Exorum
Exorum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Oksaliplatin-TEVA, Eloksatin, Oksatera, Plaksat, Platika
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Exorum" 100 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S. Vena ichiga tomchilab, 1 flakon har 2 haftada 1 marta
D.t.d. № 1 in flac.
S. Vena ichiga tomchilab, 1 flakon har 2 haftada 1 marta
Farmakologik xossalar
O'simta qarshi.
Farmakodinamika
O'simta qarshi vosita, platina hosilasi. Oksaliplatin stereoiomer bo'lib, molekulasida markaziy platina atomini oksalat va diaminotsiklogeksan trans-pozitsiyada o'rab turadi. Platina hosilalari kabi, oksaliplatin DNK bilan o'zaro ta'sir qiladi, ichki va tashqi spiral bog'lanishlar hosil qilib, uning sintezi va keyingi replikatsiyasini bloklaydi. Oksaliplatinning DNK bilan bog'lanish sintezi tez va 15 daqiqada maksimal darajaga yetadi (sisplatinada bu jarayon ikki fazali, 4-8 soatlik sekin faza bilan). DNK sintezining buzilishi RNK va hujayra oqsili sintezining inhibatsiyasiga olib keladi. Oksaliplatin sisplatinaga rezistent bo'lgan ba'zi chiziqlarda samaralidir.
Farmakokinetika
Oksaliplatin intensiv metabolizmga uchraydi va 130 mg/m2 dozada 2 soatlik kiritish oxiriga kelib aniqlanmaydi, bunda kiritilgan dozadan 15% qoniqishda, qolgan 85% esa tezda to'qimalarga tarqaladi (yoki siydik bilan chiqariladi). Platina plazma albuminiga bog'lanadi.
Siydik bilan 48 soat ichida chiqariladi.
Beshinchi kunga kelib, umumiy dozadan taxminan 54% siydikda va 3% dan kam qismi najasda aniqlanadi.
Buyrak yetishmovchiligida klirensning sezilarli darajada kamayishi kuzatilgan, 17.55±2.18 l/soatdan 9.95±1.91 l/soatgacha va Vd 330±40.9 dan 241±36.1 l gacha. Platina klirensiga og'ir buyrak yetishmovchiligining ta'siri o'rganilmagan.
Siydik bilan 48 soat ichida chiqariladi.
Beshinchi kunga kelib, umumiy dozadan taxminan 54% siydikda va 3% dan kam qismi najasda aniqlanadi.
Buyrak yetishmovchiligida klirensning sezilarli darajada kamayishi kuzatilgan, 17.55±2.18 l/soatdan 9.95±1.91 l/soatgacha va Vd 330±40.9 dan 241±36.1 l gacha. Platina klirensiga og'ir buyrak yetishmovchiligining ta'siri o'rganilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vena ichiga tomchilab 2–6 soatlik infuziya shaklida. Oksaliplatin faqat kattalarda qo'llaniladi. Oksaliplatin qo'llanilganda gipergidratatsiya talab qilinmaydi.
Agar oksaliplatin 5-fluorouratsil bilan birgalikda qo'llanilsa, oksaliplatin infuziyasi 5-fluorouratsil kiritilishidan oldin amalga oshirilishi kerak.
Tavsiya etilgan doza — 85 mg/m2 har 2 haftada 1 marta monoterapiya yoki 5-fluorouratsil bilan birgalikda.
Oksaliplatinning qayta kiritilishi faqat neyrofillar soni >1500/mkl va trombotsitlar >50000/mkl bo'lganda amalga oshiriladi.
Oksaliplatin dozasini va kiritish rejimini tuzatish bo'yicha tavsiyalar.
Gematologik buzilishlar (neyrofillar soni
Agar oksaliplatin 5-fluorouratsil bilan birgalikda qo'llanilsa, oksaliplatin infuziyasi 5-fluorouratsil kiritilishidan oldin amalga oshirilishi kerak.
Tavsiya etilgan doza — 85 mg/m2 har 2 haftada 1 marta monoterapiya yoki 5-fluorouratsil bilan birgalikda.
Oksaliplatinning qayta kiritilishi faqat neyrofillar soni >1500/mkl va trombotsitlar >50000/mkl bo'lganda amalga oshiriladi.
Oksaliplatin dozasini va kiritish rejimini tuzatish bo'yicha tavsiyalar.
Gematologik buzilishlar (neyrofillar soni
Ko'rsatmalar
- III bosqichdagi yo'g'on ichak saratoni (Dyuk tasnifi bo'yicha S bosqichi) uchun ad'yuvant terapiya, birlamchi o'simtaning radikal rezeksiyasidan so'ng (florouratsil/kalsiy folinat bilan birgalikda)
- Tarqalgan kolorektal saraton (florouratsil/kalsiy folinat bilan birgalikda)
- Metastatik kolorektal saraton (birinchi chiziqli terapiya sifatida florouratsil/kalsiy folinat va bevatsizumab bilan birgalikda)
- Tuxumdon saratoni (2-chiziqli terapiya sifatida).
- Tarqalgan kolorektal saraton (florouratsil/kalsiy folinat bilan birgalikda)
- Metastatik kolorektal saraton (birinchi chiziqli terapiya sifatida florouratsil/kalsiy folinat va bevatsizumab bilan birgalikda)
- Tuxumdon saratoni (2-chiziqli terapiya sifatida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Oksaliplatin yoki preparatning boshqa komponentlariga, shuningdek platina hosilalariga yuqori sezuvchanlik
- Mielosupressiya (neyrofillar soni
- Mielosupressiya (neyrofillar soni
Maxsus ko'rsatmalar
Oksaliplatin faqat o'simta qarshi kimyoterapiya o'tkazish tajribasiga ega bo'lgan malakali shifokor tomonidan qo'llanilishi mumkin.
Davolash boshlanishidan oldin va oksaliplatinning navbatdagi kiritilishidan oldin periferik qon tadqiqoti o'tkazilishi kerak, shuningdek, ayniqsa neyrotoksiklikka ega bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, muntazam ravishda nevrologik tekshiruv o'tkazilishi kerak.
Ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish va davolash uchun antiemetik vositalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Gematologik buzilishlar (leykopeniya 2×109/l dan kam va/yoki trombotsitopeniya 50×109/l dan kam) holatida navbatdagi kiritishni normal qon ko'rsatkichlari tiklangunga qadar kechiktirish kerak.
Davolash boshlanishidan oldin va oksaliplatinning navbatdagi kiritilishidan oldin periferik qon tadqiqoti o'tkazilishi kerak, shuningdek, ayniqsa neyrotoksiklikka ega bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, muntazam ravishda nevrologik tekshiruv o'tkazilishi kerak.
Ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish va davolash uchun antiemetik vositalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Gematologik buzilishlar (leykopeniya 2×109/l dan kam va/yoki trombotsitopeniya 50×109/l dan kam) holatida navbatdagi kiritishni normal qon ko'rsatkichlari tiklangunga qadar kechiktirish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez - paresteziya bilan xarakterlanadigan periferik neyropatiyalar; tutqanoq, perioral soha yoki yuqori nafas yo'llarining disesteziyasi bilan birga kelishi mumkin (bu qaytar laringospazm klinik manzarasini simulyatsiya qilishi mumkin) va GIT. Bunday simptomlar ko'pincha sovuq ta'siri bilan bog'liq. Paresteziya, asosan, davolash kurslari orasida regress qiladi, ammo umumiy doza 800 mg/m2 (6 kurs) dan oshganda doimiy xarakterga ega bo'lishi va funksional buzilishlarni keltirib chiqarishi mumkin.
Boshqalar: ayrim hollarda - haroratning ko'tarilishi, teri toshmasi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez - paresteziya bilan xarakterlanadigan periferik neyropatiyalar; tutqanoq, perioral soha yoki yuqori nafas yo'llarining disesteziyasi bilan birga kelishi mumkin (bu qaytar laringospazm klinik manzarasini simulyatsiya qilishi mumkin) va GIT. Bunday simptomlar ko'pincha sovuq ta'siri bilan bog'liq. Paresteziya, asosan, davolash kurslari orasida regress qiladi, ammo umumiy doza 800 mg/m2 (6 kurs) dan oshganda doimiy xarakterga ega bo'lishi va funksional buzilishlarni keltirib chiqarishi mumkin.
Boshqalar: ayrim hollarda - haroratning ko'tarilishi, teri toshmasi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: dozani oshirib yuborishda nojo'ya ta'sirlarning yanada kuchayishi kutilishi mumkin.
Davolash: oksaliplatin uchun antidot ma'lum emas. Bemorni diqqat bilan kuzatish va gematologik ko'rsatkichlarni qat'iy nazorat qilish tavsiya etiladi. Davolash simptomatik.
Davolash: oksaliplatin uchun antidot ma'lum emas. Bemorni diqqat bilan kuzatish va gematologik ko'rsatkichlarni qat'iy nazorat qilish tavsiya etiladi. Davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Oksaliplatin 5-fluorouratsil bilan birgalikda qo'llanilganda in vitro va in vivo sinergik sitotoksik ta'sir kuzatiladi, neyropeniya va trombotsitopeniyaning kuchayishi kuzatiladi.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat, 50 mg, 100 mg.
50 mg yoki 100 mg faol modda rangsiz shisha flakonlarda, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki alyumoplastik qopqoqlar bilan qoplangan.
Har bir flakon qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
25 yoki 35 flakon teng miqdordagi qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi (stasionarlar uchun).
50 mg yoki 100 mg faol modda rangsiz shisha flakonlarda, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki alyumoplastik qopqoqlar bilan qoplangan.
Har bir flakon qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
25 yoki 35 flakon teng miqdordagi qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi (stasionarlar uchun).
