Felodip
Felodip
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Plendil, Felodipin, Felodipin-SZ, Felotenz retard
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Felodip" 0,005 №10
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 1 marta, ertalab ovqatdan oldin
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 1 marta, ertalab ovqatdan oldin
Farmakologik xossalar
Gipotenziv, antianginal, sekin kalsiy kanallarini bloklovchi.
Farmakodinamika
Dihidropiridin hosilalaridan sekin kalsiy kanallarini bloklovchi. Gipotenziv, antianginal ta'sir ko'rsatadi.
OPSSni kamaytirish orqali ADni pasaytiradi. Dozaga bog'liq antiishemik ta'sirga ega. Miokard infarkti hajmini kamaytiradi, reperfuziya asoratlaridan himoya qiladi.
Amalda salbiy inotrop ta'sirga ega emas, o'tkazuvchanlik tizimiga minimal ta'sir ko'rsatadi.
OPSSni kamaytirish orqali ADni pasaytiradi. Dozaga bog'liq antiishemik ta'sirga ega. Miokard infarkti hajmini kamaytiradi, reperfuziya asoratlaridan himoya qiladi.
Amalda salbiy inotrop ta'sirga ega emas, o'tkazuvchanlik tizimiga minimal ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So'rilishi va taqsimlanishi
Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng felodipin deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi. Dori shaklining xususiyatlari tufayli felodipinning sekin chiqarilishi so'rilish fazasini uzaytiradi va 24 soat davomida felodipinning qonda bir xil konsentratsiyasini ta'minlaydi. Preparatning biokiraolishi doza (terapevtik dozalarda) bog'liq emas va taxminan 15% ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog'lanishi taxminan 99% ni tashkil qiladi. GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Uzoq muddatli qo'llashda felodipin kumulyatsiyasi sodir bo'lmaydi.
Metabolizm
Felodipin jigar orqali deyarli to'liq metabolizmga uchraydi va faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi.
Chiqarilishi
Felodipinning T1/2 25 soatni tashkil qiladi. Metabolitlar shaklida chiqariladi: qabul qilingan dozadan taxminan 70% siydik bilan, qolgan qismi esa axlat bilan chiqariladi. O'zgarmagan holda siydik bilan dozadan kamroq 0,5% chiqariladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Yoshi kattalar va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda felodipinning qondagi konsentratsiyasi yosh bemorlarga qaraganda yuqori.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shu jumladan gemodializ o'tkazilayotganda felodipinning farmakokinetik ko'rsatkichlari o'zgarmaydi.
Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng felodipin deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi. Dori shaklining xususiyatlari tufayli felodipinning sekin chiqarilishi so'rilish fazasini uzaytiradi va 24 soat davomida felodipinning qonda bir xil konsentratsiyasini ta'minlaydi. Preparatning biokiraolishi doza (terapevtik dozalarda) bog'liq emas va taxminan 15% ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog'lanishi taxminan 99% ni tashkil qiladi. GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Uzoq muddatli qo'llashda felodipin kumulyatsiyasi sodir bo'lmaydi.
Metabolizm
Felodipin jigar orqali deyarli to'liq metabolizmga uchraydi va faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi.
Chiqarilishi
Felodipinning T1/2 25 soatni tashkil qiladi. Metabolitlar shaklida chiqariladi: qabul qilingan dozadan taxminan 70% siydik bilan, qolgan qismi esa axlat bilan chiqariladi. O'zgarmagan holda siydik bilan dozadan kamroq 0,5% chiqariladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Yoshi kattalar va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda felodipinning qondagi konsentratsiyasi yosh bemorlarga qaraganda yuqori.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shu jumladan gemodializ o'tkazilayotganda felodipinning farmakokinetik ko'rsatkichlari o'zgarmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni og'iz orqali, ertalab ovqatdan oldin yoki yengil nonushtadan keyin qabul qilish kerak. Plyonka qoplamali tabletkalarni tishlamaslik, bo'lmaslik yoki maydalamaslik kerak.
Arterial gipertenziyada kattalar (shu jumladan yoshi kattalar) uchun dozalash rejimi individual ravishda belgilanadi. Boshlang'ich doza 5 mg 1 marta/kun (dozani tanlash davrida 2,5 mg tabletkalarni ishlatish tavsiya etiladi). Zarur bo'lganda dozani oshirish mumkin, qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun o'rtacha doza 5-10 mg/kunni tashkil qiladi.
Yoshi kattalar yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 2,5 mg/kunni tashkil qiladi.
Stabil stenokardiyada dozani individual ravishda belgilashadi. Kattalar uchun boshlang'ich doza 5 mg 1 marta/kunni tashkil qiladi, zarur bo'lganda dozani 10 mg 1 marta/kungacha oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza 20 mg 1 marta/kunni tashkil qiladi.
Felodipni beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari yoki diuretiklar bilan birgalikda qo'llash mumkin, bunda gipotenziv ta'sir kuchayadi (arterial gipotenziya xavfi oshgani uchun ehtiyot bo'lish kerak).
Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda preparatning dozasini kamaytirish kerak.
Arterial gipertenziyada kattalar (shu jumladan yoshi kattalar) uchun dozalash rejimi individual ravishda belgilanadi. Boshlang'ich doza 5 mg 1 marta/kun (dozani tanlash davrida 2,5 mg tabletkalarni ishlatish tavsiya etiladi). Zarur bo'lganda dozani oshirish mumkin, qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun o'rtacha doza 5-10 mg/kunni tashkil qiladi.
Yoshi kattalar yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun boshlang'ich doza 2,5 mg/kunni tashkil qiladi.
Stabil stenokardiyada dozani individual ravishda belgilashadi. Kattalar uchun boshlang'ich doza 5 mg 1 marta/kunni tashkil qiladi, zarur bo'lganda dozani 10 mg 1 marta/kungacha oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza 20 mg 1 marta/kunni tashkil qiladi.
Felodipni beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari yoki diuretiklar bilan birgalikda qo'llash mumkin, bunda gipotenziv ta'sir kuchayadi (arterial gipotenziya xavfi oshgani uchun ehtiyot bo'lish kerak).
Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda preparatning dozasini kamaytirish kerak.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya;
- stabil stenokardiya (shu jumladan Prinzmetal stenokardiyasi).
- stabil stenokardiya (shu jumladan Prinzmetal stenokardiyasi).
Qarshi ko'rsatmalar
- noaniq stenokardiya;
- o'tkir miokard infarkti va o'tkazilgan infarktdan keyin 1 oygacha bo'lgan davr;
- kardiogen shok;
- klinik ahamiyatli aortal stenoz;
- dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
- aniq arterial gipotenziya;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (ko'krak suti bilan emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi;
- preparat komponentlariga yoki boshqa dihidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga buyurish kerak.
- o'tkir miokard infarkti va o'tkazilgan infarktdan keyin 1 oygacha bo'lgan davr;
- kardiogen shok;
- klinik ahamiyatli aortal stenoz;
- dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
- aniq arterial gipotenziya;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (ko'krak suti bilan emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi;
- preparat komponentlariga yoki boshqa dihidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Felodip (boshqa vazodilatatorlar kabi) kam hollarda sezilarli arterial gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin, bu moyil bemorlarda miokard ishemiyasini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Hozirgi vaqtda miokard infarktini ikkilamchi profilaktika qilish uchun preparatni qo'llash maqsadga muvofiqligi haqida ma'lumot yo'q.
Felodip samarali va bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi, jins va yoshdan qat'i nazar, shuningdek bronxial astma va boshqa o'pka kasalliklari, buyrak funksiyasi buzilishi, qandli diabet, podagra, giperlipidemiya, Reyno sindromi, shuningdek o'pka transplantatsiyasidan keyin ham.
Felodip qondagi glyukoza konsentratsiyasiga va lipid profiliga ta'sir qilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Felodip bilan davolanish fonida zaiflik va bosh aylanishi kuzatilgan bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan ishlarni bajarishdan voz kechishlari kerak.
Hozirgi vaqtda miokard infarktini ikkilamchi profilaktika qilish uchun preparatni qo'llash maqsadga muvofiqligi haqida ma'lumot yo'q.
Felodip samarali va bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi, jins va yoshdan qat'i nazar, shuningdek bronxial astma va boshqa o'pka kasalliklari, buyrak funksiyasi buzilishi, qandli diabet, podagra, giperlipidemiya, Reyno sindromi, shuningdek o'pka transplantatsiyasidan keyin ham.
Felodip qondagi glyukoza konsentratsiyasiga va lipid profiliga ta'sir qilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Felodip bilan davolanish fonida zaiflik va bosh aylanishi kuzatilgan bemorlar transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan ishlarni bajarishdan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Boshqa BKKK qo'llashda bo'lgani kabi, Felodip preparati yuzning qizarishi, bosh og'rig'i, yurak urishi, bosh aylanishi va charchoqni keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu reaktsiyalar qaytariluvchan bo'lib, ko'pincha davolashning boshida yoki preparat dozasini oshirishda namoyon bo'ladi. Shuningdek, dozaga bog'liq holda, periferik shishlar paydo bo'lishi mumkin, bu prekapillyar vazodilatatsiya natijasidir. Tish go'shti yoki parodontit bilan og'rigan bemorlarda yengil tish go'shti shishi paydo bo'lishi mumkin. Bunga og'iz bo'shlig'i gigienasini sinchkovlik bilan kuzatish orqali to'sqinlik qilish mumkin. Nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish chastotasi JSST tavsiyalariga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez — kamida 10%; tez-tez — kamida 1%, lekin 10% dan kam; kamdan-kam — kamida 0,1%, lekin 1% dan kam; kam — kamida 0,01%, lekin 0,1% dan kam; juda kam (shu jumladan alohida hollarda) — 0,01% dan kam.
Immun tizimi tomonidan: juda kam — gipersezuvchanlik reaksiyasi, angionevrotik shish.
Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez — bosh og'rig'i; kamdan-kam — bosh aylanishi, paresteziya; kam — hushdan ketish.
SSS tomonidan: juda tez-tez — periferik shishlar; tez-tez — yuzga qon quyilishi; kam — taxikardiya, yurak urishi.
JIG tomonidan: kamdan-kam — ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i; kam — qusish; juda kam — tish go'shti giperplaziyasi, gingivit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda kam — jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam — toshma, teri qichishi; kam — eshakemi; juda kam — fotosensibilizatsiya reaksiyasi, leykozitoklastik vaskulit.
Mushak-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: kam — artralgia, mialgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: juda kam — pollakiuriya.
Boshqalar: kamdan-kam — charchoq; kam — jinsiy funktsiya buzilishi.
Immun tizimi tomonidan: juda kam — gipersezuvchanlik reaksiyasi, angionevrotik shish.
Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez — bosh og'rig'i; kamdan-kam — bosh aylanishi, paresteziya; kam — hushdan ketish.
SSS tomonidan: juda tez-tez — periferik shishlar; tez-tez — yuzga qon quyilishi; kam — taxikardiya, yurak urishi.
JIG tomonidan: kamdan-kam — ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i; kam — qusish; juda kam — tish go'shti giperplaziyasi, gingivit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda kam — jigar transaminazalari faolligining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam — toshma, teri qichishi; kam — eshakemi; juda kam — fotosensibilizatsiya reaksiyasi, leykozitoklastik vaskulit.
Mushak-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: kam — artralgia, mialgiya.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: juda kam — pollakiuriya.
Boshqalar: kamdan-kam — charchoq; kam — jinsiy funktsiya buzilishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: aniq AD pasayishi, bradikardiya.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi. AD aniq pasayganda bemorni gorizontal holatga keltirish, oyoqlarini ko'tarish kerak. Bradikardiya rivojlanganda atropin 0,5-1 mg dozada v/ichiga kiritish ko'rsatiladi. Agar bu yetarli bo'lmasa, plazma hajmini dekstroz (glyukoza), natriy xlorid yoki dekstran eritmasi infuziyasi orqali oshirish kerak. Yuqoridagi choralarning samarasizligi holatida alfa-adrenoretseptorlarga ustunlik qiluvchi simptomatik preparatlar qo'llaniladi.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi. AD aniq pasayganda bemorni gorizontal holatga keltirish, oyoqlarini ko'tarish kerak. Bradikardiya rivojlanganda atropin 0,5-1 mg dozada v/ichiga kiritish ko'rsatiladi. Agar bu yetarli bo'lmasa, plazma hajmini dekstroz (glyukoza), natriy xlorid yoki dekstran eritmasi infuziyasi orqali oshirish kerak. Yuqoridagi choralarning samarasizligi holatida alfa-adrenoretseptorlarga ustunlik qiluvchi simptomatik preparatlar qo'llaniladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Felodipin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, ammo Felodip preparatining dozalash rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
Sitoxrom P450 ingibitorlari (shu jumladan simetidin, eritromitsin, itrakonazol, ketokonazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda felodipinning jigar metabolizmi sekinlashadi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari (shu jumladan fenitoin, karbamazepin, rifampitsin, barbituratlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda felodipinning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi.
NQVS felodipinning gipotenziv ta'sirini susaytirmaydi.
Felodipinning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi boshqa dori preparatlarining erkin fraksiyalarini bog'lanishiga ta'sir qilmaydi (shu jumladan varfarin).
Beta-adrenoblokatorlar, verapamil, trisiklik antidepressantlar va diuretiklar felodipinning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi.
Felodipin takrolimus bilan bir vaqtda qo'llanganda, oxirgi plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu takrolimus dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Felodipni greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas, chunki undagi flavonoid felodipinning biokiraolishini oshiradi.
Sitoxrom P450 ingibitorlari (shu jumladan simetidin, eritromitsin, itrakonazol, ketokonazol) bilan bir vaqtda qo'llanganda felodipinning jigar metabolizmi sekinlashadi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari (shu jumladan fenitoin, karbamazepin, rifampitsin, barbituratlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda felodipinning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi.
NQVS felodipinning gipotenziv ta'sirini susaytirmaydi.
Felodipinning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi boshqa dori preparatlarining erkin fraksiyalarini bog'lanishiga ta'sir qilmaydi (shu jumladan varfarin).
Beta-adrenoblokatorlar, verapamil, trisiklik antidepressantlar va diuretiklar felodipinning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi.
Felodipin takrolimus bilan bir vaqtda qo'llanganda, oxirgi plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu takrolimus dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Felodipni greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas, chunki undagi flavonoid felodipinning biokiraolishini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali, uzaytirilgan chiqarilish tabletkalari, 2,5 mg, 5 mg va 10 mg.
10 tabletka Al-PVX/PE/PVDX/ blisterda.
3, 6 yoki 10 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi, unga qo'shimcha ravishda himoya qiluvchi shaffof perforatsiyalangan stikerlar qo'yilishi mumkin.
10 tabletka Al-PVX/PE/PVDX/ blisterda.
3, 6 yoki 10 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi, unga qo'shimcha ravishda himoya qiluvchi shaffof perforatsiyalangan stikerlar qo'yilishi mumkin.
