Esmolol

Antianginal, gipotenziya, antiaritmik.

Kardioselektiv beta-adrenoblokator, ichki simpatomimetik va membrana stabilizatsiya faoliyatisiz. Antianginal, gipotenziya va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Gipotenziya ta'siri katekolaminlar tomonidan stimulyatsiya qilingan ATPdan cAMP hosil bo'lishini kamaytirish, hujayra ichidagi kalsiy oqimi, yurak urish tezligini kamaytirish va miokard qisqaruvchanligini pasaytirish bilan bog'liq.

Antianginal ta'sir yurak urish tezligini kamaytirish (diastolni uzaytirish va miokard perfuziyasini yaxshilash) va qisqaruvchanlikni pasaytirish natijasida miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq.

Chap qorincha oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishini oshirish orqali kislorodga bo'lgan ehtiyojni oshirishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.

Antiaritmik ta'sir AV-uzel orqali va qo'shimcha yo'llar orqali impulslar o'tishini oldini olish bilan bog'liq.

Ta'sir kiritish paytidan boshlanadi, to'liq terapevtik ta'sir kiritilgandan keyin 2 daqiqada rivojlanadi va infuziya to'xtatilgandan keyin 10-20 daqiqada tugaydi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish v/v kiritilgandan keyin - 55%.
Css qonda yuklama dozasi bilan 5 daqiqa ichida va yuklama dozasiz 30 daqiqada erishiladi.
Eritrotsitlarda esterazlar tomonidan tez gidrolizlanadi erkin kislota metabolitiga (uning faolligi esmololning faolligidan 1/1500) va metanolga. T1/2 - 9 daqiqa, erkin kislota metaboliti - 3.7 soat (surunkali buyrak yetishmovchiligida 10 marta oshadi).
Buyraklar orqali metabolit shaklida chiqariladi.

Kattalar uchun:

Sinus va supraventrikulyar taxikardiya, supraventrikulyar taxiaritmiya (mertsatsion aritmiya, atrial flutter), arterial gipertenziya, jumladan operatsiyalar vaqtida va keyin.

Bradikardiya (yurak urish tezligi 45/min dan kam), II-III darajali AV blokada, arterial gipotenziya (sistolik AD 90 mm.rt.st.dan past, diastolik AD 50 mm.rt.st.dan past), kardiogen shok, o'tkir yurak yetishmovchiligi, SSSU, sinoatrial blokada, qon ketishi, gipovolemiya, laktatsiya davri, esmololga yuqori sezuvchanlik.

Bronxial astma, XOBL (emfizema, surunkali obstruktiv bronxit), surunkali yurak yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, ikkilamchi gipertenziya (vazokonstriksiya bilan bog'liq, operatsiyalar vaqtida yoki keyin, hipotermiya fonida), qandli diabet, homiladorlik, keksalikda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Davolash davrida EKG, AD, yurak urish tezligini diqqat bilan va doimiy nazorat qilish kerak. Kelebek ignalarini kiritish uchun ishlatish tavsiya etilmaydi.

Bolalarda qo'llash tajribasi cheklangan.

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda gipoglikemiya belgilari (taxikardiya, AD oshishi) ni yashirish imkoniyatini hisobga olish kerak.

Og'ir allergik anamnez fonida allergik reaktsiyalarning yanada og'irroq namoyon bo'lishi va epinefrinning odatiy dozalari ta'sirining yo'qligi mumkin.

10 mg/ml dan yuqori konsentratsiyada to'qimalarni tirnash xususiyati mumkin; agar infuziya paytida mahalliy reaktsiya yuzaga kelsa, kiritishni to'xtatish va keyin kiritish joyini o'zgartirish kerak.

Esmolol qo'llanilganda nojo'ya ta'sirlar chastotasi supraventrikulyar taxikardiya bilan 369 bemorda va klinik sinovlarga kiritilgan operatsiyalar vaqtida yoki keyin 600 dan ortiq bemorda baholangan. Ko'pchilik qayd etilgan ta'sirlar yengil va o'tkinchi edi. Eng muhim nojo'ya ta'sir gipotenziya edi. Postmarketing tadqiqotlar davrida esmolol ehtimol ventrikulyar qisqarish tezligini nazorat qilish uchun ishlatilgan klinik holatlarda o'lim holatlari haqida xabar berilgan.

Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh aylanishi (3%), uyquchanlik (3%), bosh og'rig'i (2%), ajitatsiya (2%), ong chalkashligi (2%), charchoq hissi (1%); 1% dan kam — yengil bosh aylanishi, astenia, paresteziya, depressiya, xavotir, tutqanoq, fikrlash, ta'm, ko'rish va nutq buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: simptomatik gipotenziya (ko'p terlash, bosh aylanishi bilan birga) — 12% (terapiya taxminan 11% bemorda to'xtatilgan, ularning yarmida simptomatik gipotenziya qayd etilgan), simptomsiz gipotenziya — 25%, periferik qon aylanishining buzilishi (1%); 1% dan kam — oqarish, yuzga qon quyilishi, bradikardiya (50 zarb/min dan kam), ko'krak og'rig'i, yurak urishi, sinkope, AV-blokada, o'pka shishi. Supraventrikulyar taxikardiyasiz, ammo og'ir IBS (miokard infarktidan keyingi holat yoki beqaror stenokardiya) bo'lgan 2 bemorda qaytariladigan (davolash to'xtatilganda) og'ir bradikardiya/sinus pauza/asistoliy rivojlangan.

Me'da-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi (7%), qusish (1%); 1% dan kam — og'iz qurishi, dispeptik hodisalar, anoreksiya, qabziyat, qorin noqulayligi.

Nafas olish tizimi tomonidan: 1% dan kam — burun bitishi, ko'krakda xirillash, nafas olish qiyinligi, nafas qisishi, bronxospazm.

Teri qoplamlari tomonidan: infuzion reaktsiyalar, shu jumladan kiritish joyida yallig'lanish va induratsiya (8% holatda); 1% dan kam — shish, eritema, teri rangi o'zgarishi, in'ektsiya joyida yonish, teri nekrozi (ekstravazatsiyada).

Boshqalar: 1% dan kam — isitma, terlash, titroq, siydikni ushlab turish, kuraklar orasidagi og'riq, qo'l va oyoq sovuqligi, bekor qilish sindromi.

Belgilari: ADning haddan tashqari pasayishi, bradikardiya, ventrikulyar ekstrasistolalar, yurak yetishmovchiligi, bronxospazm. Esmololning dozasi oshib ketishi yurak to'xtashiga olib kelishi mumkin.

Davolash: bemorni Trendelenburg holatiga qo'yish, kislorod terapiyasi, tomir ichiga suyuqlik kiritish (agar o'pka shishi bo'lmasa); simptomatik terapiya: bradikardiyada — atropin sulfat, izoproterenol yoki dobutamin kiritish (epinefrin yoki transvenoz elektrokardiostimulyatsiya qo'llash mumkin); yurak yetishmovchiligida — tomir ichiga yurak glikozidlari va/yoki diuretiklar buyurish; gipotenziyada — AD nazorati ostida vazokonstriktor vositalar (epinefrin, norepinefrin, dopamin, dobutamin); ventrikulyar ekstrasistolalar lidokain yoki fenitoin tomir ichiga kiritish bilan bartaraf etiladi, bronxospazm — beta2-adrenomimetiklar (izoproterenol) yoki ksantin hosilalari tomir ichiga kiritish bilan. Bradikardiya yoki gipotenziyani bartaraf etish uchun glukagon tomir ichiga buyurilishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan bir shpritsda mos kelmaydi (shu jumladan 5% natriy gidrokarbonat eritmasi bilan).

Digoksin konsentratsiyasini plazmada oshiradi.

Morfin, suksametoniy va bilvosita antikoagulyantlar esmolol konsentratsiyasini qonda oshiradi. Suksametoniy tomonidan chaqirilgan nerv-mushak blokadasi davomiyligini 1.5 marta oshiradi.

Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinovlari uchun allergen ekstraktlari esmolol qabul qilayotgan bemorlarda og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiyaning rivojlanish xavfini oshiradi.

Tomir ichiga kiritish uchun yod saqlovchi rentgen kontrastli dori vositalari anafilaktik reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Fenitoin tomir ichiga kiritilganda, inhalatsion narkoz uchun dori vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta'sirni va AD pasayish ehtimolini oshiradi.

Insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar samaradorligini o'zgartiradi, rivojlanayotgan gipoglikemiya belgilari (taxikardiya, AD oshishi) ni yashiradi.

Lidokain va ksantinlar (difillin istisno) klirensini pasaytiradi va ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, ayniqsa teofillin klirensi boshlang'ichda oshgan bemorlarda chekish ta'siri ostida.

Gipotenziya ta'sirini NSAIDlar (natriy ushlab turish va buyraklarda prostaglandinlar sintezini blokirovka qilish), GKS va estrogenlar (natriy ushlab turish) susaytiradi.

Yurak glikozidlari, metildopa, rezerpin va guanfatsin, kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, diltiazem), amiodaron va boshqa antiaritmik vositalar bradikardiya, AV blokada, yurak to'xtashi va yurak yetishmovchiligi rivojlanish yoki kuchayish xavfini oshiradi.

Nifedipin ADni sezilarli darajada pasaytirishi mumkin.

Antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda (shu jumladan diuretiklar, klonidin, simpatolitiklar, gidralazin) ADning haddan tashqari pasayishi mumkin.

Nedepolyarizatsion miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'sirini uzaytiradi.

Tri- va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu vositalari CNSni bostirishni kuchaytiradi.

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki gipotenziya ta'siri sezilarli darajada kuchayadi, MAO ingibitorlari va esmolol qabul qilish o'rtasidagi davolash oralig'i kamida 14 kun bo'lishi kerak.

Ergot alkaloidlarining gidrolanmaganlari periferik qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi.

Tomir ichiga kiritish uchun eritma 10 mg/ml.
10 ml preparat qorong'i shisha flakonlarda.
Flakon rezina probka bilan alyuminiy qopqoq ostida yopilgan va plastik qopqoq bilan yopilgan.
5 flakon karton qutiga qo'shilgan qo'llanma bilan birga.