Doriprex
Doriprex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Doripenem, Sanosef
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Pulv. "Doriprex" 500 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. 1 flakon 3 marta kuniga, v/v
D.t.d. № 10 in flac.
S. 1 flakon 3 marta kuniga, v/v
Farmakologik xossalar
Keng spektrli karbapenemlar guruhiga mansub sintetik antibiotik, boshqa beta-laktam antibiotiklarga yaqin. Doripenem in vitro aerob va anaerob grammusbat va grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faol. Imipenem va meropenem bilan solishtirganda, Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan 2-4 marta faolroq.
Doripenem bakteriyalarning hujayra devori biosintezini buzish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. U ko'plab muhim penitsillin bilan bog'lovchi oqsillarni (PSB) inaktivatsiya qiladi, bu bakteriyalarning hujayra devori sintezining buzilishiga va bakterial hujayralarning o'limiga olib keladi. Doripenem Staphylococcus aureus ga nisbatan eng yuqori affinitetga ega. Escherichia coli va Pseudomonas aeruginosa hujayralarida doripenem PSB bilan mustahkam bog'lanadi, bu bakterial hujayra shaklini saqlashda ishtirok etadi.
In vitro tajribalar doripenemning boshqa antibiotiklar faoliyatini sezilarli darajada kamaytirmasligini ko'rsatdi, boshqa antibiotiklar doripenem faoliyatini kamaytirmaydi. Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan amikatsin va levofloksatsin bilan qo'shimcha faoliyat yoki zaif sinergizm, shuningdek, gram-musbat bakteriyalarga nisbatan daptomitsin, linezolid, levofloksatsin va vankomitsin bilan qo'shimcha faoliyat yoki zaif sinergizm tasvirlangan.
Doripenemga bakteriyalarning rezistentlik mexanizmlari doripenemni inaktivatsiya qiluvchi mutant yoki olingan (PSB) fermentlar, karbapenemlarni gidroliz qiluvchi fermentlar, tashqi membrana o'tkazuvchanligini kamaytirish va doripenemni bakterial hujayralardan faol chiqarib tashlashni o'z ichiga oladi. Doripenem ko'pgina beta-laktamazalar, shu jumladan penitsillinazalar va tsefalosporinazalar tomonidan gidrolizga chidamli; nisbatan kam uchraydigan β-laktamazalar doripenemni gidroliz qilishi mumkin.
Alohida turlar tomonidan olingan rezistentlikning tarqalishi turli geografik hududlarda va turli vaqtlarda farq qilishi mumkin, shuning uchun mahalliy rezistentlik tuzilishi haqida ma'lumot mavjudligi juda muhim, ayniqsa og'ir infeksiyalarni davolashda. Zarurat tug'ilganda, mahalliy rezistentlik tuzilishi shunday bo'lsa, ma'lum bir preparatni qo'llash maqsadga muvofiqligi, hech bo'lmaganda ba'zi infeksiya turlarida shubha tug'dirsa, mikrobiologlar bilan maslahatlashish kerak.
Preparat aerob grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus agalactiae (makrolidlarga rezistent shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (penitsillin yoki tseftriaksonga rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penitsillinga o'rtacha sezgir va rezistent shtammlar); aerob grammusbat bakteriyalarga: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (tseftazidimga rezistent shtammlar), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (tseftazidimga rezistent shtammlar), Haemophilus influenzae (β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi yoki ampisillinga rezistent shtammlar), Escherichia coli (levofloksatsinga rezistent va keng spektrli β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Klebsiella pneumonia* (β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (ESBL ishlab chiqaruvchi shtammlar), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (tseftazidimga rezistent shtammlar), Salmonella spp., Serratia marcescens (tseftazidimga rezistent shtammlar), Shigella spp.; anaerob bakteriyalarga: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
Preparatga rezistent aerob grammusbat bakteriyalar: metitsillinga rezistent stafilokokklar, Enterococcus faecium; aerob grammusbat bakteriyalar: Stenotrophomonas maltophila; Burkholderia cepacia ham olingan rezistentlikka ega bo'lishi mumkin.
*Doripenem klinik tadqiqotlarda faol bo'lgan turlar.
Doripenem bakteriyalarning hujayra devori biosintezini buzish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. U ko'plab muhim penitsillin bilan bog'lovchi oqsillarni (PSB) inaktivatsiya qiladi, bu bakteriyalarning hujayra devori sintezining buzilishiga va bakterial hujayralarning o'limiga olib keladi. Doripenem Staphylococcus aureus ga nisbatan eng yuqori affinitetga ega. Escherichia coli va Pseudomonas aeruginosa hujayralarida doripenem PSB bilan mustahkam bog'lanadi, bu bakterial hujayra shaklini saqlashda ishtirok etadi.
In vitro tajribalar doripenemning boshqa antibiotiklar faoliyatini sezilarli darajada kamaytirmasligini ko'rsatdi, boshqa antibiotiklar doripenem faoliyatini kamaytirmaydi. Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan amikatsin va levofloksatsin bilan qo'shimcha faoliyat yoki zaif sinergizm, shuningdek, gram-musbat bakteriyalarga nisbatan daptomitsin, linezolid, levofloksatsin va vankomitsin bilan qo'shimcha faoliyat yoki zaif sinergizm tasvirlangan.
Doripenemga bakteriyalarning rezistentlik mexanizmlari doripenemni inaktivatsiya qiluvchi mutant yoki olingan (PSB) fermentlar, karbapenemlarni gidroliz qiluvchi fermentlar, tashqi membrana o'tkazuvchanligini kamaytirish va doripenemni bakterial hujayralardan faol chiqarib tashlashni o'z ichiga oladi. Doripenem ko'pgina beta-laktamazalar, shu jumladan penitsillinazalar va tsefalosporinazalar tomonidan gidrolizga chidamli; nisbatan kam uchraydigan β-laktamazalar doripenemni gidroliz qilishi mumkin.
Alohida turlar tomonidan olingan rezistentlikning tarqalishi turli geografik hududlarda va turli vaqtlarda farq qilishi mumkin, shuning uchun mahalliy rezistentlik tuzilishi haqida ma'lumot mavjudligi juda muhim, ayniqsa og'ir infeksiyalarni davolashda. Zarurat tug'ilganda, mahalliy rezistentlik tuzilishi shunday bo'lsa, ma'lum bir preparatni qo'llash maqsadga muvofiqligi, hech bo'lmaganda ba'zi infeksiya turlarida shubha tug'dirsa, mikrobiologlar bilan maslahatlashish kerak.
Preparat aerob grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus agalactiae (makrolidlarga rezistent shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (penitsillin yoki tseftriaksonga rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (penitsillinga o'rtacha sezgir va rezistent shtammlar); aerob grammusbat bakteriyalarga: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (tseftazidimga rezistent shtammlar), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (tseftazidimga rezistent shtammlar), Haemophilus influenzae (β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi yoki ampisillinga rezistent shtammlar), Escherichia coli (levofloksatsinga rezistent va keng spektrli β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Klebsiella pneumonia* (β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (ESBL ishlab chiqaruvchi shtammlar), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (tseftazidimga rezistent shtammlar), Salmonella spp., Serratia marcescens (tseftazidimga rezistent shtammlar), Shigella spp.; anaerob bakteriyalarga: Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophora wadsworthia, Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Porphyromonas spp., Prevotella spp., Suterella wadsworthia.
Preparatga rezistent aerob grammusbat bakteriyalar: metitsillinga rezistent stafilokokklar, Enterococcus faecium; aerob grammusbat bakteriyalar: Stenotrophomonas maltophila; Burkholderia cepacia ham olingan rezistentlikka ega bo'lishi mumkin.
*Doripenem klinik tadqiqotlarda faol bo'lgan turlar.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat v/v yuboriladi.
Kattalar uchun doripenemni qo'llash usuli va dozalari:
Doza Infuziya chastotasi Infuziya vaqti(soat) Davolash davomiyligi**
Kasalxonada (nozokomial) pnevmoniya, shu jumladan IVL bilan bog'liq
500 mg har 8 soatda 1 yoki 4* 7 – 14 kun**
Murakkab intraabdominal infeksiyalar
500 mg har 8 soatda 1 5 – 14 kun**
Murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan pielonefrit
500 mg har 8 soatda 1 10 kun**1
*nozokomial pnevmoniya bilan bemorlarni davolash uchun 1 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi. Kam sezgir mikroorganizmlar bilan infektsiya xavfi mavjud bo'lsa, 4 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi.
**davolash davomiyligi kamida 3 kunlik parenteral davolashdan keyin klinik yaxshilanishga olib kelgan holda, mos keladigan peroral davolashga o'tishni o'z ichiga oladi (peroral davolashga o'tishda ftorxinolonlar, keng spektrli penitsillinlar klavulan kislotasi bilan kombinatsiyada, shuningdek, har qanday farmakoterapevtik guruhdagi antibiotiklar tayinlanishi mumkin).
1 bakteriemiya bilan birga bo'lgan bemorlarda davolash davomiyligi 14 kungacha bo'lishi mumkin.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda KK >50 ml/min bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (KK ≥30 dan ≤50 ml/min gacha) preparat har 8 soatda 250 mg dozada yuboriladi. Buyrak funktsiyasi og'ir buzilgan bemorlarda (KK >10 dan
Kattalar uchun doripenemni qo'llash usuli va dozalari:
Doza Infuziya chastotasi Infuziya vaqti(soat) Davolash davomiyligi**
Kasalxonada (nozokomial) pnevmoniya, shu jumladan IVL bilan bog'liq
500 mg har 8 soatda 1 yoki 4* 7 – 14 kun**
Murakkab intraabdominal infeksiyalar
500 mg har 8 soatda 1 5 – 14 kun**
Murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan pielonefrit
500 mg har 8 soatda 1 10 kun**1
*nozokomial pnevmoniya bilan bemorlarni davolash uchun 1 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi. Kam sezgir mikroorganizmlar bilan infektsiya xavfi mavjud bo'lsa, 4 soat davomida infuziyalar tavsiya etiladi.
**davolash davomiyligi kamida 3 kunlik parenteral davolashdan keyin klinik yaxshilanishga olib kelgan holda, mos keladigan peroral davolashga o'tishni o'z ichiga oladi (peroral davolashga o'tishda ftorxinolonlar, keng spektrli penitsillinlar klavulan kislotasi bilan kombinatsiyada, shuningdek, har qanday farmakoterapevtik guruhdagi antibiotiklar tayinlanishi mumkin).
1 bakteriemiya bilan birga bo'lgan bemorlarda davolash davomiyligi 14 kungacha bo'lishi mumkin.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda KK >50 ml/min bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi. Buyrak funktsiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (KK ≥30 dan ≤50 ml/min gacha) preparat har 8 soatda 250 mg dozada yuboriladi. Buyrak funktsiyasi og'ir buzilgan bemorlarda (KK >10 dan
Ko'rsatmalar
- kasalxonada (nozokomial) pnevmoniya, shu jumladan sun'iy nafas olish apparati (IVL) bilan bog'liq pnevmoniya;
- murakkab intraabdominal infeksiyalar;
- murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan murakkab va murakkab bo'lmagan pielonefrit va bakteriemiya bilan birga bo'lgan holatlar.
- murakkab intraabdominal infeksiyalar;
- murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, shu jumladan murakkab va murakkab bo'lmagan pielonefrit va bakteriemiya bilan birga bo'lgan holatlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- emizish davri;
- doripenemga, karbapenemlar guruhidagi boshqa antibiotiklarga va β-laktam antibiotiklariga yuqori individual sezuvchanlik.
- emizish davri;
- doripenemga, karbapenemlar guruhidagi boshqa antibiotiklarga va β-laktam antibiotiklariga yuqori individual sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Eng tez-tez uchraydigan nojo'ya ta'sirlar bosh og'rig'i (10%), diareya (9%) va ko'ngil aynishi (8%) bo'lgan.
Nojo'ya ta'sirlar chastotasi aniqlanishi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Nojo'ya ta'sirlar chastotasi aniqlanishi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun kukun: oq, deyarli oq yoki biroz sarg'ish rangdagi kristallik kukun.
Qayta tiklangan eritma: in'ektsiya uchun 10 ml suv qo'shilganda oq yoki deyarli oq rangdagi bir xil suspenziya hosil bo'ladi, u erkin ravishda №0840 igna orqali o'tadi.
Qayta tiklangan eritma: in'ektsiya uchun 10 ml suv qo'shilganda oq yoki deyarli oq rangdagi bir xil suspenziya hosil bo'ladi, u erkin ravishda №0840 igna orqali o'tadi.
