
Aortokoronar shuntlash (AKSh) rejalashtirilganda, agar tikagrelor protseduradan 96 soatdan kamroq vaqt oldin to'xtatilsa, qon ketish xavfi oshadi.
Bir preparatdan boshqasiga o'tish ma'lumotlari:
Klopidogreldan tikagrelorga o'tish IAT ning mutlaq qiymatini 26.4% ga oshiradi, tikagrelordan klopidogrelga o'tish esa IAT ning mutlaq qiymatini 24.5% ga kamaytiradi. Klopidogreldan tikagrelorga antitrombotik ta'sirni to'xtatmasdan o'tish mumkin.
Klinik samaradorlik:
PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes - Trombositlar inhibe qilinishi va bemor natijalari) tadqiqotida 18 624 bemor ishtirok etdi, ularda so'nggi 24 soat ichida nostabil stenokardiya, ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti yoki ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti simptomlari rivojlangan va ular konservativ yoki perkutan koronar intervensiya (ChKB) yoki AKSh orqali davolangan. Ushbu tadqiqotda asetilsalitsil kislotasi bilan kunlik terapiya fonida tikagrelor 90 mg 2 marta/kun klopidogrel 75 mg/kun bilan yurak-qon tomir o'limi, miokard infarkti yoki insultning kombinatsiyalangan yakuniy nuqtasini rivojlanishini oldini olish samaradorligi bo'yicha taqqoslandi. Yuklama doza 300 mg klopidogrel (ChKB o'tkazilganda 600 mg doza ham ruxsat etilgan) yoki 180 mg tikagrelor edi.
Tikagrelor ta'siri erta namoyon bo'ldi (30-kuni mutlaq xavfning kamayishi /SAR/ 0.6% va nisbiy xavfning kamayishi /SOR/ 12%), 12 oy davomida terapiya ta'sirining doimiy saqlanishi bilan, bu 1.9% SAR va 16% SOR ga olib keldi. Nisbiy xavfni nostabil stenokardiya, ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti va ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti bo'lgan bemorlarda kombinatsiyalangan yakuniy nuqtani (yurak-qon tomir o'limi, infarkt va insultning yig'indisi) 16% ga kamaytiradi (xavf nisbati /XN/ 0.84; 95% ishonch oralig'i /IO/ 0.77-0.92; p=0.0003), yurak-qon tomir o'limini 21% ga (XN 0.79; 95% IO 0.69-0.91; p=0.0013), miokard infarktini 16% ga (XN 0.84; 95% IO 0.75-0.95; p=0.0045).
Brilinta® preparatining samaradorligi turli bemorlar guruhlarida, tana vazni, jinsi, diabet tarixi, tranzitor ishemik hujum yoki gemorragik bo'lmagan insult, revaskulyarizatsiya, qo'shimcha terapiya (giparin, glikoprotein IIb/IIIa retseptorlari ingibitorlari, yakuniy tashxis (ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti, ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti va nostabil stenokardiya) va randomizatsiya paytida rejalashtirilgan davolash (invaziv yoki konservativ) mavjudligidan qat'i nazar, ko'rsatilgan.
Qo'shimcha tahlil asetilsalitsil kislotasi dozasining mumkin bo'lgan bog'liqligini taxmin qilishga imkon berdi; bu Brilinta® preparatini yuqori dozalarda asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda qabul qilishda samaradorlikning pasayishi bilan ifodalangan. Brilinta® preparati bilan birgalikda doimiy qabul qilish uchun tavsiya etilgan asetilsalitsil kislotasi doza 75-150 mg.
Brilinta preparatini o'rganishda yurak-qon tomir sababli o'lim, miokard infarkti va insult kabi umumiy mezon bo'yicha statistik jihatdan muhim SOR ko'rsatilgan - invaziv aralashuv rejalashtirilgan o'tkir koronar sindromli bemorlarda (SOR 16%, SAR 1.7%, p=0.0025). Brilinta® preparatining samaradorligini qidiruv tahlilida konservativ terapiya tayinlangan o'tkir koronar sindromli bemorlarda birlamchi yakuniy nuqtada SOR ko'rsatilgan (SOR 15%, SAR 2.3%, nominal p=0.0444). Stentlashdan keyin tikagrelor qabul qilgan bemorlarda stent trombozi chastotasi kamayishi kuzatilgan (SOR 32%, SAR 0.6%, nominal p=0.0123).
Brilinta preparati barcha sabablar bo'yicha o'lim, miokard infarkti va insult kabi umumiy mezon bo'yicha statistik jihatdan muhim SOR 16% (SAR 2.1%) ni keltirib chiqardi.
Brilinta® preparatini qabul qilishda barcha sabablar bo'yicha o'lim SOR 22% ni tashkil etdi, nominal ahamiyat darajasi p=0.0003 va SAR - 1.4%.
Birlashtirilgan samaradorlik va xavfsizlik mezoni
Birlashtirilgan samaradorlik va xavfsizlik mezoni (yurak-qon tomir sababli o'lim, miokard infarkti, insult yoki PLATO tadqiqoti ta'rifiga ko'ra katta qon ketishi) o'tkir koronar sindromdan keyin 12 oy davomida tikagrelorning ijobiy ta'siri katta qon ketishlar bilan neytrallanmasligini tasdiqlaydi (SOR 8%, SAR 1.4%, XN 0.92; p=0.0257).
Tikagrelor endogen adenosin kontsentratsiyalarini oshirish orqali qo'shimcha ta'sir mexanizmiga ega bo'lib, endogen muvozanatli nukleozid transportyorini (ENT-1) inhibe qiladi.
Adenozin gipoksiya va to'qimalarning shikastlanishi joylarida ATP va ADP dan ajralib chiqish orqali mahalliy ravishda hosil bo'ladi. Tikagrelor ENT-1 ni inhibe qiladi va adenosinning T1/2 ni uzaytiradi, shu bilan uning mahalliy ekstratsellyulyar kontsentratsiyasini oshiradi va mahalliy adenosin javobini kuchaytiradi. Tikagrelor adenosin retseptorlariga (A1, A2A, A2B, A3) klinik jihatdan muhim bevosita ta'sir ko'rsatmaydi va adenosinga metabolizm qilinmaydi. Adenozin quyidagi ta'sirlarga ega: vazodilatatsiya, kardioproteksiya, trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish, yallig'lanishni modulyatsiya qilish va nafas qisishining paydo bo'lishi, bu tikagrelorning klinik profiliga ta'sir qilishi mumkin. Sog'lom ko'ngillilar va o'tkir koronar sindromli (OKS) bemorlarda tikagrelor adenosinning quyidagi ta'sirlarini kuchaytirishi ko'rsatilgan: vazodilatatsiya (sog'lom ko'ngillilarda koronar qon oqimining oshishi sifatida baholangan; bosh og'rig'i), trombotsitlar funksiyasini inhibe qilish (in vitro insonning butun qonida) va nafas qisishi. Biroq, adenosinning mahalliy kontsentratsiyalarining klinik natijalar (kasallik va o'lim ko'rsatkichlari) bilan bog'liqligi isbotlanmagan.
Ta'sir boshlanishi:
Stabil IHD bo'lgan bemorlarda asetilsalitsil kislotasi fonida tikagrelor tezda ta'sir qila boshlaydi, bu trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilishning o'rtacha qiymatini aniqlash natijalari bilan tasdiqlanadi (IAT): tikagrelorning 180 mg yuklama dozasi qabul qilinganidan keyin 0.5 soat o'tgach, IAT ning o'rtacha qiymati taxminan 41% ni tashkil qiladi, maksimal IAT qiymati 89% preparat qabul qilinganidan keyin 2-4 soat o'tgach erishiladi va 2-8 soat davomida saqlanadi. 90% bemorlarda IAT ning yakuniy qiymati 70% dan yuqori bo'lib, preparat qabul qilinganidan keyin 2 soat o'tgach erishiladi.
Ta'sir tugashi:
Aortokoronar shuntlash (AKSh) rejalashtirilganda, agar tikagrelor protseduradan 96 soatdan kamroq vaqt oldin to'xtatilsa, qon ketish xavfi oshadi.
Bir preparatdan boshqasiga o'tish ma'lumotlari:
Klopidogreldan tikagrelorga o'tish IAT ning mutlaq qiymatini 26.4% ga oshiradi, tikagrelordan klopidogrelga o'tish esa IAT ning mutlaq qiymatini 24.5% ga kamaytiradi. Klopidogreldan tikagrelorga antitrombotik ta'sirni to'xtatmasdan o'tish mumkin.
Klinik samaradorlik:
PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes - Trombositlar inhibe qilinishi va bemor natijalari) tadqiqotida 18 624 bemor ishtirok etdi, ularda so'nggi 24 soat ichida nostabil stenokardiya, ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti yoki ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti simptomlari rivojlangan va ular konservativ yoki perkutan koronar intervensiya (ChKB) yoki AKSh orqali davolangan. Ushbu tadqiqotda asetilsalitsil kislotasi bilan kunlik terapiya fonida tikagrelor 90 mg 2 marta/kun klopidogrel 75 mg/kun bilan yurak-qon tomir o'limi, miokard infarkti yoki insultning kombinatsiyalangan yakuniy nuqtasini rivojlanishini oldini olish samaradorligi bo'yicha taqqoslandi. Yuklama doza 300 mg klopidogrel (ChKB o'tkazilganda 600 mg doza ham ruxsat etilgan) yoki 180 mg tikagrelor edi.
Tikagrelor ta'siri erta namoyon bo'ldi (30-kuni mutlaq xavfning kamayishi /SAR/ 0.6% va nisbiy xavfning kamayishi /SOR/ 12%), 12 oy davomida terapiya ta'sirining doimiy saqlanishi bilan, bu 1.9% SAR va 16% SOR ga olib keldi. Nisbiy xavfni nostabil stenokardiya, ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti va ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti bo'lgan bemorlarda kombinatsiyalangan yakuniy nuqtani (yurak-qon tomir o'limi, infarkt va insultning yig'indisi) 16% ga kamaytiradi (xavf nisbati /XN/ 0.84; 95% ishonch oralig'i /IO/ 0.77-0.92; p=0.0003), yurak-qon tomir o'limini 21% ga (XN 0.79; 95% IO 0.69-0.91; p=0.0013), miokard infarktini 16% ga (XN 0.84; 95% IO 0.75-0.95; p=0.0045).
Brilinta® preparatining samaradorligi turli bemorlar guruhlarida, tana vazni, jinsi, diabet tarixi, tranzitor ishemik hujum yoki gemorragik bo'lmagan insult, revaskulyarizatsiya, qo'shimcha terapiya (giparin, glikoprotein IIb/IIIa retseptorlari ingibitorlari, yakuniy tashxis (ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti, ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti va nostabil stenokardiya) va randomizatsiya paytida rejalashtirilgan davolash (invaziv yoki konservativ) mavjudligidan qat'i nazar, ko'rsatilgan.
Qo'shimcha tahlil asetilsalitsil kislotasi dozasining mumkin bo'lgan bog'liqligini taxmin qilishga imkon berdi; bu Brilinta® preparatini yuqori dozalarda asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda qabul qilishda samaradorlikning pasayishi bilan ifodalangan. Brilinta® preparati bilan birgalikda doimiy qabul qilish uchun tavsiya etilgan asetilsalitsil kislotasi doza 75-150 mg.
Brilinta preparatini o'rganishda yurak-qon tomir sababli o'lim, miokard infarkti va insult kabi umumiy mezon bo'yicha statistik jihatdan muhim SOR ko'rsatilgan - invaziv aralashuv rejalashtirilgan o'tkir koronar sindromli bemorlarda (SOR 16%, SAR 1.7%, p=0.0025). Brilinta® preparatining samaradorligini qidiruv tahlilida konservativ terapiya tayinlangan o'tkir koronar sindromli bemorlarda birlamchi yakuniy nuqtada SOR ko'rsatilgan (SOR 15%, SAR 2.3%, nominal p=0.0444). Stentlashdan keyin tikagrelor qabul qilgan bemorlarda stent trombozi chastotasi kamayishi kuzatilgan (SOR 32%, SAR 0.6%, nominal p=0.0123).
Brilinta preparati barcha sabablar bo'yicha o'lim, miokard infarkti va insult kabi umumiy mezon bo'yicha statistik jihatdan muhim SOR 16% (SAR 2.1%) ni keltirib chiqardi.
Brilinta® preparatini qabul qilishda barcha sabablar bo'yicha o'lim SOR 22% ni tashkil etdi, nominal ahamiyat darajasi p=0.0003 va SAR - 1.4%.
Birlashtirilgan samaradorlik va xavfsizlik mezoni
Birlashtirilgan samaradorlik va xavfsizlik mezoni (yurak-qon tomir sababli o'lim, miokard infarkti, insult yoki PLATO tadqiqoti ta'rifiga ko'ra katta qon ketishi) o'tkir koronar sindromdan keyin 12 oy davomida tikagrelorning ijobiy ta'siri katta qon ketishlar bilan neytrallanmasligini tasdiqlaydi (SOR 8%, SAR 1.4%, XN 0.92; p=0.0257).
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ovqatlanishdan qat'i nazar, ichga qabul qilinadi.
Preparatni qabul qilishni 180 mg (90 mg dan 2 tab.) bir martalik yuklama dozasi bilan boshlash va keyin 90 mg dan kuniga 2 marta davom ettirish kerak.
Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun tabletkani (yoki yuklama dozasini qabul qilishda 2 tabletka) mayda kukun holiga keltirib, 1/2 stakan ichimlik suvida aralashtirib, darhol hosil bo'lgan suspenziyani ichish kerak. Qolganini qo'shimcha 1/2 stakan ichimlik suvi bilan aralashtirib, hosil bo'lgan suspenziyani ichish kerak. Suspenziya nazogastral zond orqali ham kiritilishi mumkin (SN8 yoki undan katta o'lchamda). Suspenziya kiritilgandan so'ng, preparatning dozasini bemorning oshqozoniga to'liq yetkazish uchun nazogastral zondni suv bilan yuvish kerak.
Bir vaqtning o'zida, maxsus qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa, asetilsalitsil kislotasi (75 mg dan 150 mg gacha doimiy qabul qilishda) kuniga bir marta tayinlanadi.
Terapiyada uzilishlardan qochish kerak. Preparatni qabul qilishni o'tkazib yuborgan holda, bemor faqat 90 mg (keyingi doza) bir tabletka qabul qilishi kerak.
Zarur bo'lganda klopidogrel qabul qilayotgan bemorlar preparatni qabul qilishga o'tkazilishi mumkin. Preparat bilan terapiya 12 oy davomida o'tkazilishi tavsiya etiladi, preparatni muddatidan oldin bekor qilish klinik zarurat bo'lmasa. Tikagrelor 12 oydan ortiq qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. O'tkir koronar sindromli bemorlarda har qanday antiagregant terapiyani, jumladan preparatni muddatidan oldin bekor qilish asosiy kasallik natijasida yurak-qon tomir o'limi yoki miokard infarkti xavfini oshirishi mumkin. Preparatni qabul qilishni muddatidan oldin to'xtatishdan qochish kerak.
Keksalar uchun doza tuzatish talab etilmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning dozasini tuzatish talab etilmaydi. Gemodializdagi bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun bu bemorlarda qo'llanilishi ko'rsatilmagan.
Yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. O'rtacha yoki og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan, shuning uchun bu toifadagi bemorlarda qo'llanilishi qarshi ko'rsatilgan.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun preparatning xavfsizligi va samaradorligi kattalarda tasdiqlangan ko'rsatma bo'yicha aniqlanmagan.
Preparatni qabul qilishni 180 mg (90 mg dan 2 tab.) bir martalik yuklama dozasi bilan boshlash va keyin 90 mg dan kuniga 2 marta davom ettirish kerak.
Yutish qiyin bo'lgan bemorlar uchun tabletkani (yoki yuklama dozasini qabul qilishda 2 tabletka) mayda kukun holiga keltirib, 1/2 stakan ichimlik suvida aralashtirib, darhol hosil bo'lgan suspenziyani ichish kerak. Qolganini qo'shimcha 1/2 stakan ichimlik suvi bilan aralashtirib, hosil bo'lgan suspenziyani ichish kerak. Suspenziya nazogastral zond orqali ham kiritilishi mumkin (SN8 yoki undan katta o'lchamda). Suspenziya kiritilgandan so'ng, preparatning dozasini bemorning oshqozoniga to'liq yetkazish uchun nazogastral zondni suv bilan yuvish kerak.
Bir vaqtning o'zida, maxsus qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa, asetilsalitsil kislotasi (75 mg dan 150 mg gacha doimiy qabul qilishda) kuniga bir marta tayinlanadi.
Terapiyada uzilishlardan qochish kerak. Preparatni qabul qilishni o'tkazib yuborgan holda, bemor faqat 90 mg (keyingi doza) bir tabletka qabul qilishi kerak.
Zarur bo'lganda klopidogrel qabul qilayotgan bemorlar preparatni qabul qilishga o'tkazilishi mumkin. Preparat bilan terapiya 12 oy davomida o'tkazilishi tavsiya etiladi, preparatni muddatidan oldin bekor qilish klinik zarurat bo'lmasa. Tikagrelor 12 oydan ortiq qo'llanilishi bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. O'tkir koronar sindromli bemorlarda har qanday antiagregant terapiyani, jumladan preparatni muddatidan oldin bekor qilish asosiy kasallik natijasida yurak-qon tomir o'limi yoki miokard infarkti xavfini oshirishi mumkin. Preparatni qabul qilishni muddatidan oldin to'xtatishdan qochish kerak.
Keksalar uchun doza tuzatish talab etilmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning dozasini tuzatish talab etilmaydi. Gemodializdagi bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun bu bemorlarda qo'llanilishi ko'rsatilmagan.
Yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. O'rtacha yoki og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan, shuning uchun bu toifadagi bemorlarda qo'llanilishi qarshi ko'rsatilgan.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun preparatning xavfsizligi va samaradorligi kattalarda tasdiqlangan ko'rsatma bo'yicha aniqlanmagan.
Ko'rsatmalar
Asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda:
— o'tkir koronar sindromli bemorlarda (nostabil stenokardiya, ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti yoki ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti [STEMI]) aterotrombotik asoratlarni oldini olish uchun, dori-darmon terapiyasini olgan bemorlar va perkutan koronar intervensiya yoki aortokoronar shuntlash o'tkazilgan bemorlarni o'z ichiga oladi.
— o'tkir koronar sindromli bemorlarda (nostabil stenokardiya, ST segmenti ko'tarilmagan miokard infarkti yoki ST segmenti ko'tarilgan miokard infarkti [STEMI]) aterotrombotik asoratlarni oldini olish uchun, dori-darmon terapiyasini olgan bemorlar va perkutan koronar intervensiya yoki aortokoronar shuntlash o'tkazilgan bemorlarni o'z ichiga oladi.
Qarshi ko'rsatmalar
— faol patologik qon ketishi;
— anamnezda ichki miya qon quyilishi;
— og'ir darajadagi jigar funksiyasi buzilishi;
— tikagrelor va kuchli CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol, klaritromitsin, nefazodon, ritonavir va atazanavir) birgalikda qo'llanilishi;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (bu guruhdagi bemorlarda qo'llanilishining samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli);
— tikagrelor yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan:
— qon ketishining rivojlanishiga moyilligi bo'lgan bemorlar (masalan, yaqinda olingan jarohat, yaqinda o'tkazilgan operatsiya, qon ivishining buzilishi, o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi, faol yoki yaqinda o'tkazilgan me'da-ichak qon ketishi);
— qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlar bilan birgalikda terapiya olgan bemorlar (shu jumladan, NPVP, og'iz orqali antikoagulyantlar va/yoki fibrinolitiklar), Brilinta preparatini qabul qilishdan 24 soat oldin;
— anamnezda miokard infarkti bo'lgan bemorlar, oldingi ishemik insult bilan, terapiya davomiyligi 1 yildan ortiq bo'lsa;
— o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlar;
— bradikardiya rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar (masalan, kardiostimulyator bo'lmagan bemorlar, SSSU, II yoki III darajali AV-blokada, bradikardiya bilan bog'liq hushdan ketish);
— bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan birgalikda qo'llanilishi;
— anamnezda bronxial astma va/yoki surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (XOBL) bo'lgan bemorlar;
— tikagrelor va yuqori dozalarda AAS ni birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi (300 mg dan ortiq);
— tikagrelor va kuchli glikoprotein R ingibitorlari va o'rtacha CYP3A4 izofermenti ingibitorlari (masalan, verapamil va xinin) birgalikda qo'llanilishi;
— selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (masalan, paroksetin, sertralin va sitalopram) birgalikda qo'llanilishi;
— digoksin va Brilinta preparatini birgalikda qo'llashda klinik va laborator monitoring (YUR, klinik ko'rsatmalar mavjud bo'lganda EKG va qondagi digoksin konsentratsiyasi) tavsiya etiladi;
— Brilinta preparatini gemostazga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan birgalikda qo'llashda.
— anamnezda ichki miya qon quyilishi;
— og'ir darajadagi jigar funksiyasi buzilishi;
— tikagrelor va kuchli CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol, klaritromitsin, nefazodon, ritonavir va atazanavir) birgalikda qo'llanilishi;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (bu guruhdagi bemorlarda qo'llanilishining samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli);
— tikagrelor yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan:
— qon ketishining rivojlanishiga moyilligi bo'lgan bemorlar (masalan, yaqinda olingan jarohat, yaqinda o'tkazilgan operatsiya, qon ivishining buzilishi, o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi, faol yoki yaqinda o'tkazilgan me'da-ichak qon ketishi);
— qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlar bilan birgalikda terapiya olgan bemorlar (shu jumladan, NPVP, og'iz orqali antikoagulyantlar va/yoki fibrinolitiklar), Brilinta preparatini qabul qilishdan 24 soat oldin;
— anamnezda miokard infarkti bo'lgan bemorlar, oldingi ishemik insult bilan, terapiya davomiyligi 1 yildan ortiq bo'lsa;
— o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlar;
— bradikardiya rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlar (masalan, kardiostimulyator bo'lmagan bemorlar, SSSU, II yoki III darajali AV-blokada, bradikardiya bilan bog'liq hushdan ketish);
— bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan birgalikda qo'llanilishi;
— anamnezda bronxial astma va/yoki surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (XOBL) bo'lgan bemorlar;
— tikagrelor va yuqori dozalarda AAS ni birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi (300 mg dan ortiq);
— tikagrelor va kuchli glikoprotein R ingibitorlari va o'rtacha CYP3A4 izofermenti ingibitorlari (masalan, verapamil va xinin) birgalikda qo'llanilishi;
— selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (masalan, paroksetin, sertralin va sitalopram) birgalikda qo'llanilishi;
— digoksin va Brilinta preparatini birgalikda qo'llashda klinik va laborator monitoring (YUR, klinik ko'rsatmalar mavjud bo'lganda EKG va qondagi digoksin konsentratsiyasi) tavsiya etiladi;
— Brilinta preparatini gemostazga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan birgalikda qo'llashda.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
— Yaxshi, yomon va aniqlanmagan o'smalar (kistalar va poliplarni o'z ichiga oladi): kamdan-kam - o'smadan qon ketishi.
— Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - qon kasalliklari bilan bog'liq qon ketishlar.
— Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - gipersezuvchanlik reaksiyalari, angionevrotik shish.
— Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: juda tez-tez - giperyurikemiya; tez-tez - podagra/podagra artriti.
— Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam - ongning chalkashligi.
— Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, hushdan ketish, bosh og'rig'i; kamdan-kam - ichki miya qon quyilishi.
— Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'zda qon quyilishi.
— Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: tez-tez - vertigo; kamdan-kam - quloqda qon quyilishi.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - arterial gipotenziya.
— Nafas olish tizimi tomonidan: juda tez-tez - nafas qisishi; tez-tez - nafas olish tizimidan qon ketishi.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - me'da-ichak qon ketishi, diareya, ko'ngil aynishi, dispepsiya, qabziyat; kamdan-kam - retroperitoneal qon ketishi.
— Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - teri yoki teri osti qon ketishi, teri qichishi, toshma.
— Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - mushak qon ketishi.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - siydik chiqarish yo'llaridan qon ketishi.
— Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam - jinsiy organlardan qon ketishi.
— Laborator va instrumental ma'lumotlar: tez-tez - qondagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi.
— Jarohatlar, intoksikatsiyalar va manipulyatsiya asoratlari: tez-tez - manipulyatsiyadan keyin qon ketishi, travmatik qon ketish.
— Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - qon kasalliklari bilan bog'liq qon ketishlar.
— Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - gipersezuvchanlik reaksiyalari, angionevrotik shish.
— Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: juda tez-tez - giperyurikemiya; tez-tez - podagra/podagra artriti.
— Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam - ongning chalkashligi.
— Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, hushdan ketish, bosh og'rig'i; kamdan-kam - ichki miya qon quyilishi.
— Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'zda qon quyilishi.
— Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: tez-tez - vertigo; kamdan-kam - quloqda qon quyilishi.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - arterial gipotenziya.
— Nafas olish tizimi tomonidan: juda tez-tez - nafas qisishi; tez-tez - nafas olish tizimidan qon ketishi.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - me'da-ichak qon ketishi, diareya, ko'ngil aynishi, dispepsiya, qabziyat; kamdan-kam - retroperitoneal qon ketishi.
— Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - teri yoki teri osti qon ketishi, teri qichishi, toshma.
— Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - mushak qon ketishi.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - siydik chiqarish yo'llaridan qon ketishi.
— Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam - jinsiy organlardan qon ketishi.
— Laborator va instrumental ma'lumotlar: tez-tez - qondagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi.
— Jarohatlar, intoksikatsiyalar va manipulyatsiya asoratlari: tez-tez - manipulyatsiyadan keyin qon ketishi, travmatik qon ketish.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qoplamali, 90 mg: 14, 56 yoki 168 dona.
Plyonka qoplamali sariq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "90" ustida "T" o'yilgan tabletkalar.
1 tab. tikagrelor 90 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 126 mg, kaltsiy gidrofosfat - 63 mg, natriy karboksimetil kraxmal - 9 mg, giprolosa - 9 mg, magniy stearat - 3 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza 2910 - 5.6 mg, titan dioksid (E171) - 1.7 mg, talk - 1 mg, makrogol 400 - 0.6 mg, temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 0.1 mg.
14 dona - Al/PVX/PVDX blisterlar (1) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
14 dona - Al/PVX/PVDX blisterlar (4) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
14 dona - Al/PVX/PVDX blisterlar (12) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
Plyonka qoplamali sariq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "90" ustida "T" o'yilgan tabletkalar.
1 tab. tikagrelor 90 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 126 mg, kaltsiy gidrofosfat - 63 mg, natriy karboksimetil kraxmal - 9 mg, giprolosa - 9 mg, magniy stearat - 3 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: gipromelloza 2910 - 5.6 mg, titan dioksid (E171) - 1.7 mg, talk - 1 mg, makrogol 400 - 0.6 mg, temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 0.1 mg.
14 dona - Al/PVX/PVDX blisterlar (1) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
14 dona - Al/PVX/PVDX blisterlar (4) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
14 dona - Al/PVX/PVDX blisterlar (12) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
