Doripenem
Doripenem
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Doriprex, Sanotsef
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Pulv. "Doripenem" 500 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. Har kuni 3 marta 1 flakon, v/v
D.t.d. № 10 in flac.
S. Har kuni 3 marta 1 flakon, v/v
Farmakologik xossalar
Keng spektrli karbapenemlar guruhiga mansub sintetik antibiotik, boshqa beta-laktam antibiotiklariga yaqin tuzilishga ega. Doripenem in vitro aerob va anaerob gram-musbat va gram-manfiy bakteriyalarga nisbatan faol. Imipenem va meropenem bilan solishtirganda, u Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan 2-4 marta faolroq.
Doripenem bakteriyalarning hujayra devori biosintezini buzish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. U ko'plab muhim penitsillin bilan bog'lanadigan oqsillarni (PSB) inaktivatsiya qiladi, bu bakteriyalarning hujayra devori sintezini buzadi va bakterial hujayralarning o'limiga olib keladi. Doripenem Staphylococcus aureus ning PSB ga nisbatan eng yuqori affinitetga ega. Escherichia coli va Pseudomonas aeruginosa hujayralarida doripenem PSB bilan mustahkam bog'lanadi, bu bakterial hujayra shaklini saqlashda ishtirok etadi.
In vitro tajribalar doripenem boshqa antibiotiklar faoliyatini sezilarli darajada kamaytirmasligini ko'rsatdi, boshqa antibiotiklar doripenem faoliyatini kamaytirmaydi. Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan amikatsin va levofloksatsin bilan qo'shimcha faoliyat yoki zaif sinergizm, shuningdek, gram-musbat bakteriyalarga nisbatan daptomitsin, linezolid, levofloksatsin va vankomitsin bilan qo'shimcha faoliyat kuzatilgan.
Bakteriyalarning doripenemga qarshilik mexanizmlari orasida mutant yoki olingan (PSB) fermentlar tomonidan preparatni inaktivatsiya qilish, karbapenemlarni gidroliz qilish, tashqi membrananing o'tkazuvchanligini kamaytirish va doripenemni bakterial hujayralardan faol chiqarib tashlash kiradi. Doripenem ko'pgina beta-laktamazalar, jumladan penitsillinazalar va sefalosporinazalar tomonidan gidrolizga chidamli; nisbatan kam uchraydigan doripenemni gidroliz qiluvchi β-laktamazalar bundan mustasno.
Alohida turlar tomonidan olingan qarshilikning tarqalishi turli geografik hududlarda va turli vaqtlarda farq qilishi mumkin, shuning uchun mahalliy qarshilik tuzilishi haqida ma'lumot mavjudligi juda muhim, ayniqsa og'ir infeksiyalarni davolashda. Zarur bo'lganda, mahalliy qarshilik tuzilishi shunday bo'lsa, ma'lum bir preparatni qo'llash maqsadga muvofiqligi, hech bo'lmaganda ba'zi infeksiya turlarida shubha tug'dirsa, mikrobiologlar bilan maslahatlashish kerak.
Aerob gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus agalactiae (makrolidlarga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (penitsillin yoki seftriaksonga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penitsillinga o'rtacha sezgir va qarshilik ko'rsatadigan shtammlar); aerob gram-manfiy bakteriyalar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Haemophilus influenzae (β-laktamazalar ishlab chiqaradigan yoki ampisillinga qarshilik ko'rsatadigan, β-laktamazalar ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Escherichia coli (levofloksatsinga qarshilik ko'rsatadigan va keng spektrli β-laktamazalar ishlab chiqaradigan shtammlar), Klebsiella pneumonia (β-laktamazalar ishlab chiqaradigan shtammlar), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (ESBL ishlab chiqaradigan shtammlar), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Salmonella spp., Serratia marcescens (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Shigella spp.; anaerob bakteriyalar: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
Metitsillinga qarshilik ko'rsatadigan stafilokokklar, Enterococcus faecium kabi aerob gram-musbat bakteriyalar; Stenotrophomonas maltophila kabi aerob gram-manfiy bakteriyalar doripenemga qarshilik ko'rsatadi; Burkholderia cepacia ham olingan qarshilikka ega bo'lishi mumkin.
Doripenem bakteriyalarning hujayra devori biosintezini buzish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. U ko'plab muhim penitsillin bilan bog'lanadigan oqsillarni (PSB) inaktivatsiya qiladi, bu bakteriyalarning hujayra devori sintezini buzadi va bakterial hujayralarning o'limiga olib keladi. Doripenem Staphylococcus aureus ning PSB ga nisbatan eng yuqori affinitetga ega. Escherichia coli va Pseudomonas aeruginosa hujayralarida doripenem PSB bilan mustahkam bog'lanadi, bu bakterial hujayra shaklini saqlashda ishtirok etadi.
In vitro tajribalar doripenem boshqa antibiotiklar faoliyatini sezilarli darajada kamaytirmasligini ko'rsatdi, boshqa antibiotiklar doripenem faoliyatini kamaytirmaydi. Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan amikatsin va levofloksatsin bilan qo'shimcha faoliyat yoki zaif sinergizm, shuningdek, gram-musbat bakteriyalarga nisbatan daptomitsin, linezolid, levofloksatsin va vankomitsin bilan qo'shimcha faoliyat kuzatilgan.
Bakteriyalarning doripenemga qarshilik mexanizmlari orasida mutant yoki olingan (PSB) fermentlar tomonidan preparatni inaktivatsiya qilish, karbapenemlarni gidroliz qilish, tashqi membrananing o'tkazuvchanligini kamaytirish va doripenemni bakterial hujayralardan faol chiqarib tashlash kiradi. Doripenem ko'pgina beta-laktamazalar, jumladan penitsillinazalar va sefalosporinazalar tomonidan gidrolizga chidamli; nisbatan kam uchraydigan doripenemni gidroliz qiluvchi β-laktamazalar bundan mustasno.
Alohida turlar tomonidan olingan qarshilikning tarqalishi turli geografik hududlarda va turli vaqtlarda farq qilishi mumkin, shuning uchun mahalliy qarshilik tuzilishi haqida ma'lumot mavjudligi juda muhim, ayniqsa og'ir infeksiyalarni davolashda. Zarur bo'lganda, mahalliy qarshilik tuzilishi shunday bo'lsa, ma'lum bir preparatni qo'llash maqsadga muvofiqligi, hech bo'lmaganda ba'zi infeksiya turlarida shubha tug'dirsa, mikrobiologlar bilan maslahatlashish kerak.
Aerob gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus agalactiae (makrolidlarga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (penitsillin yoki seftriaksonga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penitsillinga o'rtacha sezgir va qarshilik ko'rsatadigan shtammlar); aerob gram-manfiy bakteriyalar: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Haemophilus influenzae (β-laktamazalar ishlab chiqaradigan yoki ampisillinga qarshilik ko'rsatadigan, β-laktamazalar ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Escherichia coli (levofloksatsinga qarshilik ko'rsatadigan va keng spektrli β-laktamazalar ishlab chiqaradigan shtammlar), Klebsiella pneumonia (β-laktamazalar ishlab chiqaradigan shtammlar), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (ESBL ishlab chiqaradigan shtammlar), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Salmonella spp., Serratia marcescens (seftazidimga qarshilik ko'rsatadigan shtammlar), Shigella spp.; anaerob bakteriyalar: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
Metitsillinga qarshilik ko'rsatadigan stafilokokklar, Enterococcus faecium kabi aerob gram-musbat bakteriyalar; Stenotrophomonas maltophila kabi aerob gram-manfiy bakteriyalar doripenemga qarshilik ko'rsatadi; Burkholderia cepacia ham olingan qarshilikka ega bo'lishi mumkin.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat v/v yuboriladi.
Kattalar uchun doripenemni qo'llash usuli va dozalari:
Doza Infuziya chastotasi Infuziya vaqti(soat) Davolash davomiyligi**
Kasb-hunar (nozokomial) pnevmoniya, shu jumladan IVL bilan bog'liq
500 mg har 8 soatda 1 yoki 4* 7 – 14 kun**
Murakkab intraabdominal infeksiyalar
500 mg har 8 soatda 1 5 – 14 kun**
Murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan pielonefrit
500 mg har 8 soatda 1 10 kun**1
*nozokomial pnevmoniya bilan bemorlarni davolash uchun 1 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi. Kam sezgir mikroorganizmlar bilan infektsiya xavfi mavjud bo'lsa, 4 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi.
**davolash davomiyligi, kamida 3 kunlik parenteral davolashdan keyin klinik yaxshilanishga olib kelgan holda, tegishli peroral davolashga o'tishni o'z ichiga oladi (peroral davolashga o'tishda ftorxinolonlar, keng spektrli penitsillinlar klavulan kislotasi bilan kombinatsiyada, shuningdek, har qanday farmakoterapevtik guruh antibiotiklari tayinlanishi mumkin).
1 bakteriemiya bilan birga bo'lgan bemorlarda davolash davomiyligi 14 kungacha yetishi mumkin.
KK >50 ml/min bo'lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK ≥30 dan ≤50 ml/min gacha) preparat 250 mg har 8 soatda yuboriladi. Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK >10 dan
Kattalar uchun doripenemni qo'llash usuli va dozalari:
Doza Infuziya chastotasi Infuziya vaqti(soat) Davolash davomiyligi**
Kasb-hunar (nozokomial) pnevmoniya, shu jumladan IVL bilan bog'liq
500 mg har 8 soatda 1 yoki 4* 7 – 14 kun**
Murakkab intraabdominal infeksiyalar
500 mg har 8 soatda 1 5 – 14 kun**
Murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan pielonefrit
500 mg har 8 soatda 1 10 kun**1
*nozokomial pnevmoniya bilan bemorlarni davolash uchun 1 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi. Kam sezgir mikroorganizmlar bilan infektsiya xavfi mavjud bo'lsa, 4 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi.
**davolash davomiyligi, kamida 3 kunlik parenteral davolashdan keyin klinik yaxshilanishga olib kelgan holda, tegishli peroral davolashga o'tishni o'z ichiga oladi (peroral davolashga o'tishda ftorxinolonlar, keng spektrli penitsillinlar klavulan kislotasi bilan kombinatsiyada, shuningdek, har qanday farmakoterapevtik guruh antibiotiklari tayinlanishi mumkin).
1 bakteriemiya bilan birga bo'lgan bemorlarda davolash davomiyligi 14 kungacha yetishi mumkin.
KK >50 ml/min bo'lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK ≥30 dan ≤50 ml/min gacha) preparat 250 mg har 8 soatda yuboriladi. Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK >10 dan
Ko'rsatmalar
- Kasb-hunar (nozokomial) pnevmoniya, shu jumladan sun'iy nafas olish (IVL) bilan bog'liq pnevmoniya.
- Murakkab intraabdominal infeksiyalar.
- Murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan murakkab va murakkab bo'lmagan pielonefrit va bakteriemiya bilan birga bo'lgan holatlar.
- Murakkab intraabdominal infeksiyalar.
- Murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan murakkab va murakkab bo'lmagan pielonefrit va bakteriemiya bilan birga bo'lgan holatlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- doripenemga yuqori sezuvchanlik;
- karbapenemlar guruhidagi boshqa preparatlarga, shuningdek, beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.
- doripenemga yuqori sezuvchanlik;
- karbapenemlar guruhidagi boshqa preparatlarga, shuningdek, beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Eng ko'p uchraydigan: bosh og'rig'i (10%), diareya (9%) va ko'ngil aynishi (8%).
Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - flebit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya, jigar fermentlari faolligining oshishi; ba'zan - Clostridium difficile sababli kolit.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - qichishish, toshma.
Allergik reaktsiyalar: ba'zan - anafilaktik shok; juda kam - toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: ba'zan - neyropeniya, trombositopeniya.
Boshqa: tez-tez - og'iz bo'shlig'i kandidizi, vaginal kandidiz.
Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - flebit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya, jigar fermentlari faolligining oshishi; ba'zan - Clostridium difficile sababli kolit.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - qichishish, toshma.
Allergik reaktsiyalar: ba'zan - anafilaktik shok; juda kam - toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: ba'zan - neyropeniya, trombositopeniya.
Boshqa: tez-tez - og'iz bo'shlig'i kandidizi, vaginal kandidiz.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
500 mg infuziya eritmasini tayyorlash uchun kukun. 500 mg faol modda 10 ml, 20 ml hajmli import qilingan in'ektsiya flakonida yoki dori vositalari uchun shisha naychadan, rezina probka bilan mahkam yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan siqilgan.
1; 5 yoki 10 flakon karton qutiga tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan joylashtiriladi yoki 50 flakon teng miqdordagi qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga joylashtiriladi (stasionarlar uchun).
1; 5 yoki 10 flakon karton qutiga tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan joylashtiriladi yoki 50 flakon teng miqdordagi qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan karton qutiga joylashtiriladi (stasionarlar uchun).
