Insulin aspart
Insulinum aspartum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
NovoMix FlexPen, NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Insulini aspartis 100 ED/ml - 3 ml
D.S. Teri ostiga, 1 ml kuniga 1 marta, ovqatdan oldin
D.S. Teri ostiga, 1 ml kuniga 1 marta, ovqatdan oldin
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik.
Farmakodinamika
Insulin aspart - qisqa ta'sirli inson insulinining analogi bo'lib, Saccharomyces cerevisiae shtammi yordamida rekombinant DNK biotexnologiyasi usuli bilan ishlab chiqarilgan.
Insulin aspartning gipoglikemik ta'siri insulin mushak va yog' hujayralari retseptorlari bilan bog'langandan so'ng to'qimalarda glyukozaning utilizatsiyasini oshirishi va jigar tomonidan glyukozaning ishlab chiqarilish tezligini kamaytirishi bilan bog'liq.
Insulin aspart ovqatdan keyin birinchi 4 soat ichida eriydigan inson insulinigacha nisbatan tezroq ta'sir qiladi va qondagi glyukoza miqdorini kuchliroq pasaytiradi. Insulin aspartning teri ostiga yuborilgandan keyin ta'sir muddati eriydigan inson insulinigacha nisbatan qisqaroq.
Teri ostiga yuborilgandan keyin insulin aspartning ta'siri 10-20 daqiqa ichida boshlanadi. Maksimal ta'sir in'ektsiyadan 1-3 soat o'tgach kuzatiladi. Ta'sir muddati 3-5 soatni tashkil qiladi.
Insulin aspartning gipoglikemik ta'siri insulin mushak va yog' hujayralari retseptorlari bilan bog'langandan so'ng to'qimalarda glyukozaning utilizatsiyasini oshirishi va jigar tomonidan glyukozaning ishlab chiqarilish tezligini kamaytirishi bilan bog'liq.
Insulin aspart ovqatdan keyin birinchi 4 soat ichida eriydigan inson insulinigacha nisbatan tezroq ta'sir qiladi va qondagi glyukoza miqdorini kuchliroq pasaytiradi. Insulin aspartning teri ostiga yuborilgandan keyin ta'sir muddati eriydigan inson insulinigacha nisbatan qisqaroq.
Teri ostiga yuborilgandan keyin insulin aspartning ta'siri 10-20 daqiqa ichida boshlanadi. Maksimal ta'sir in'ektsiyadan 1-3 soat o'tgach kuzatiladi. Ta'sir muddati 3-5 soatni tashkil qiladi.
Farmakokinetika
Insulin aspartda B28 pozitsiyasidagi prolin aminokislotasining asparagin kislotasiga almashtirilishi eriydigan inson insulini eritmasida kuzatiladigan geksamerlar hosil qilish tendentsiyasini kamaytiradi. Shu sababli insulin aspart teri osti yog' to'qimasidan eriydigan inson insulinigacha nisbatan ancha tez so'riladi.
Insulin aspart teri ostiga yuborilgandan keyin plazmadagi Cmax ga erishish vaqti eriydigan inson insulinigacha nisbatan o'rtacha 2 marta kamroq. O'rtacha Cmax 492±256 pmol/l ni tashkil etadi va teri ostiga 0.15 ED/kg dozasi yuborilgandan keyin 40 (interkvartil oralig'i: 30-40) daqiqada erishiladi. Insulin konsentratsiyasi preparat dozasini yuborilgandan keyin 4-6 soat ichida boshlang'ich darajaga qaytadi. 2-tur diabetli bemorlarda so'rilish tezligi biroz pastroq bo'lib, bu pastroq Cmax (352±240 pmol/l) va kechroq Cmax (60 (interkvartil oralig'i: 50-90) min) ga olib keladi. Insulin aspart qo'llanganda Cmax bo'yicha ichki individual o'zgaruvchanlik eriydigan inson insulinigacha nisbatan sezilarli darajada pastroq, ammo insulin aspart uchun ko'rsatilgan Cmax o'zgaruvchanligi ko'proq.
Insulin aspart teri ostiga yuborilgandan keyin plazmadagi Cmax ga erishish vaqti eriydigan inson insulinigacha nisbatan o'rtacha 2 marta kamroq. O'rtacha Cmax 492±256 pmol/l ni tashkil etadi va teri ostiga 0.15 ED/kg dozasi yuborilgandan keyin 40 (interkvartil oralig'i: 30-40) daqiqada erishiladi. Insulin konsentratsiyasi preparat dozasini yuborilgandan keyin 4-6 soat ichida boshlang'ich darajaga qaytadi. 2-tur diabetli bemorlarda so'rilish tezligi biroz pastroq bo'lib, bu pastroq Cmax (352±240 pmol/l) va kechroq Cmax (60 (interkvartil oralig'i: 50-90) min) ga olib keladi. Insulin aspart qo'llanganda Cmax bo'yicha ichki individual o'zgaruvchanlik eriydigan inson insulinigacha nisbatan sezilarli darajada pastroq, ammo insulin aspart uchun ko'rsatilgan Cmax o'zgaruvchanligi ko'proq.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Teri ostiga, qorin devori, son, yelka yoki dumba sohasiga, ovqatdan oldin (prandial) yoki ovqatdan keyin darhol (postprandial) yuboriladi. Bir xil tana qismida in'ektsiya joylarini muntazam ravishda o'zgartirish kerak. Doza va yuborish rejimi individual ravishda belgilanadi. Odatda insulin ehtiyoji 0,5–1 ED/kg/sutkaga teng bo'lib, shundan 2/3 qismi prandial (ovqatdan oldin) insulin, 1/3 qismi esa bazal (fon) insuliniga to'g'ri keladi.
Zarur bo'lganda, infuzion tizimlar yordamida tomir ichiga. Tomir ichiga yuborish faqat malakali tibbiyot xodimlari tomonidan amalga oshirilishi mumkin.
Zarur bo'lganda, infuzion tizimlar yordamida tomir ichiga. Tomir ichiga yuborish faqat malakali tibbiyot xodimlari tomonidan amalga oshirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
1-tur diabet (insulinga bog'liq).
2-tur diabet (insulinga bog'liq emas): og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarga qarshilik bosqichi, ushbu preparatlarga qisman qarshilik (kombinatsiyalangan terapiya o'tkazilganda), interkurrent kasalliklar.
2-tur diabet (insulinga bog'liq emas): og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarga qarshilik bosqichi, ushbu preparatlarga qisman qarshilik (kombinatsiyalangan terapiya o'tkazilganda), interkurrent kasalliklar.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipoglikemiya, insulin aspartga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Insulin dozasining yetarli emasligi yoki davolashning to'xtatilishi giperglikemiya yoki diabetik ketoatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Odatda, giperglikemiya simptomlari bir necha soat yoki kun ichida asta-sekin paydo bo'ladi. Giperglikemiya simptomlari orasida ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, terining qizarishi va qurishi, og'izning qurishi, siydik ajralishining ko'payishi, chanqoqlik va ishtahaning yo'qolishi, shuningdek, nafas chiqarilgan havoda atseton hidi paydo bo'lishi kiradi. Tegishli davolashsiz giperglikemiya o'limga olib kelishi mumkin. Uglevod almashinuvining kompensatsiyasi, masalan, intensiv insulinoterapiya paytida, bemorlarda gipoglikemiyaning odatiy simptomlari o'zgarishi mumkin.
Keksalar orasida bemorlarning qondagi glyukoza miqdorini diqqat bilan nazorat qilish va dozasini individual ravishda tuzatish kerak. 75 yosh va undan katta bemorlar orasida qo'llash tajribasi yo'q.
Diabetli bemorlarda optimal metabolik nazoratda kechikkan diabet asoratlari kechroq rivojlanadi va sekinroq progress qiladi. Shu sababli metabolik nazoratni optimallashtirishga qaratilgan tadbirlarni o'tkazish tavsiya etiladi, jumladan, qondagi glyukoza darajasini monitoring qilish.
Oziq-ovqatning so'rilishini sekinlashtiruvchi kasalliklar yoki dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarni davolashda gipoglikemik ta'sirning yuqori tezligini hisobga olish kerak. Ayniqsa, infeksion genezli kasalliklar mavjud bo'lganda, insulinga ehtiyoj, odatda, oshadi.
Bemorni boshqa turdagi insulinga o'tkazishda gipoglikemiyaning erta simptomlari o'zgarishi yoki avvalgi insulin turiga nisbatan kamroq ifodalangan bo'lishi mumkin.
Bemorni yangi turdagi insulin yoki boshqa ishlab chiqaruvchining insulin preparatiga o'tkazishda qat'iy tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak. Insulin preparatlarining konsentratsiyasi, turi, ishlab chiqaruvchisi va turi (inson insulini, hayvon kelib chiqishi insulini, inson insulini analogi) va/yoki ishlab chiqarish usuli o'zgarganda doza o'zgarishi talab qilinishi mumkin.
Insulin dozasini o'zgartirish dietaning o'zgarishi va jismoniy yuklamalar oshishi bilan talab qilinishi mumkin. Ovqatdan keyin darhol bajariladigan jismoniy mashqlar gipoglikemiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Ovqatni o'tkazib yuborish yoki rejalashtirilmagan jismoniy yuklama gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Uglevod almashinuvining kompensatsiyasi holatining sezilarli yaxshilanishi odatda qaytariladigan o'tkir og'riqli neyropatiya holatiga olib kelishi mumkin.
Glikemik nazoratning uzoq muddatli yaxshilanishi diabetik retinopatiyaning progressiv rivojlanish xavfini kamaytiradi. Biroq, glikemik nazoratning keskin yaxshilanishi bilan insulinoterapiyaning intensivligi vaqtinchalik diabetik retinopatiyaning yomonlashuvi bilan birga kelishi mumkin.
Insulin qo'llanganda antitelalar hosil bo'lishi mumkin. Kamdan-kam hollarda antitelalar hosil bo'lganda giperglikemiya yoki gipoglikemiyani oldini olish uchun insulin dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir
Bemorlarning diqqatni jamlash qobiliyati va reaktsiya tezligi gipoglikemiya va giperglikemiya vaqtida buzilishi mumkin, bu esa ayniqsa zarur bo'lgan vaziyatlarda xavf tug'dirishi mumkin (masalan, avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda). Bemorlar avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda gipoglikemiya va giperglikemiyani oldini olish uchun choralar ko'rishni tavsiya qilishlari kerak. Bu, ayniqsa, rivojlanayotgan gipoglikemiyaning simptomlari yo'q yoki kam ifodalangan bemorlar yoki tez-tez gipoglikemiya epizodlari bilan og'rigan bemorlar uchun muhimdir. Bunday hollarda bunday ishlarni bajarish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak.
Keksalar orasida bemorlarning qondagi glyukoza miqdorini diqqat bilan nazorat qilish va dozasini individual ravishda tuzatish kerak. 75 yosh va undan katta bemorlar orasida qo'llash tajribasi yo'q.
Diabetli bemorlarda optimal metabolik nazoratda kechikkan diabet asoratlari kechroq rivojlanadi va sekinroq progress qiladi. Shu sababli metabolik nazoratni optimallashtirishga qaratilgan tadbirlarni o'tkazish tavsiya etiladi, jumladan, qondagi glyukoza darajasini monitoring qilish.
Oziq-ovqatning so'rilishini sekinlashtiruvchi kasalliklar yoki dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarni davolashda gipoglikemik ta'sirning yuqori tezligini hisobga olish kerak. Ayniqsa, infeksion genezli kasalliklar mavjud bo'lganda, insulinga ehtiyoj, odatda, oshadi.
Bemorni boshqa turdagi insulinga o'tkazishda gipoglikemiyaning erta simptomlari o'zgarishi yoki avvalgi insulin turiga nisbatan kamroq ifodalangan bo'lishi mumkin.
Bemorni yangi turdagi insulin yoki boshqa ishlab chiqaruvchining insulin preparatiga o'tkazishda qat'iy tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak. Insulin preparatlarining konsentratsiyasi, turi, ishlab chiqaruvchisi va turi (inson insulini, hayvon kelib chiqishi insulini, inson insulini analogi) va/yoki ishlab chiqarish usuli o'zgarganda doza o'zgarishi talab qilinishi mumkin.
Insulin dozasini o'zgartirish dietaning o'zgarishi va jismoniy yuklamalar oshishi bilan talab qilinishi mumkin. Ovqatdan keyin darhol bajariladigan jismoniy mashqlar gipoglikemiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Ovqatni o'tkazib yuborish yoki rejalashtirilmagan jismoniy yuklama gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Uglevod almashinuvining kompensatsiyasi holatining sezilarli yaxshilanishi odatda qaytariladigan o'tkir og'riqli neyropatiya holatiga olib kelishi mumkin.
Glikemik nazoratning uzoq muddatli yaxshilanishi diabetik retinopatiyaning progressiv rivojlanish xavfini kamaytiradi. Biroq, glikemik nazoratning keskin yaxshilanishi bilan insulinoterapiyaning intensivligi vaqtinchalik diabetik retinopatiyaning yomonlashuvi bilan birga kelishi mumkin.
Insulin qo'llanganda antitelalar hosil bo'lishi mumkin. Kamdan-kam hollarda antitelalar hosil bo'lganda giperglikemiya yoki gipoglikemiyani oldini olish uchun insulin dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir
Bemorlarning diqqatni jamlash qobiliyati va reaktsiya tezligi gipoglikemiya va giperglikemiya vaqtida buzilishi mumkin, bu esa ayniqsa zarur bo'lgan vaziyatlarda xavf tug'dirishi mumkin (masalan, avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda). Bemorlar avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda gipoglikemiya va giperglikemiyani oldini olish uchun choralar ko'rishni tavsiya qilishlari kerak. Bu, ayniqsa, rivojlanayotgan gipoglikemiyaning simptomlari yo'q yoki kam ifodalangan bemorlar yoki tez-tez gipoglikemiya epizodlari bilan og'rigan bemorlar uchun muhimdir. Bunday hollarda bunday ishlarni bajarish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Uglevod almashinuviga ta'sir bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar: gipoglikemiya (kuchli terlash, terining oqarishi, asabiylik yoki titroq, xavotir hissi, g'ayrioddiy charchoq yoki zaiflik, yo'nalishni buzish, diqqatni jamlashni buzish, bosh aylanishi, kuchli ochlik hissi, vaqtinchalik ko'rish buzilishi, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, taxikardiya). Kuchli gipoglikemiya hushdan ketish va/yoki tutqanoq, vaqtinchalik yoki qaytarilmas miya faoliyatining buzilishi va o'limga olib kelishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: mumkin - eshakemi, teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaktsiyalar. Umumiy allergik reaktsiyalar teri toshmasi, teri qichishi, terlashning oshishi, me'da-ichak tizimi tomonidan buzilishlar, angionevrotik shish, nafas olish qiyinlishuvi, taxikardiya, qon bosimining pasayishi kabi holatlarni o'z ichiga olishi mumkin.
Mahalliy reaktsiyalar: allergik reaktsiyalar (yuborilgan joyda terining qizarishi, shishishi, qichishi), odatda vaqtinchalik va davolash davomida o'tib ketadi; lipodistrofiya mumkin.
Boshqalar: davolashning boshida kamdan-kam hollarda - shishlar, refraksiyaning buzilishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: mumkin - eshakemi, teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - anafilaktik reaktsiyalar. Umumiy allergik reaktsiyalar teri toshmasi, teri qichishi, terlashning oshishi, me'da-ichak tizimi tomonidan buzilishlar, angionevrotik shish, nafas olish qiyinlishuvi, taxikardiya, qon bosimining pasayishi kabi holatlarni o'z ichiga olishi mumkin.
Mahalliy reaktsiyalar: allergik reaktsiyalar (yuborilgan joyda terining qizarishi, shishishi, qichishi), odatda vaqtinchalik va davolash davomida o'tib ketadi; lipodistrofiya mumkin.
Boshqalar: davolashning boshida kamdan-kam hollarda - shishlar, refraksiyaning buzilishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: gipoglikemiya, gipoglikemik koma, tutqanoqlar.
Davolash: yengil gipoglikemiyani bemor o'zi shakar yoki oson hazm bo'ladigan uglevodlarga boy oziq-ovqat mahsulotlarini qabul qilish orqali bartaraf etishi mumkin. Teri ostiga, mushak ichiga yoki tomir ichiga glyukagon yoki tomir ichiga gipertonik dekstroz eritmasi yuboriladi. Gipoglikemik koma rivojlanganda tomir ichiga 20–40 ml (100 ml gacha) 40% dekstroz eritmasi bemor komatoz holatdan chiqmaguncha yuboriladi. Ong tiklangandan so'ng, gipoglikemiyaning qaytalanishini oldini olish uchun og'iz orqali uglevodlar qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolash: yengil gipoglikemiyani bemor o'zi shakar yoki oson hazm bo'ladigan uglevodlarga boy oziq-ovqat mahsulotlarini qabul qilish orqali bartaraf etishi mumkin. Teri ostiga, mushak ichiga yoki tomir ichiga glyukagon yoki tomir ichiga gipertonik dekstroz eritmasi yuboriladi. Gipoglikemik koma rivojlanganda tomir ichiga 20–40 ml (100 ml gacha) 40% dekstroz eritmasi bemor komatoz holatdan chiqmaguncha yuboriladi. Ong tiklangandan so'ng, gipoglikemiyaning qaytalanishini oldini olish uchun og'iz orqali uglevodlar qabul qilish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Insulinning gipoglikemik ta'sirini og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar, MAO ingibitorlari, AAF ingibitorlari, karboangidraza ingibitorlari, noselektiv beta-adrenoblokatorlar, bromokriptin, oktreotid, sulfanilamidlar, anabolik steroidlar, tetratsiklinlar, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, piridoksin, teofillin, siklofosfamid, fenfluramin, litiy preparatlari, etanol saqlovchi preparatlar kuchaytiradi.
Insulinning gipoglikemik ta'sirini og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar, GKS, tireoid gormonlari, tiazid diuretiklari, geparin, trisiklik antidepressantlar, simpatomimetiklar, danazol, klonidin, kalsiy kanallari blokatorlari, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin susaytiradi.
Rezepin va salitsilatlar ta'sirida insulin aspartning ta'siri susayishi yoki kuchayishi mumkin.
Insulin preparatlari bilan kombinatsiyada tiatsolidindionlar bilan davolashda surunkali yurak yetishmovchiligi rivojlanishi holatlari haqida xabar berilgan, ayniqsa, bunday bemorlarda surunkali yurak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi omillari mavjud bo'lganda. Bemorlarni tiatsolidindionlar va insulin preparatlari bilan kombinatsiyalangan davolashni tayinlashda ushbu holatni hisobga olish kerak. Bunday kombinatsiyalangan davolashni tayinlashda bemorlarni surunkali yurak yetishmovchiligi belgilari va simptomlarini, tana vaznining oshishi va shishlarning mavjudligini aniqlash uchun tibbiy tekshiruvlar o'tkazish kerak. Bemorlarning yurak yetishmovchiligi simptomatikasi yomonlashganda tiatsolidindionlar bilan davolashni to'xtatish kerak.
Oktreotid/lanreotid organizmning insulinga bo'lgan ehtiyojini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Etanol (alkogol) insulinning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Insulinning gipoglikemik ta'sirini og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar, GKS, tireoid gormonlari, tiazid diuretiklari, geparin, trisiklik antidepressantlar, simpatomimetiklar, danazol, klonidin, kalsiy kanallari blokatorlari, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin susaytiradi.
Rezepin va salitsilatlar ta'sirida insulin aspartning ta'siri susayishi yoki kuchayishi mumkin.
Insulin preparatlari bilan kombinatsiyada tiatsolidindionlar bilan davolashda surunkali yurak yetishmovchiligi rivojlanishi holatlari haqida xabar berilgan, ayniqsa, bunday bemorlarda surunkali yurak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi omillari mavjud bo'lganda. Bemorlarni tiatsolidindionlar va insulin preparatlari bilan kombinatsiyalangan davolashni tayinlashda ushbu holatni hisobga olish kerak. Bunday kombinatsiyalangan davolashni tayinlashda bemorlarni surunkali yurak yetishmovchiligi belgilari va simptomlarini, tana vaznining oshishi va shishlarning mavjudligini aniqlash uchun tibbiy tekshiruvlar o'tkazish kerak. Bemorlarning yurak yetishmovchiligi simptomatikasi yomonlashganda tiatsolidindionlar bilan davolashni to'xtatish kerak.
Oktreotid/lanreotid organizmning insulinga bo'lgan ehtiyojini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Etanol (alkogol) insulinning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma 100 ME/ml (kartrijlar) 3 ml
