Meronem
Meronem
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Meropenem, Merexid, Mepenem, Penemera, Jenem, Sayronem
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: "Meronem" 0,5
D.t.d: № 10 in flac.
S: 50 ml da eritib, kuniga 4 marta vena ichiga yuborish
D.t.d: № 10 in flac.
S: 50 ml da eritib, kuniga 4 marta vena ichiga yuborish
Farmakologik xossalar
Meropenem karbapenemlar sinfiga mansub antibiotik hisoblanadi. U parenteral qo'llaniladi va degidropeptidaza-1 (DGP-1) ga nisbatan nisbatan barqarorlikka ega. Uning qo'llanishida DGP-1 ingibitorini qo'shimcha kiritish zarurati yo'q.
Meropenemning bakteritsid ta'siri bakteriya hujayra devori sinteziga ta'siri bilan izohlanadi. Ushbu moddaning keng spektrli anaerob va aerob mikroorganizmlarga nisbatan yuqori bakteritsid faolligi meropenemning bakteriya hujayra devoridan o'tish qobiliyatining yuqoriligi, Meronemning faol komponentining ko'pchilik beta-laktamazlarga nisbatan yuqori barqarorligi va turli penitsillin bog'lovchi oqsillarga (PSB) sezilarli affiniteti bilan bog'liq. Minimal bakteritsid konsentratsiyalar (MBK) odatda minimal ingibitsiyalovchi konsentratsiyalarga (MIK) mos keladi. O'rganilgan bakteriya turlarining 76% uchun MBK/MIK nisbati 2 yoki undan kam edi.
In vitro tadqiqotlar meropenemning turli antibiotiklarga nisbatan sinergistik ta'sirga ega ekanligini isbotlaydi. Ko'plab in vitro va in vivo testlar ushbu moddaning postantibiotik ta'sirga ega ekanligini tasdiqladi. Mikroorganizmlar uchun meropenemga nisbatan quyidagi mexanizmlardan biri yoki bir nechtasi xosdir: karbapenemlarni gidroliz qilishga yordam beruvchi beta-laktamazlar ishlab chiqarish, porinlar sintezi natijasida grammanfiy bakteriyalar hujayra devorlarining o'tkazuvchanligini buzish, efflyuks mexanizmlarining kuchayishi, maqsadli PSBga bog'lanish qobiliyatining pasayishi. Meropenemga sezuvchanlik mezonlari sifatida, Meronemning farmakokinetikasiga va mikrobiologik va klinik ma'lumotlar korrelyatsiyasiga asoslangan holda, faqat MIK va zona diametri tavsiya etiladi, ular mos keluvchi qo'zg'atuvchilar uchun individual ravishda aniqlanadi.
Meropenemga sezuvchan mikroorganizmlar zona diametri 14 mm dan katta bo'lganlar hisoblanadi, Meronemga o'rtacha sezuvchanlik bakteriyalarda zona diametri 12–13 mm bo'lganda kuzatiladi, Meronemga rezistent mikroorganizmlar esa zona diametri 11 mm va undan kam bo'lganlar hisoblanadi.
Evropa Ittifoqida klinik sharoitlarda turli patogen bakteriyalarga nisbatan meropenemning quyidagi MIK chegaraviy qiymatlari qabul qilingan:
sezuvchanlik ≤ 2 mg/l, rezistentlik > 8 mg/l: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, gramijob va grammanfiy anaeroblar;
sezuvchanlik ≤ 2 mg/l, rezistentlik > 2 mg/l: Streptococcus guruhlari A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
sezuvchanlik 2 mg/l: boshqa streptokokklar;
sezuvchanlik ≤ 0,25 mg/l, rezistentlik > 0,25 mg/l: Neisseria meningitidis.
MIK sezuvchanlik chegarasidan yuqori bo'lgan shtammlar juda kam uchraydi yoki hozirda aniqlanmaydi. Bunday shtammni aniqlash MIK testini qayta o'tkazishni talab qiladi. Tasdiqlangan natijada shtamm ma'lumotnoma laboratoriyasiga yuboriladi, u erda u to'liq tasdiqlangan klinik ta'sirga ega bo'lmaguncha rezistent deb hisoblanadi.
Meropenemga sezuvchanlik standart usullar yordamida aniqlanadi va tadqiqot natijalari mahalliy qo'llanmalar asosida talqin qilinadi. Meronemning ma'lum bir patogenlarga nisbatan samaradorligi antibakterial terapiya bo'yicha qo'llanmalar va klinik qo'llanilish tajribasi bilan tasdiqlangan.
Meropenemning bakteritsid ta'siri bakteriya hujayra devori sinteziga ta'siri bilan izohlanadi. Ushbu moddaning keng spektrli anaerob va aerob mikroorganizmlarga nisbatan yuqori bakteritsid faolligi meropenemning bakteriya hujayra devoridan o'tish qobiliyatining yuqoriligi, Meronemning faol komponentining ko'pchilik beta-laktamazlarga nisbatan yuqori barqarorligi va turli penitsillin bog'lovchi oqsillarga (PSB) sezilarli affiniteti bilan bog'liq. Minimal bakteritsid konsentratsiyalar (MBK) odatda minimal ingibitsiyalovchi konsentratsiyalarga (MIK) mos keladi. O'rganilgan bakteriya turlarining 76% uchun MBK/MIK nisbati 2 yoki undan kam edi.
In vitro tadqiqotlar meropenemning turli antibiotiklarga nisbatan sinergistik ta'sirga ega ekanligini isbotlaydi. Ko'plab in vitro va in vivo testlar ushbu moddaning postantibiotik ta'sirga ega ekanligini tasdiqladi. Mikroorganizmlar uchun meropenemga nisbatan quyidagi mexanizmlardan biri yoki bir nechtasi xosdir: karbapenemlarni gidroliz qilishga yordam beruvchi beta-laktamazlar ishlab chiqarish, porinlar sintezi natijasida grammanfiy bakteriyalar hujayra devorlarining o'tkazuvchanligini buzish, efflyuks mexanizmlarining kuchayishi, maqsadli PSBga bog'lanish qobiliyatining pasayishi. Meropenemga sezuvchanlik mezonlari sifatida, Meronemning farmakokinetikasiga va mikrobiologik va klinik ma'lumotlar korrelyatsiyasiga asoslangan holda, faqat MIK va zona diametri tavsiya etiladi, ular mos keluvchi qo'zg'atuvchilar uchun individual ravishda aniqlanadi.
Meropenemga sezuvchan mikroorganizmlar zona diametri 14 mm dan katta bo'lganlar hisoblanadi, Meronemga o'rtacha sezuvchanlik bakteriyalarda zona diametri 12–13 mm bo'lganda kuzatiladi, Meronemga rezistent mikroorganizmlar esa zona diametri 11 mm va undan kam bo'lganlar hisoblanadi.
Evropa Ittifoqida klinik sharoitlarda turli patogen bakteriyalarga nisbatan meropenemning quyidagi MIK chegaraviy qiymatlari qabul qilingan:
sezuvchanlik ≤ 2 mg/l, rezistentlik > 8 mg/l: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, gramijob va grammanfiy anaeroblar;
sezuvchanlik ≤ 2 mg/l, rezistentlik > 2 mg/l: Streptococcus guruhlari A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
sezuvchanlik 2 mg/l: boshqa streptokokklar;
sezuvchanlik ≤ 0,25 mg/l, rezistentlik > 0,25 mg/l: Neisseria meningitidis.
MIK sezuvchanlik chegarasidan yuqori bo'lgan shtammlar juda kam uchraydi yoki hozirda aniqlanmaydi. Bunday shtammni aniqlash MIK testini qayta o'tkazishni talab qiladi. Tasdiqlangan natijada shtamm ma'lumotnoma laboratoriyasiga yuboriladi, u erda u to'liq tasdiqlangan klinik ta'sirga ega bo'lmaguncha rezistent deb hisoblanadi.
Meropenemga sezuvchanlik standart usullar yordamida aniqlanadi va tadqiqot natijalari mahalliy qo'llanmalar asosida talqin qilinadi. Meronemning ma'lum bir patogenlarga nisbatan samaradorligi antibakterial terapiya bo'yicha qo'llanmalar va klinik qo'llanilish tajribasi bilan tasdiqlangan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Meronem kamida 5 daqiqa davomida bolus in'ektsiya yoki 15-30 daqiqa davomida infuziya shaklida vena ichiga yuboriladi.
Bolus vena ichiga in'ektsiyalar uchun Meronem steril in'ektsiya suvi bilan (250 mg meropenemga 5 ml suv) eritiladi.
Vena ichiga infuziyalar uchun Meronem quyidagi infuzion suyuqliklardan biri bilan (50-200 ml miqdorida) eritiladi: 5 yoki 10% dekstroz eritmasi, 2,5 yoki 10% mannitol eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroz eritmasi 0,225% natriy xlorid eritmasi bilan, 5% dekstroz eritmasi 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan, 5% dekstroz eritmasi 0,02% natriy gidrokarbonat eritmasi bilan, 5% dekstroz eritmasi 0,15% kaliy xlorid eritmasi bilan.
Eritishda aseptika qoidalariga rioya qilish kerak, kiritishdan oldin eritilgan eritmani chayqatish kerak. Meronemni boshqa preparatlar bilan aralashtirish yoki qo'shish mumkin emas. Barcha flakonlar bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
Dozalar va davolash davomiyligi qo'zg'atuvchi turi, kasallikning og'irligi va bemorning umumiy holatiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Kattalar uchun tavsiya etilgan dozalar:
Pnevmoniya, ginekologik infeksiyalar, siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, teri va uning tuzilmalari infeksiyalari: har 8 soatda 500 mg vena ichiga;
Peritonit, septisemiya, nozokomial pnevmoniya, neytropeniya simptomlari bo'lgan bemorlarda bakterial infeksiya gumoni: har 8 soatda 1000 mg vena ichiga;
Menengit: har 8 soatda 2000 mg.
Kreatinin klirensi (KK) ga qarab buyrak funksiyasi buzilgan kattalar bemorlar uchun tavsiya etilgan dozalar:
KK 26-50: har 12 soatda 1 doza;
KK 10-25: har 12 soatda ½ doza;
KK 10 dan kam: har 24 soatda ½ doza.
Meronemning faol moddasi gemodializda chiqariladi. Shu sababli, uzoq muddatli davolashda, gemodializ protsedurasi tugagandan so'ng, meropenemning plazmadagi samarali konsentratsiyasini tiklash uchun shifokor tomonidan belgilangan dozani kiritish tavsiya etiladi.
Peritoneal dializda bo'lgan bemorlarni davolashda Meronemni qo'llash tajribasi yo'q.
Bolus vena ichiga in'ektsiyalar uchun Meronem steril in'ektsiya suvi bilan (250 mg meropenemga 5 ml suv) eritiladi.
Vena ichiga infuziyalar uchun Meronem quyidagi infuzion suyuqliklardan biri bilan (50-200 ml miqdorida) eritiladi: 5 yoki 10% dekstroz eritmasi, 2,5 yoki 10% mannitol eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroz eritmasi 0,225% natriy xlorid eritmasi bilan, 5% dekstroz eritmasi 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan, 5% dekstroz eritmasi 0,02% natriy gidrokarbonat eritmasi bilan, 5% dekstroz eritmasi 0,15% kaliy xlorid eritmasi bilan.
Eritishda aseptika qoidalariga rioya qilish kerak, kiritishdan oldin eritilgan eritmani chayqatish kerak. Meronemni boshqa preparatlar bilan aralashtirish yoki qo'shish mumkin emas. Barcha flakonlar bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
Dozalar va davolash davomiyligi qo'zg'atuvchi turi, kasallikning og'irligi va bemorning umumiy holatiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Kattalar uchun tavsiya etilgan dozalar:
Pnevmoniya, ginekologik infeksiyalar, siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, teri va uning tuzilmalari infeksiyalari: har 8 soatda 500 mg vena ichiga;
Peritonit, septisemiya, nozokomial pnevmoniya, neytropeniya simptomlari bo'lgan bemorlarda bakterial infeksiya gumoni: har 8 soatda 1000 mg vena ichiga;
Menengit: har 8 soatda 2000 mg.
Kreatinin klirensi (KK) ga qarab buyrak funksiyasi buzilgan kattalar bemorlar uchun tavsiya etilgan dozalar:
KK 26-50: har 12 soatda 1 doza;
KK 10-25: har 12 soatda ½ doza;
KK 10 dan kam: har 24 soatda ½ doza.
Meronemning faol moddasi gemodializda chiqariladi. Shu sababli, uzoq muddatli davolashda, gemodializ protsedurasi tugagandan so'ng, meropenemning plazmadagi samarali konsentratsiyasini tiklash uchun shifokor tomonidan belgilangan dozani kiritish tavsiya etiladi.
Peritoneal dializda bo'lgan bemorlarni davolashda Meronemni qo'llash tajribasi yo'q.
Bolalar uchun:
3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparat har 8 soatda 10-20 mg/kg dozada vena ichiga kiritiladi, bu bolaning holati, infeksiya turi, qo'zg'atuvchining sezuvchanligi va kasallikning og'irligiga bog'liq.
Og'irligi 50 kg dan ortiq bo'lgan bolalarga kattalar uchun dozalar buyuriladi.
Menengitda tavsiya etilgan doza har 8 soatda tana vazniga 40 mg ni tashkil qiladi.
Buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bolalarda Meronemni qo'llash tajribasi yo'q.
Og'irligi 50 kg dan ortiq bo'lgan bolalarga kattalar uchun dozalar buyuriladi.
Menengitda tavsiya etilgan doza har 8 soatda tana vazniga 40 mg ni tashkil qiladi.
Buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bolalarda Meronemni qo'llash tajribasi yo'q.
Ko'rsatmalar
Meronem 3 oydan katta bolalar va kattalarda meropenemga sezuvchan bir yoki bir nechta qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan quyidagi infeksion-yallig'lanish kasalliklarini davolash uchun ko'rsatiladi:
- pnevmoniya, nozokomial pnevmoniyani ham o'z ichiga oladi;
- siydik chiqarish tizimi infeksiyalari;
- qorin bo'shlig'i infeksiyalari;
- kichik tos a'zolarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari, masalan, endometrit;
- teri va uning tuzilmalari infeksiyalari;
- menengit;
- septisemiya.
Febril neytropeniya simptomlari bilan taxmin qilingan infeksiya bo'lgan kattalar bemorlarni empirik davolash monoterapiya yoki antivirus yoki zamburug'larga qarshi preparatlar bilan kombinatsiyada.
Meronem preparatining samaradorligi monoterapiya rejimida ham, polimikrob infeksiyalarni davolashda boshqa antimikrob vositalar bilan kombinatsiyada ham isbotlangan.
- pnevmoniya, nozokomial pnevmoniyani ham o'z ichiga oladi;
- siydik chiqarish tizimi infeksiyalari;
- qorin bo'shlig'i infeksiyalari;
- kichik tos a'zolarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari, masalan, endometrit;
- teri va uning tuzilmalari infeksiyalari;
- menengit;
- septisemiya.
Febril neytropeniya simptomlari bilan taxmin qilingan infeksiya bo'lgan kattalar bemorlarni empirik davolash monoterapiya yoki antivirus yoki zamburug'larga qarshi preparatlar bilan kombinatsiyada.
Meronem preparatining samaradorligi monoterapiya rejimida ham, polimikrob infeksiyalarni davolashda boshqa antimikrob vositalar bilan kombinatsiyada ham isbotlangan.
Qarshi ko'rsatmalar
- meropenemga yoki karbapenemlar guruhidagi boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik tarixi;
- har qanday beta-laktam tuzilishga ega antibakterial vositaga (ya'ni, penitsillinlar yoki sefalosporinlarga) nisbatan kuchli yuqori sezuvchanlik (anafilaktik reaktsiyalar, og'ir teri reaktsiyalari);
- 3 oygacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: potensial nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash; me'da-ichak trakti (diareya) shikoyatlari bo'lgan, ayniqsa kolitlardan aziyat chekayotgan bemorlarga.
- har qanday beta-laktam tuzilishga ega antibakterial vositaga (ya'ni, penitsillinlar yoki sefalosporinlarga) nisbatan kuchli yuqori sezuvchanlik (anafilaktik reaktsiyalar, og'ir teri reaktsiyalari);
- 3 oygacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: potensial nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash; me'da-ichak trakti (diareya) shikoyatlari bo'lgan, ayniqsa kolitlardan aziyat chekayotgan bemorlarga.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiyalar.
Dermatologik reaktsiyalar: qichishish, toshma, eshakemi; kamdan-kam hollarda - ko'p shaklli (ekssudativ) eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya; ayrim hollarda - qonda bilirubin, transaminazlar, SHF va LDG darajasining qaytariladigan oshishi; ayrim hollarda - soxta membranoz kolit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytariladigan trombotsitoz, eozinofiliya, trombotsitopeniya, leykopeniya va neytropeniya (juda kam hollarda agranulositozni o'z ichiga oladi). Ba'zi bemorlarda to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita Kumbs testi ijobiy bo'lishi mumkin; shuningdek, qisman tromboplastin vaqtining pasayishi holatlari haqida xabarlar mavjud.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, paresteziya; Meronem qabul qilish bilan bog'liq sababiy bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, tutqanoqlar rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Mahalliy reaktsiyalar: yallig'lanish, tromboflebit, kiritish joyida og'riq.
Biologik ta'sir bilan bog'liq ta'sirlar: og'iz bo'shlig'i kandidazi, vaginal kandidazi.
Dermatologik reaktsiyalar: qichishish, toshma, eshakemi; kamdan-kam hollarda - ko'p shaklli (ekssudativ) eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya; ayrim hollarda - qonda bilirubin, transaminazlar, SHF va LDG darajasining qaytariladigan oshishi; ayrim hollarda - soxta membranoz kolit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytariladigan trombotsitoz, eozinofiliya, trombotsitopeniya, leykopeniya va neytropeniya (juda kam hollarda agranulositozni o'z ichiga oladi). Ba'zi bemorlarda to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita Kumbs testi ijobiy bo'lishi mumkin; shuningdek, qisman tromboplastin vaqtining pasayishi holatlari haqida xabarlar mavjud.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, paresteziya; Meronem qabul qilish bilan bog'liq sababiy bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, tutqanoqlar rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Mahalliy reaktsiyalar: yallig'lanish, tromboflebit, kiritish joyida og'riq.
Biologik ta'sir bilan bog'liq ta'sirlar: og'iz bo'shlig'i kandidazi, vaginal kandidazi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Meronem vena ichiga (v/i) kiritish uchun eritma tayyorlash uchun oqdan och sariq ranggacha bo'lgan kukun shaklida chiqariladi (500 mg 10 va 20 ml hajmdagi shisha flakonlarda, 10 flakon karton qutilarda birinchi ochilish nazorati bilan; 1000 mg 30 ml hajmdagi shisha flakonlarda, 10 flakon karton qutilarda birinchi ochilish nazorati bilan).
