Faykompa
Fycompa
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Perampanel
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Fycompa" 0.002 №28
D.S. Ichkariga, uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 marta 1 tabletka
Rp.: "Fycompa" 4 mg
D.t.d. №28 in tab.
S. Ichkariga, uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 marta 1 tabletka
D.S. Ichkariga, uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 marta 1 tabletka
Rp.: "Fycompa" 4 mg
D.t.d. №28 in tab.
S. Ichkariga, uyqudan oldin, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Epilepsiyaga qarshi.
Farmakodinamika
Epilepsiyaga qarshi vosita. Perampanelning tutqanoq xurujlarini kamaytirishi, miya hujayralaridagi qo'zg'atuvchi signallarni bloklashi bilan bog'liq deb hisoblanadi. Perampanel nerv hujayralaridagi AMPA retseptorlariga birikib, glutamatning ta'sirini bloklaydi, bu esa odatda bir nerv hujayrasidan boshqasiga qo'zg'atuvchi signallarni uzatishda muhim rol o'ynaydi.
Perampanelning insondagi epilepsiyaga qarshi ta'sir mexanizmi hali to'liq o'rganilmagan.
Perampanelning insondagi epilepsiyaga qarshi ta'sir mexanizmi hali to'liq o'rganilmagan.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda perampanel tez va to'liq so'riladi, jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siri ahamiyatsiz. Ovqat qabul qilish so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi, lekin uning tezligini sekinlashtiradi. Och qorin bilan qabul qilishga nisbatan, ovqat bilan birga qabul qilinganda perampanelning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi pasayadi va uni erishish vaqti 2 soatga oshadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95%. Perampanel asosan birlamchi oksidlanish va keyingi glyukuronidlanish orqali metabolizmga uchraydi. In vitro tadqiqotlar natijalariga ko'ra, inson jigar mikrosomalari bilan rekombinant sitoxrom P450 yordamida birlamchi oksidlanish metabolizmi CYP3A izofermentlari tomonidan amalga oshiriladi. Ammo perampanelning metabolizmi hali to'liq o'rganilmagan va boshqa yo'llari chiqarib tashlanmaydi.
Radioaktiv belgili perampanel qo'llanilgandan so'ng, plazmada uning metabolitlarining faqat iz miqdorlari aniqlanadi.
Sog'lom keksa ko'ngillilarda radioaktiv belgili perampanel qabul qilingandan so'ng, radioaktiv belgining 30% siydikda va 70% najasda aniqlangan. Ajratilgan radioaktiv belgi asosan oksidlangan va kon'yugatsiyalangan metabolitlar aralashmasidan iborat edi. Perampanelning o'rtacha T1/2 105 soatni tashkil etdi.
Sog'lom ko'ngillilarda perampanelning plazmadagi konsentratsiyasi 2 dan 12 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida to'g'ri proporsional ravishda oshadi. Parçial tutqanoqli bemorlarda perampanelni 12 mg/kun gacha bo'lgan dozada va birlamchi-generalizatsiyalangan tonik-klonik tutqanoqli bemorlarda 8 mg/kun gacha bo'lgan dozada qabul qilgan bemorlarda, plasebo-nazoratli klinik tadqiqotlarda, doza va perampanelning plazmadagi konsentratsiyasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik aniqlangan.
Radioaktiv belgili perampanel qo'llanilgandan so'ng, plazmada uning metabolitlarining faqat iz miqdorlari aniqlanadi.
Sog'lom keksa ko'ngillilarda radioaktiv belgili perampanel qabul qilingandan so'ng, radioaktiv belgining 30% siydikda va 70% najasda aniqlangan. Ajratilgan radioaktiv belgi asosan oksidlangan va kon'yugatsiyalangan metabolitlar aralashmasidan iborat edi. Perampanelning o'rtacha T1/2 105 soatni tashkil etdi.
Sog'lom ko'ngillilarda perampanelning plazmadagi konsentratsiyasi 2 dan 12 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida to'g'ri proporsional ravishda oshadi. Parçial tutqanoqli bemorlarda perampanelni 12 mg/kun gacha bo'lgan dozada va birlamchi-generalizatsiyalangan tonik-klonik tutqanoqli bemorlarda 8 mg/kun gacha bo'lgan dozada qabul qilgan bemorlarda, plasebo-nazoratli klinik tadqiqotlarda, doza va perampanelning plazmadagi konsentratsiyasi o'rtasida chiziqli bog'liqlik aniqlangan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Faykompa preparatining dozasini individual klinik javobga qarab tanlash kerak, samaradorlik va toqatlilik o'rtasida optimal muvozanatga erishish uchun.
Perampanel ichkariga kuniga 1 marta uyqudan oldin qabul qilinadi.
Shifokor tana vazniga va tavsiya etilgan kundalik dozaga qarab eng mos dozani belgilashi kerak.
Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar. Faykompa preparatini qabul qilishni 2 mg/kun dozadan boshlash kerak. Doza klinik javob va toqatlilikka qarab 2 mg qadam bilan (haftada 1 marta yoki 2 haftada 1 marta preparatning T1/2 ni hisobga olgan holda) 4 dan 8 mg/kun gacha bo'lgan qo'llab-quvvatlovchi dozaga oshirilishi mumkin. 8 mg/kun dozada preparatning individual klinik javobi va toqatliligiga qarab, dozani 12 mg/kun gacha 2 mg qadam bilan oshirish mumkin.
Perampanelning T1/2 ni kamaytirmaydigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini titratsiya qilish 2 haftalik intervallardan kam bo'lmasligi kerak. Perampanelning T1/2 ni kamaytiradigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini haftada 1 martadan kam bo'lmagan holda titratsiya qilish (oshirish) kerak.
Bekor qilish
Perampanelni bekor qilishni asta-sekin amalga oshirish tavsiya etiladi, tutqanoqlar chastotasining oshish ehtimolini minimallashtirish uchun. Ammo, perampanelning uzoq T1/2 ga ega ekanligi va shunga mos ravishda plazmadagi konsentratsiyasining sekin pasayishi sababli, zarurat tug'ilganda perampanelni keskin bekor qilish mumkin.
Navbatdagi dozani o'tkazib yuborish
Bitta dozani o'tkazib yuborish. Perampanelning yetarlicha uzoq T1/2 ga ega ekanligi sababli, bemor kutib, kelasi rejalashtirilgan dozani belgilangan qabul qilish sxemasiga muvofiq qabul qilishi kerak.
Agar 1 dozadan ko'p o'tkazib yuborilgan bo'lsa, lekin umumiy davolash muddati preparatni qabul qilmasdan 5T1/2 dan kam bo'lsa (3 hafta - perampanel metabolizmini o'zgartirmaydigan antiepileptik preparatlar (AEP) qabul qilmaydigan bemorlar uchun va 1 hafta - perampanel metabolizmini o'zgartiradigan AEP qabul qilayotgan bemorlar uchun), preparatni oxirgi qabul qilingan dozada qayta boshlash masalasi ko'rib chiqilishi kerak.
Agar bemor preparatni 5T1/2 dan ortiq muddatga to'xtatgan bo'lsa, davolashni boshlashda berilgan tavsiyalarga rioya qilish kerak.
Maxsus bemor guruhlari
Keksalar (65 yoshdan katta). Faykompa preparatining klinik tadqiqotlarida 65 yoshdan katta epilepsiyali bemorlar yetarlicha ishtirok etmagan, yoshroq bemorlar bilan farqlarni baholash uchun. 905 keksa bemorlar orasida perampanel qabul qilgan (epilepsiyaga aloqador bo'lmagan ko'rsatmalar bo'yicha o'tkazilgan ikki ko'r tadqiqotlarda) xavfsizlik ma'lumotlarini tahlil qilish yoshga qarab xavfsizlik profilida farqlarni aniqlamadi. Perampanel ekspozitsiyasida farqlar yo'qligi bilan birgalikda, bu ma'lumotlar keksa bemorlarda perampanel dozasini tuzatish talab etilmasligini tasdiqlaydi. Keksa bemorlarda perampanelni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, bir vaqtning o'zida bir nechta dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirlarni hisobga olgan holda.
Buvayrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash. Yengil buyrak yetishmovchiligida perampanel dozasini tuzatish talab etilmaydi. O'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligida doza klinik javob va toqatlilikka qarab oshiriladi. Preparatni qabul qilishni 2 mg/kun dozadan boshlash kerak. Doza toqatlilik va samaradorlikka qarab 2 mg qadam bilan 2 haftada bir marta oshirilishi mumkin.
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda maksimal doza 8 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Og'ir jigar yetishmovchiligida qo'llash tavsiya etilmaydi.
Perampanel ichkariga kuniga 1 marta uyqudan oldin qabul qilinadi.
Shifokor tana vazniga va tavsiya etilgan kundalik dozaga qarab eng mos dozani belgilashi kerak.
Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar. Faykompa preparatini qabul qilishni 2 mg/kun dozadan boshlash kerak. Doza klinik javob va toqatlilikka qarab 2 mg qadam bilan (haftada 1 marta yoki 2 haftada 1 marta preparatning T1/2 ni hisobga olgan holda) 4 dan 8 mg/kun gacha bo'lgan qo'llab-quvvatlovchi dozaga oshirilishi mumkin. 8 mg/kun dozada preparatning individual klinik javobi va toqatliligiga qarab, dozani 12 mg/kun gacha 2 mg qadam bilan oshirish mumkin.
Perampanelning T1/2 ni kamaytirmaydigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini titratsiya qilish 2 haftalik intervallardan kam bo'lmasligi kerak. Perampanelning T1/2 ni kamaytiradigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini haftada 1 martadan kam bo'lmagan holda titratsiya qilish (oshirish) kerak.
Bekor qilish
Perampanelni bekor qilishni asta-sekin amalga oshirish tavsiya etiladi, tutqanoqlar chastotasining oshish ehtimolini minimallashtirish uchun. Ammo, perampanelning uzoq T1/2 ga ega ekanligi va shunga mos ravishda plazmadagi konsentratsiyasining sekin pasayishi sababli, zarurat tug'ilganda perampanelni keskin bekor qilish mumkin.
Navbatdagi dozani o'tkazib yuborish
Bitta dozani o'tkazib yuborish. Perampanelning yetarlicha uzoq T1/2 ga ega ekanligi sababli, bemor kutib, kelasi rejalashtirilgan dozani belgilangan qabul qilish sxemasiga muvofiq qabul qilishi kerak.
Agar 1 dozadan ko'p o'tkazib yuborilgan bo'lsa, lekin umumiy davolash muddati preparatni qabul qilmasdan 5T1/2 dan kam bo'lsa (3 hafta - perampanel metabolizmini o'zgartirmaydigan antiepileptik preparatlar (AEP) qabul qilmaydigan bemorlar uchun va 1 hafta - perampanel metabolizmini o'zgartiradigan AEP qabul qilayotgan bemorlar uchun), preparatni oxirgi qabul qilingan dozada qayta boshlash masalasi ko'rib chiqilishi kerak.
Agar bemor preparatni 5T1/2 dan ortiq muddatga to'xtatgan bo'lsa, davolashni boshlashda berilgan tavsiyalarga rioya qilish kerak.
Maxsus bemor guruhlari
Keksalar (65 yoshdan katta). Faykompa preparatining klinik tadqiqotlarida 65 yoshdan katta epilepsiyali bemorlar yetarlicha ishtirok etmagan, yoshroq bemorlar bilan farqlarni baholash uchun. 905 keksa bemorlar orasida perampanel qabul qilgan (epilepsiyaga aloqador bo'lmagan ko'rsatmalar bo'yicha o'tkazilgan ikki ko'r tadqiqotlarda) xavfsizlik ma'lumotlarini tahlil qilish yoshga qarab xavfsizlik profilida farqlarni aniqlamadi. Perampanel ekspozitsiyasida farqlar yo'qligi bilan birgalikda, bu ma'lumotlar keksa bemorlarda perampanel dozasini tuzatish talab etilmasligini tasdiqlaydi. Keksa bemorlarda perampanelni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, bir vaqtning o'zida bir nechta dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirlarni hisobga olgan holda.
Buvayrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash. Yengil buyrak yetishmovchiligida perampanel dozasini tuzatish talab etilmaydi. O'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligida doza klinik javob va toqatlilikka qarab oshiriladi. Preparatni qabul qilishni 2 mg/kun dozadan boshlash kerak. Doza toqatlilik va samaradorlikka qarab 2 mg qadam bilan 2 haftada bir marta oshirilishi mumkin.
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda maksimal doza 8 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Og'ir jigar yetishmovchiligida qo'llash tavsiya etilmaydi.
Bolalar uchun:
4 dan 11 yoshgacha bo'lgan bolalar, vazni ≥30 kg. Faykompa® preparatini qabul qilishni 2 mg/kun dozadan boshlash kerak. Doza klinik javob va toqatlilikka qarab 2 mg qadam bilan (haftada 1 marta yoki 2 haftada 1 marta preparatning T1/2 ni hisobga olgan holda) 4 dan 8 mg/kun gacha bo'lgan qo'llab-quvvatlovchi dozaga oshirilishi mumkin. 8 mg/kun dozada preparatning individual klinik javobi va toqatliligiga qarab, dozani 12 mg/kun gacha 2 mg qadam bilan oshirish mumkin.
Perampanelning T1/2 ni kamaytirmaydigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini titratsiya qilish 2 haftalik intervallardan kam bo'lmasligi kerak. Perampanelning T1/2 ni kamaytiradigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini haftada 1 martadan kam bo'lmagan holda titratsiya qilish (oshirish) kerak.
Perampanelning T1/2 ni kamaytirmaydigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini titratsiya qilish 2 haftalik intervallardan kam bo'lmasligi kerak. Perampanelning T1/2 ni kamaytiradigan dori vositalarini bir vaqtning o'zida qabul qilayotgan bemorlarda perampanel dozasini haftada 1 martadan kam bo'lmagan holda titratsiya qilish (oshirish) kerak.
Ko'rsatmalar
- Epilepsiyani davolash
- Ikkinchi darajali generalizatsiyalangan tutqanoqlar mavjud yoki yo'q bo'lgan holda, 12 yoshdan katta o'smirlar va 4 dan 11 yoshgacha bo'lgan bolalarda qisman tutqanoqlarni davolash uchun kombinatsiyalangan terapiya tarkibida
- Kattalar, 12 yoshdan katta o'smirlar va 7 dan 11 yoshgacha bo'lgan bolalarda tutqanoqlar yoki diqqatni jalb qiluvchi tutqanoqlarni keltirib chiqaradigan generalizatsiyalangan tutqanoqlarni davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Perampanelga yuqori sezuvchanlik,
- og'ir buyrak yetishmovchiligi,
- gemodializda bo'lgan bemorlar,
- og'ir jigar yetishmovchiligi,
- homiladorlik,
- emizish davri,
- 4 dan 11 yoshgacha bo'lgan, vazni 30 kg dan kam bo'lgan bolalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Turli ko'rsatmalar bo'yicha antiepileptik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari kuzatilgan. Xavfni oshirish mexanizmi noma'lum, hozirgi vaqtda perampanel qo'llanganda bu xavfning oshishi ehtimolini chiqarib tashlab bo'lmaydi. Shu sababli, bemorlar o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlarini aniqlash maqsadida kuzatilishi kerak; mos davolash tayinlanishi kerak. Bemorlar yoki ularga g'amxo'rlik qilayotgan shaxslar o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlari belgilari paydo bo'lganda tibbiy yordamga murojaat qilish zarurligi haqida xabardor qilinishi kerak.
Perampanel terapiyasini asta-sekin yakunlash tavsiya etiladi, tutqanoqlar chastotasining oshish ehtimolini minimallashtirish uchun. Ekstremal hollarda preparatni qabul qilishni keskin to'xtatish mumkin, uning uzoq chiqarilish davri va qabul qilishni to'xtatgandan keyin plazmadagi konsentratsiyasining nisbatan sekin pasayishini hisobga olgan holda.
Perampanelni dori vositalariga qaramlik rivojlanishining tarixiga ega bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Bunday bemorlarni perampanelga mumkin bo'lgan qaramlik rivojlanishini o'z vaqtida aniqlash uchun kuzatish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Perampanel transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga o'rtacha ta'sir ko'rsatadi. Perampanel bosh aylanishi va uyquchanlikni keltirib chiqarishi va shu bilan transportni boshqarish va mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Bemorlar perampanel ularning bu harakatlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qiladimi yoki yo'qligini aniqlamaguncha transport vositalarini boshqarish, murakkab uskunalar bilan ishlash yoki boshqa potentsial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Perampanel terapiyasini asta-sekin yakunlash tavsiya etiladi, tutqanoqlar chastotasining oshish ehtimolini minimallashtirish uchun. Ekstremal hollarda preparatni qabul qilishni keskin to'xtatish mumkin, uning uzoq chiqarilish davri va qabul qilishni to'xtatgandan keyin plazmadagi konsentratsiyasining nisbatan sekin pasayishini hisobga olgan holda.
Perampanelni dori vositalariga qaramlik rivojlanishining tarixiga ega bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Bunday bemorlarni perampanelga mumkin bo'lgan qaramlik rivojlanishini o'z vaqtida aniqlash uchun kuzatish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Perampanel transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga o'rtacha ta'sir ko'rsatadi. Perampanel bosh aylanishi va uyquchanlikni keltirib chiqarishi va shu bilan transportni boshqarish va mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Bemorlar perampanel ularning bu harakatlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qiladimi yoki yo'qligini aniqlamaguncha transport vositalarini boshqarish, murakkab uskunalar bilan ishlash yoki boshqa potentsial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Juda tez-tez: bosh aylanishi, uyquchanlik.
Tez-tez: ishtahaning oshishi yoki kamayishi, vaznning oshishi, tajovuzkorlik, g'azab, bezovtalik, ongning chalkashligi, yuqori asabiylashish, ataksiya, yurish buzilishi, muvozanat buzilishi, dizartriya, diplopiya, markaziy bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, bel og'rig'i, charchoq, yiqilishlar.
Imkoniyatli: DRESS-sindrom, Stivens-Jonson sindromi.
Tez-tez: ishtahaning oshishi yoki kamayishi, vaznning oshishi, tajovuzkorlik, g'azab, bezovtalik, ongning chalkashligi, yuqori asabiylashish, ataksiya, yurish buzilishi, muvozanat buzilishi, dizartriya, diplopiya, markaziy bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, bel og'rig'i, charchoq, yiqilishlar.
Imkoniyatli: DRESS-sindrom, Stivens-Jonson sindromi.
Dozaning oshib ketishi
Alomatlar: insonda perampanelning dozani oshirib yuborish bo'yicha klinik tajriba cheklangan. 264 mg gacha bo'lgan doza olishga olib kelishi mumkin bo'lgan qasddan dozani oshirib yuborish haqida hisobotda, bemorda ong o'zgarishi, ajitatsiya va tajovuzkor xatti-harakatlar kuzatilgan; tiklanish oqibatsiz o'tgan.
Davolash: maxsus antidot mavjud emas. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya ko'rsatiladi, bemorning hayotiy belgilarini va klinik holatini monitoring qilishni o'z ichiga oladi. Perampanelning uzoq T1/2 ni hisobga olgan holda, uning ta'siri vaqt bo'yicha katta davomiylikka ega bo'lishi mumkin. Perampanelning past buyrak klirensi sababli, majburiy diurez, gemodializ yoki gemoperfuz kabi maxsus protseduralar o'tkazish samarasiz.
Davolash: maxsus antidot mavjud emas. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya ko'rsatiladi, bemorning hayotiy belgilarini va klinik holatini monitoring qilishni o'z ichiga oladi. Perampanelning uzoq T1/2 ni hisobga olgan holda, uning ta'siri vaqt bo'yicha katta davomiylikka ega bo'lishi mumkin. Perampanelning past buyrak klirensi sababli, majburiy diurez, gemodializ yoki gemoperfuz kabi maxsus protseduralar o'tkazish samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Perampanelning belgilangan dozalardagi samaradorligi CYP3A induktorlari (karbamazepin, fenitoin, okskarbazepin) bilan birga qabul qilgan bemorlarda, bu izofermentlarning faolligiga ta'sir qilmaydigan preparatlarni qabul qilgan bemorlarga nisbatan kamroq edi. Perampanel terapiyasining ta'sirini birga qabul qilinayotgan AEP ni almashtirish yoki qo'shishda diqqat bilan monitoring qilish kerak.
Perampanel terapiyasining toqatliligi va ta'sirini sitoxrom P450 induktorlari yoki ingibitorlarini qo'shishda yoki bekor qilishda diqqat bilan monitoring qilish kerak, chunki bu perampanelning plazmadagi konsentratsiyasini o'zgartirishi va uning dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Ba'zi antiepileptik vositalar, izofermentlar induktorlari bo'lib, (karbamazepin, fenitoin, okskarbazepin) perampanelning umumiy klirensini oshiradi va shu bilan uning plazmadagi konsentratsiyasini pasaytiradi.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda, kuchli izofermentlar induktori sifatida ma'lum bo'lgan karbamazepin perampanelning konsentratsiyasini 2/3 ga kamaytirgan.
Perampanelni okskarbazepin bilan bir vaqtda qabul qilganda, oxirgisining klirensi 26% ga kamaygan. Okskarbazepin sitozol reduktaza ishtirokida faol metabolit monohidroksikarbazepinga tez metabolizmga uchraydi. Perampanelning monohidroksikarbazepin konsentratsiyasiga ta'siri noma'lum.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda, perampanel (kuniga 6 mg dozasida 20 kun davomida) midazolamning AUC ni 13% ga kamaytirgan. Perampanelning yuqori dozalari qabul qilinganda midazolam (va boshqa CYP3A sezgir substratlari) ekspozitsiyasining yanada sezilarli pasayishini chiqarib tashlab bo'lmaydi.
Sitoxrom P450 izofermentlarining kuchli induktorlari, masalan, rifampitsin va zveroboy prodiryavlennyy, shuningdek, perampanelning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Felbamat ham perampanelning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda, CYP3A4 izofermentining ingibitori bo'lgan ketokonazol (kuniga 400 mg dozasida 10 kun davomida) perampanelning AUC ni 20% ga oshirgan, uning T1/2 ni 15% ga uzaytirgan (67.8 soatga qarshi 58.4 soat). Perampanelni ketokonazolga nisbatan katta T1/2 ga ega bo'lgan boshqa CYP3A4 izofermentining ingibitori bilan birlashtirganda yoki ingibitorni uzoqroq qabul qilganda ta'sirning kuchayishini chiqarib tashlab bo'lmaydi. Sitoxrom P450 ning boshqa izofermentlarining kuchli ingibitorlari ham perampanelning konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Perampanelni 12 mg/kun dozasida qabul qilganda, progestagen saqlovchi gormonal kontratseptivlarning samaradorligi kamayishi mumkin. Bunday hollarda qo'shimcha gormonal bo'lmagan kontratseptsiya usullarini qo'llash kerak.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi farmakodinamik o'zaro ta'sir tadqiqotida, perampanelning e'tibor va reaktsiya tezligiga ta'siri, masalan, avtomobil boshqarish, alkogol qabul qilish bilan kuchaygan. Perampanelni kuniga 12 mg dozasida ko'p marta qabul qilish asabiylik, ongning chalkashligi va depressiyaning kuchayishini oshirgan. Bu ta'sir perampanelni markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa vositalar bilan birga qabul qilishda ham kuzatiladi.
Perampanel terapiyasining toqatliligi va ta'sirini sitoxrom P450 induktorlari yoki ingibitorlarini qo'shishda yoki bekor qilishda diqqat bilan monitoring qilish kerak, chunki bu perampanelning plazmadagi konsentratsiyasini o'zgartirishi va uning dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Ba'zi antiepileptik vositalar, izofermentlar induktorlari bo'lib, (karbamazepin, fenitoin, okskarbazepin) perampanelning umumiy klirensini oshiradi va shu bilan uning plazmadagi konsentratsiyasini pasaytiradi.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda, kuchli izofermentlar induktori sifatida ma'lum bo'lgan karbamazepin perampanelning konsentratsiyasini 2/3 ga kamaytirgan.
Perampanelni okskarbazepin bilan bir vaqtda qabul qilganda, oxirgisining klirensi 26% ga kamaygan. Okskarbazepin sitozol reduktaza ishtirokida faol metabolit monohidroksikarbazepinga tez metabolizmga uchraydi. Perampanelning monohidroksikarbazepin konsentratsiyasiga ta'siri noma'lum.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda, perampanel (kuniga 6 mg dozasida 20 kun davomida) midazolamning AUC ni 13% ga kamaytirgan. Perampanelning yuqori dozalari qabul qilinganda midazolam (va boshqa CYP3A sezgir substratlari) ekspozitsiyasining yanada sezilarli pasayishini chiqarib tashlab bo'lmaydi.
Sitoxrom P450 izofermentlarining kuchli induktorlari, masalan, rifampitsin va zveroboy prodiryavlennyy, shuningdek, perampanelning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Felbamat ham perampanelning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi tadqiqotda, CYP3A4 izofermentining ingibitori bo'lgan ketokonazol (kuniga 400 mg dozasida 10 kun davomida) perampanelning AUC ni 20% ga oshirgan, uning T1/2 ni 15% ga uzaytirgan (67.8 soatga qarshi 58.4 soat). Perampanelni ketokonazolga nisbatan katta T1/2 ga ega bo'lgan boshqa CYP3A4 izofermentining ingibitori bilan birlashtirganda yoki ingibitorni uzoqroq qabul qilganda ta'sirning kuchayishini chiqarib tashlab bo'lmaydi. Sitoxrom P450 ning boshqa izofermentlarining kuchli ingibitorlari ham perampanelning konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Perampanelni 12 mg/kun dozasida qabul qilganda, progestagen saqlovchi gormonal kontratseptivlarning samaradorligi kamayishi mumkin. Bunday hollarda qo'shimcha gormonal bo'lmagan kontratseptsiya usullarini qo'llash kerak.
Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi farmakodinamik o'zaro ta'sir tadqiqotida, perampanelning e'tibor va reaktsiya tezligiga ta'siri, masalan, avtomobil boshqarish, alkogol qabul qilish bilan kuchaygan. Perampanelni kuniga 12 mg dozasida ko'p marta qabul qilish asabiylik, ongning chalkashligi va depressiyaning kuchayishini oshirgan. Bu ta'sir perampanelni markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa vositalar bilan birga qabul qilishda ham kuzatiladi.
Chiqarilish shakli
Birinchi qadoqlash
2 mg dozasi: 7 tabletka PVX/aluminiy folga konturli hujayrali qadoqqa (blisterga) joylashtirilgan.
4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg dozalari: 14 tabletka PVX/aluminiy folga konturli hujayrali qadoqqa (blisterga) joylashtirilgan.
Ikkinchi qadoqlash
1 blister (2 mg dozasi uchun) yoki 2 blister (4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg dozalari uchun) qo'shimcha varaq bilan birga karton qutiga joylashtiriladi. Karton qutining ochilish joylari ikki shaffof himoya stikerlari bilan yopishtirilgan.
2 mg dozasi: 7 tabletka PVX/aluminiy folga konturli hujayrali qadoqqa (blisterga) joylashtirilgan.
4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg dozalari: 14 tabletka PVX/aluminiy folga konturli hujayrali qadoqqa (blisterga) joylashtirilgan.
Ikkinchi qadoqlash
1 blister (2 mg dozasi uchun) yoki 2 blister (4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg dozalari uchun) qo'shimcha varaq bilan birga karton qutiga joylashtiriladi. Karton qutining ochilish joylari ikki shaffof himoya stikerlari bilan yopishtirilgan.
