allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Ertapenem

Ertapenem

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Invanz

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Ertapenemi 1.0
D.t.d. № 5
S.: V/v, 1/sut. bo 1 flakon

Farmakologik xossalar

Antibakterial

Farmakodinamika

Karbapenemlar guruhiga kiruvchi antibiotik, 1-β metil-karbapenem, beta-laktam antibiotik bo'lib, parenteral qo'llash uchun uzoq muddatli ta'sirga ega. Keng antibakterial ta'sir spektriga ega.

Ertapenemning bakteritsid ta'siri hujayra devori sintezini inhibe qilish orqali amalga oshiriladi va penitsillin bilan bog'lovchi oqsillar (PSO) bilan bog'lanishi orqali vositachilik qiladi. Escherichia coli da u PSO 1a, 1b, 2, 3, 4 va 5 ga kuchli yaqinlik ko'rsatadi, ayniqsa PSO 2 va 3 ga. Ertapenem ko'p sinflarning β-laktamazalariga (penitsillinazalar, sefalosporinazalar va keng spektrli β-laktamazalar, lekin metall-β-laktamazalar emas) sezilarli darajada chidamlilikka ega.

Aerob va fakultativ anaerob gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlarini ham o'z ichiga oladi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerob va fakultativ anaerob gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (β-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlarini ham o'z ichiga oladi), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol: Bacteroides fragilis va boshqa Bacteroides spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Metitsillin-rezistent stafilokokklar, shuningdek, Enterococcus faecalis va Enterococcus faecium ning ko'plab shtammlari ertapenemga chidamli.

Shuningdek, aerob va fakultativ anaerob gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (keng spektrli β-laktamaza ishlab chiqaruvchi), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (keng spektrli β-laktamaza ishlab chiqaruvchi), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Yuqorida sanab o'tilgan mikroorganizmlarning ko'plab shtammlari, boshqa antibiotiklarga, masalan, penitsillinlar, sefalosporinlar (III avlodni ham o'z ichiga oladi) va aminoglikozidlarga ko'p rezistentlikka ega bo'lsa-da, ertapenemga sezgir.

Anaerob mikroorganizmlar Fusobacterium spp. ga nisbatan faol.

Farmakokinetika

1% yoki 2% lidokain eritmasi bilan tayyorlangan eritma v/m yuborilganda, ertapenem yaxshi so'riladi. Biokiraolishligi taxminan 92% ni tashkil qiladi. 1 g dozada v/m yuborilgandan so'ng Cmax taxminan 2 soatda erishiladi.

Ertapenem odam plazmasi oqsillari bilan faol bog'lanadi. Plazmadagi ertapenem konsentratsiyasi oshishi bilan bog'lanish darajasi kamayadi - taxminan 95% plazma konsentratsiyasi <100 mkg/ml dan taxminan 85% plazma konsentratsiyasi 300 mkg/ml ga.

AUC deyarli to'g'ri proporsional ravishda dozaga oshadi (0.5 g dan 2 g gacha doza oralig'ida).

Ko'p marta v/v (0.5 dan 2 g/sut oralig'ida) yoki v/m 1 g/sut dozada yuborilgandan so'ng ertapenemning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.

Ertapenem odamda ko'krak suti bilan chiqariladi.

Ertapenem digoksin va vinblastin transportini, P-glikoprotein orqali vositachilik qilinadigan, inhibe qilmaydi va o'zi uning substrati emas.

Izotop belgili ertapenemning 1 g dozasi bilan v/v infuziyadan so'ng plazmadagi radioaktivlik manbai asosan (94%) ertapenemdir. Ertapenemning asosiy metaboliti β-laktam halqasining gidrolizi natijasida hosil bo'lgan ochiq halqali hosiladir.

Ertapenem asosan buyraklar orqali chiqariladi. Sog'lom kattalarda plazmadan o'rtacha T1/2 taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Izotop belgili ertapenemning 1 g dozasi bilan sog'lom kattalarga v/v yuborilgandan so'ng taxminan 80% belgi siydik bilan, 10% esa najas bilan chiqariladi. Siydikda aniqlangan ertapenemning 80% dan taxminan 38% o'zgarmagan holda, taxminan 37% esa ochiq β-laktam halqali metabolit shaklida chiqariladi.

Sog'lom kattalarda 1 g dozada v/v ertapenem qabul qilganlarida, siydikdagi ertapenemning o'rtacha konsentratsiyasi 0-2 soat davomida 984 mkg/ml dan oshadi va 12-24 soat davomida 52 mkg/ml dan oshadi.

O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 31-59 ml/min/1.73 m2) AUC sog'lom ko'ngillilarga nisbatan taxminan 1.5 marta oshadi.

Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 5-30 ml/min/1.73 m2) AUC sog'lom ko'ngillilarga nisbatan taxminan 2.6 marta oshadi.

Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK<10 ml/min/1.73 m2) AUC sog'lom ko'ngillilarga nisbatan taxminan 2.9 marta oshadi. Gemodializ seansidan oldin 1 g dozada v/v ertapenemning bir martalik yuborilishidan so'ng, kiritilgan dozaning taxminan 30% dializatda aniqlanadi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

V/v infuziya yoki v/m in'ektsiya orqali kiritiladi. V/v yuborishda infuziya davomiyligi 30 daqiqa bo'lishi kerak. V/m yuborish v/v infuziyaga muqobil bo'lishi mumkin.

Kattalar uchun o'rtacha sutkalik doza 1 g ni tashkil qiladi, yuborish chastotasi - 1 marta/sut.

Davolashning odatiy davomiyligi kasallikning og'irligi va mikroorganizmlar turiga qarab 3 dan 14 kungacha. Klinik ko'rsatmalar mavjud bo'lganda, keyingi adekvat peroral antimikrobiyal terapiyaga o'tish mumkin.

KK>30 ml/min/1.73 m2 bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishlari bo'lgan bemorlarda (KK≤30 ml/min/1.73 m2), jumladan, gemodializda bo'lganlar uchun tavsiya etilgan doza 500 mg/sut ni tashkil qiladi.

Gemodializda bo'lgan va gemodializ seansidan oldin 6 soat ichida 500 mg/sut dozada ertapenem olgan bemorlarga seansdan keyin qo'shimcha 150 mg ertapenem kiritilishi kerak. Agar ertapenem gemodializdan 6 soatdan ko'proq vaqt oldin kiritilgan bo'lsa, qo'shimcha doza kiritish talab qilinmaydi. Hozirgi vaqtda peritoneal dializ yoki gemofiltratsiyada bo'lgan bemorlar uchun tavsiyalar mavjud emas.

Ko'rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar shtammlari tomonidan chaqirilgan og'ir va o'rtacha darajadagi infeksion-yallig'lanish kasalliklarini davolash (jumladan, patogenlar aniqlanishidan oldin boshlang'ich empirik antibakterial terapiya uchun):
— qorin bo'shlig'i organlari infeksiyalari, teri va teri osti to'qimalari infeksiyalari, jumladan, diabetik oyoqda pastki oyoq infeksiyalari, kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
— MS infeksiyalari (jumladan, pielonefrit);
— kichik tos organlarining o'tkir infeksiyalari (jumladan, tug'ruqdan keyingi endomiometrit, septik abort va operatsiyadan keyingi ginekologik infeksiyalar);
— bakterial septitsemiya.

Qarshi ko'rsatmalar

Gipersensitivlik (jumladan, boshqa beta-laktam antibiotiklariga), 3 oygacha bo'lgan bolalar yoshi. V/m yuborishda erituvchi sifatida lidokain gidroxlorididan foydalanilganda: amidli mahalliy anestetik LQ ga giperosensitivlik, og'ir arterial gipotenziya, yurak ichidagi o'tkazuvchanlikning buzilishi.

Ehtiyotkorlik bilan. Homiladorlik, laktatsiya davri.

Maxsus ko'rsatmalar

Beta-laktam antibiotiklar bilan davolangan bemorlarda jiddiy (hatto o'limga olib keluvchi) anafilaktik reaktsiyalar haqida xabar berilgan. Ushbu reaktsiyalar ko'p valentli allergiyaga ega bo'lgan shaxslarda (xususan, penitsillinga giperosensitivligi bo'lgan shaxslarda boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan davolashda og'ir giperosensitivlik reaktsiyalari rivojlanishi mumkin) ko'proq ehtimolga ega. Ertapenemni qo'llashdan oldin boshqa allergenlarga (ayniqsa, penitsillinlar, sefalosporinlar va boshqa beta-laktam antibiotiklar) oldingi giperosensitivlik reaktsiyalari mavjudligini aniqlash kerak.

Allergik reaktsiya yuzaga kelganda, ertapenemni darhol bekor qilish kerak.

Ertapenemni qo'llashda (ko'plab antibakterial vositalar kabi) psödomembranoz kolit rivojlanishi mumkin (uning asosiy sababi Clostridium difficile tomonidan ishlab chiqarilgan toksin), bu antibakterial terapiya olgan bemorlarda kuchli diareya paydo bo'lganda hisobga olinishi kerak.

V/m yuborishda ertapenemning qon tomiriga tasodifan kirib qolishidan qochish kerak.

Pediatriyada foydalanish

Ertapenemning pediatriyada xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmaganligi sababli, uni 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.

Nojo'ya ta'sirlar

Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, tutqanoq, ong chalkashligi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish; kamdan-kam - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining kandidozi, qabziyat, kislotali tarkib bilan qayt qilish, psödomembranoz kolit (ko'pincha diareya bilan namoyon bo'ladi), Clostridium difficile ning nazoratsiz ko'payishi tufayli, og'iz qurishi, dispepsiya, anoreksiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - AD pasayishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - dispnoe.

Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - toshma; kamdan-kam - eritema, qichishish.

Umumiy holat tomonidan: kamdan-kam - qorin og'rig'i, ta'm buzilishi, zaiflik/charchoq, kandidoz, shish, isitma, ko'krak og'rig'i.

Mahalliy reaktsiyalar: tez-tez - postinfuzion flebit/tromboz.

Jinsiy organlar tomonidan: vaginal qichishish.

Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: tez-tez - ALT, ACT, SHF oshishi, trombotsitlar sonining ko'payishi; kamdan-kam - to'g'ridan-to'g'ri, bilvosita va umumiy bilirubin oshishi, eozinofillar va monotsitlar sonining ko'payishi, qisman tromboplastin vaqtining oshishi, kreatinin va qondagi glyukoza darajasi oshishi, segmento-yadroli neyrofillar va leykotsitlar sonining kamayishi, gematokrit, gemoglobin va trombotsitlar sonining kamayishi; bakteriuriya, zardobdagi azot miqdori oshishi, siydikdagi epitelial hujayralar sonining ko'payishi, siydikdagi eritrotsitlar sonining ko'payishi.

Boshqalar: kamdan-kam - allergik reaktsiyalar, umumiy noqulaylik, zamburug'li infeksiyalar.

Dozaning oshib ketishi

Ertapenemning dozani oshirib yuborish holatini davolash bo'yicha maxsus ma'lumotlar mavjud emas. Klinik tadqiqotlarda tasodifan kattalarga sutkasiga 3 g ertapenem yuborilishi klinik ahamiyatli nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarmagan. Klinik tadqiqotlarda bolalarda 40 mg/kg dan maksimal 2 g gacha bo'lgan bir martalik v/v doza toksik reaktsiyalarni keltirib chiqarmagan.

Ertapenem Dj preparatini dozani oshirib yuborish holatida uni bekor qilish va buyraklar orqali dori chiqarilguncha umumiy qo'llab-quvvatlovchi davolash o'tkazish kerak.

Ertapenem Dj organizmdan gemodializ orqali chiqarilishi mumkin. Biroq, dozani oshirib yuborishni davolash uchun gemodializ qo'llanilishi haqida ma'lumot mavjud emas.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Ertapenem asosiy izofermentlar CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 orqali vositachilik qilingan dori vositalarining metabolizmiga ta'sir qilmaydi. Kanal sekretsiyasini inhibe qilish, P-glikoprotein bilan bog'lanishni buzish yoki mikrosomal oksidlanish intensivligini o'zgartirish bilan bog'liq dori vositalari bilan o'zaro ta'sir ehtimoli kam.

Chiqarilish shakli

Ertapenem natriy.
In'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat
(1 fl. — 1,213 g, bu ertapenemning 1 g miqdoriga mos keladi).
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Ertapenem
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания