allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Kombogliz prolong

Kombiglyze prolong

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Galvus Met, Jentadueto

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Kombiglyzi prolongi 0,005 № 7
D.S. ichiga 1 marta/sut kechki ovqat paytida

Farmakologik xossalar

Ichiga qabul qilish uchun mo'ljallangan kombinatsiyalangan gipoglikemik preparat. 2-toifa qandli diabet (SD2) bilan kasallangan bemorlarda glikemik nazoratni yaxshilash uchun ikki xil gipoglikemik preparatni birlashtiradi: saxagliptin, dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitori va metformin, biguanidlar sinfiga mansub.
Saxagliptin. Ovqat qabul qilishga javoban ingichka ichakdan qon oqimiga inkretin gormonlari, masalan, glyukagon kabi peptid-1 (GPP-1) va glyukoza bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP) ajraladi. Ushbu gormonlar qondagi glyukoza konsentratsiyasiga bog'liq holda oshqozon osti bezining beta-hujayralaridan insulin ajralishini rag'batlantiradi, lekin DPP-4 fermenti tomonidan bir necha daqiqada inaktivlanadi. GPP-1, shuningdek, oshqozon osti bezining alfa-hujayralarida glyukagon sekretsiyasini kamaytiradi, jigar glyukoza ishlab chiqarishini kamaytiradi. 2-toifa qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda GPP-1 konsentratsiyasi kamaygan, lekin GPP-1 ga insulin javobi saqlanadi. Saxagliptin, DPP-4 ning raqobatbardosh ingibitori sifatida, inkretin gormonlarining inaktivlanishini kamaytiradi, shu bilan ularning qon oqimidagi konsentratsiyasini oshiradi va och qolganda va ovqatdan keyin glyukoza konsentratsiyasini kamaytiradi.
Metformin. Metformin 2-toifa qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda glyukoza toqatini yaxshilaydigan gipoglikemik preparat bo'lib, bazal va postprandial glyukoza konsentratsiyalarini kamaytiradi. Metformin jigar glyukoza ishlab chiqarishini kamaytiradi, ichakda glyukoza so'rilishini pasaytiradi va insulin sezgirligini oshiradi, periferik glyukoza qabul qilish va utilizatsiyasini oshiradi. Sulfonilmochevina preparatlaridan farqli o'laroq, metformin 2-toifa qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda yoki sog'lom odamlarda gipoglikemiyani yoki gipyerinsulinemiyani keltirib chiqarmaydi. Metformin terapiyasi davomida insulin sekretsiyasi o'zgarmaydi, garchi kun davomida och qolganda va ovqat qabul qilinganda insulin konsentratsiyasi kamayishi mumkin.
Metformin

Muvozanat holatida metforminning modifikatsiyalangan chiqarilishi AUC va Сmax dozaga nisbatan 500 dan 2000 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida oshadi. Metforminning modifikatsiyalangan chiqarilishi takroriy qabul qilinganda plazmada to'planmaydi. Metformin o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi va jigar metabolizmiga uchramaydi.

Metforminning modifikatsiyalangan chiqarilishi bir marta ichga qabul qilinganda Сmax o'rtacha 7 soatdan keyin, 4 dan 8 soatgacha bo'lgan oralig'ida erishiladi. Metforminning modifikatsiyalangan chiqarilishi AUC va Сmаx dozaga nisbatan 500 dan 2000 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida oshadi. Plazmadagi Сmax 500, 1000, 1500 va 2000 mg dozada 1 marta/sut qabul qilinganda mos ravishda 0.6, 1.1, 1.4 va 1.8 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Metforminning modifikatsiyalangan chiqarilishi taqsimoti bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo metforminning darhol chiqarilishi tabletkalarini 850 mg dozada bir marta ichga qabul qilinganda ko'rinadigan Vd o'rtacha 654±358 l ni tashkil qilgan. Metformin plazma oqsillari bilan kam darajada bog'lanadi.

Metformin o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, jigar metabolizmiga uchramaydi (odamlarda metabolitlar aniqlanmagan) va ichak orqali chiqarilmaydi.

Buyrak klirensi KK dan taxminan 3.5 marta yuqori, bu metforminning chiqarilishining asosiy yo'li kanallik sekretsiya ekanligini ko'rsatadi. Ichga qabul qilingandan keyin so'rilgan metforminning taxminan 90% birinchi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi, plazmadan T1/2 taxminan 6.2 soatni tashkil qiladi. Qondagi T1/2 taxminan 17.6 soatni tashkil qiladi, shuning uchun eritrotsitlar massasi taqsimotning bir qismi bo'lishi mumkin.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (KK o'lchovlari natijalariga ko'ra) metforminning plazma va qondan T1/2 uzayadi va buyrak klirensi KK kamayishiga mutanosib ravishda kamayadi.

Saxagliptin

Saxagliptin va uning faol metaboliti, 5-gidroksi-saxagliptinning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilar va SD2 bilan kasallangan bemorlarda o'xshash. Saxagliptin va uning faol metabolitining plazmadagi Cmax va AUC qiymatlari 2,5 mg dan 400 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida mutanosib ravishda oshadi. Saxagliptin 5 mg dozada ichga qabul qilinganda sog'lom ko'ngillilarda saxagliptin va uning asosiy metabolitining o'rtacha AUC qiymatlari 78 ng×soat/ml va 214 ng×soat/ml ni tashkil qildi, plazmadagi Сmax qiymatlari mos ravishda 24 ng/ml va 47 ng/ml ni tashkil qildi. Saxagliptin va uning faol metabolitining AUC va Сmax o'rtacha o'zgaruvchanligi 25% dan kam edi.
Preparatni 1 marta/sut har qanday dozada takroriy qo'llashda saxagliptin yoki uning faol metabolitining sezilarli darajada to'planishi kuzatilmaydi. Saxagliptin va uning faol metabolitining klirensi doza va vaqtga bog'liq emas, 14 kun davomida 1 marta/sut 2.5 mg dan 400 mg gacha saxagliptin qo'llanganda.
Ichga qabul qilingandan keyin saxagliptinning qabul qilingan dozasining kamida 75% so'riladi.
Saxagliptin va uning asosiy metabolitining qon zardobidagi oqsillar bilan bog'lanishi kam, shuning uchun jigar yoki buyrak yetishmovchiligi paytida zardob oqsil tarkibidagi o'zgarishlar saxagliptin taqsimotiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligi mumkin.
Saxagliptin asosan sitoxrom P450 ZA4/5 (CYP3A4/5) izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi va uning asosiy faol metaboliti hosil bo'ladi, uning DPP-4 ga nisbatan ingibitor ta'siri saxagliptindan 2 marta zaifroq.
Saxagliptin buyraklar va ichak orqali chiqariladi. 14C-saxagliptin bilan belgilangan 50 mg doza bir marta qabul qilinganda, dozaning 24% o'zgarmagan saxagliptin va 36% saxagliptinning asosiy metaboliti shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Siydikda aniqlangan umumiy radioaktivlik preparatning qabul qilingan dozasining 75% ga mos keldi.
Saxagliptinning o'rtacha buyrak klirensi taxminan 230 ml/min ni tashkil qildi, o'rtacha glomerulyar filtratsiya qiymati taxminan 120 ml/min ni tashkil qildi. Asosiy metabolit uchun buyrak klirensi o'rtacha glomerulyar filtratsiya qiymatlari bilan taqqoslanadi. Umumiy radioaktivlikning taxminan 22% najasda aniqlangan.
Buyrak yetishmovchiligining yengil darajasiga ega bemorlarda saxagliptin va uning faol metabolitining AUC qiymatlari buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan mos ravishda 20% va 70% yuqori edi. Bunday oshish klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaganligi sababli, buyrak yetishmovchiligining yengil darajasiga ega bemorlarda saxagliptin dozasini tuzatish tavsiya etilmaydi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichiga 1 marta/sut kechki ovqat paytida qabul qilinadi. Dozani individual ravishda tanlash kerak.
Odatda saxagliptin va metformin saqlovchi kombinatsiyalangan terapiyada saxagliptin dozasini 5 mg 1 marta/sut tashkil qiladi. Metforminning modifikatsiyalangan chiqarilishi uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 500 mg 1 marta/sut bo'lib, uni 2000 mg 1 marta/sut gacha oshirish mumkin.
Metformin dozasini oshirish gastrointestinal tizimdan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun asta-sekin amalga oshiriladi.
Maksimal sutkalik doza: saxagliptin 5 mg va metforminning modifikatsiyalangan chiqarilishi 2000 mg.

Ko'rsatmalar

- 2-toifa qandli diabet, glikemik nazoratni yaxshilash uchun dieta va jismoniy mashqlar bilan birgalikda.

Qarshi ko'rsatmalar

- DPP-4 ingibitorlariga yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari (anafilaksiya yoki angionevrotik shish);
- 1-toifa qandli diabet (qo'llanishi o'rganilmagan);
- Insulin bilan birgalikda qo'llanishi (o'rganilmagan);
- Buyrak funktsiyasi buzilishi (zardob kreatinini ≥1.5 mg/dl [erkaklar], ≥1.4 mg/dl [ayollar] yoki KK kamaygan), shu jumladan o'tkir yurak-qon tomir yetishmovchiligi (shok), o'tkir miokard infarkti va sepsis bilan bog'liq;
- Buyrak funktsiyasi buzilish xavfi bo'lgan o'tkir kasalliklar: suvsizlanish (qusish, diareya paytida), isitma, og'ir infeksion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronxo-o'pka kasalliklari);
- O'tkir yoki surunkali metabolik asidoz, shu jumladan diabetik ketoasidoz, koma bilan yoki komasiz;
- To'qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo'lgan o'tkir va surunkali kasalliklarning klinik ko'rinishlari (nafas yetishmovchiligi, yurak yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti);
- Jiddiy jarrohlik operatsiyalari va jarohatlar (insulinoterapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan);
- Jigar funktsiyasi buzilishi; surunkali alkogolizm va etanolning o'tkir zaharlanishi;
- Laktoatsidoz (shu jumladan anamnezda);
- Yodli kontrast moddalar kiritilishi bilan radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o'tkazilishidan kamida 48 soat oldin va 48 soat davomida; gipokaloriyali dietaga rioya qilish (

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

- Nafas olish tizimi tomonidan: nazofaringit, yuqori nafas yo'llari infeksiyalari.
- Ajratish tizimi tomonidan: siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari.
- Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.
- Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya, zardobda ilgari normal bo'lgan B12 vitamini konsentratsiyasining klinik ko'rinishlarsiz subnormal qiymatlarga tushishi (metformin bekor qilingandan yoki B12 vitamini qo'shimcha qabul qilingandan keyin tezda tiklanadi).
- Allergik reaksiyalar: eshakemi, yuz shishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, gastroenterit, qusish.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: doza bog'liq o'rtacha limfotsitlar sonining kamayishi (klinik ko'rinishlarsiz).

Dozaning oshib ketishi

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Chiqarilish shakli

Modifikatsiyalangan chiqarilish tabletkalari, plyonka qobiq bilan qoplangan.

1 tab. metformin 1000 mg, saxagliptin 5 mg.

7 dona - blisterlar (4) - birinchi ochilish nazorati bilan karton qutilar.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Kombogliz prolong
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания