Concor Cor
Concor Cor
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Koronal, Aritel, Aritel Cor, Biol, Biprol, Bisogamma, Bisomor, Bisoprolol, Concor, Kordinorm, Niperten, Bikard, Kardoritm, Bidop
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Concor Cor" 2,5 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, bir kunlik bir tabletka, ertalab, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 50 in tab.
S. Ichkariga, bir kunlik bir tabletka, ertalab, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Beta1-adrenobloklovchi, gipotenziya, antianginal.
Farmakodinamika
Selektiv beta1-adrenoblokator, o'z simpatomimetik faolligi yo'q, membrana stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega emas. Bisoprolol terapevtik dozalarda ichki organlarning beta2-adrenoretseptorlariga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) va metabolizmni tartibga solishda ishtirok etuvchi beta2-adrenoretseptorlarga kam bog'lanadi. Shunday qilib, bisoprolol (no-selektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq) nafas yo'llarining qarshiligiga ta'sir qilmaydi, beta2-adrenoretseptorlarni o'z ichiga olgan organlarga va uglevod almashinuviga kamroq ta'sir qiladi, natriy ionlarini organizmda ushlab turmaydi. Bisoprololning aterogen ta'siri propanololning ta'siridan farq qilmaydi.
Terapevtik dozalarda bisoprolol yurakning beta1-adrenoretseptorlarini bloklaydi, katekolaminlar tomonidan stimullangan cAMP hosil bo'lishini ATP'dan kamaytiradi. Ichki hujayra kalsiy ionlarining oqimini kamaytiradi, salbiy xrono-, dromo-, batmo- va aniq ifodalanmagan inotrop ta'sir ko'rsatadi. Bisoprolol yurak urish tezligini (YUT) dam olishda va yuklanishda kamaytiradi, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi. Yurak chiqishini kamaytiradi, zarba hajmini biroz kamaytiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, qon plazmasidagi renin faolligini kamaytiradi.
Davolashning boshida, bisoprolol qabul qilinganidan keyin birinchi 24 soat ichida umumiy periferik qon tomir qarshiligi (UPQQ) biroz oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o'zaro oshishi natijasida). 1-3 kun ichida UPQQ dastlabki holatiga qaytadi. Uzoq muddatli davolashda dastlab yuqori bo'lgan UPQQ kamayadi.
Maksimal gemodinamik ta'sir ichkariga qabul qilinganidan keyin 3-4 soat ichida erishiladi. Kuniga 1 marta qo'llanilganda, bisoprololning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, chunki qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 10-12 soatni tashkil qiladi.
Bisoprolol boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi elektrofiziologik ta'sirlarga ega. Elektrofiziologik tadqiqotlarda bisoprolol yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va sinoatriyal va atrioventrikulyar tugunlarning refrakter davrlarini oshiradi. RR va PQ intervallarining uzayishi, shuningdek, EKG'da QT (QTc) intervalining tuzatilishi (normal qiymatlar doirasida) kuzatiladi.
Bisoprolol antihipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi.
Terapevtik dozalarda bisoprolol yurakning beta1-adrenoretseptorlarini bloklaydi, katekolaminlar tomonidan stimullangan cAMP hosil bo'lishini ATP'dan kamaytiradi. Ichki hujayra kalsiy ionlarining oqimini kamaytiradi, salbiy xrono-, dromo-, batmo- va aniq ifodalanmagan inotrop ta'sir ko'rsatadi. Bisoprolol yurak urish tezligini (YUT) dam olishda va yuklanishda kamaytiradi, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi. Yurak chiqishini kamaytiradi, zarba hajmini biroz kamaytiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, qon plazmasidagi renin faolligini kamaytiradi.
Davolashning boshida, bisoprolol qabul qilinganidan keyin birinchi 24 soat ichida umumiy periferik qon tomir qarshiligi (UPQQ) biroz oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o'zaro oshishi natijasida). 1-3 kun ichida UPQQ dastlabki holatiga qaytadi. Uzoq muddatli davolashda dastlab yuqori bo'lgan UPQQ kamayadi.
Maksimal gemodinamik ta'sir ichkariga qabul qilinganidan keyin 3-4 soat ichida erishiladi. Kuniga 1 marta qo'llanilganda, bisoprololning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, chunki qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 10-12 soatni tashkil qiladi.
Bisoprolol boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi elektrofiziologik ta'sirlarga ega. Elektrofiziologik tadqiqotlarda bisoprolol yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va sinoatriyal va atrioventrikulyar tugunlarning refrakter davrlarini oshiradi. RR va PQ intervallarining uzayishi, shuningdek, EKG'da QT (QTc) intervalining tuzatilishi (normal qiymatlar doirasida) kuzatiladi.
Bisoprolol antihipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Bisoprolol deyarli to'liq (90% dan ortiq) oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Uning biokiraolishi jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizatsiyasi tufayli (taxminan 10% darajasida) ichkariga qabul qilingandan keyin taxminan 90% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani ko'rsatadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha qabul qilingan doza bilan proporsionaldir. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 2-3 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanishi
Bisoprolol keng tarqaladi. Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizatsiyalanadi. Barcha metabolitlar polar (suvda eruvchan) bo'lib, buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro odam jigari mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar natijalari bisoprololning asosan CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizatsiyalanishini, CYP2D6 izofermenti esa kichik rol o'ynashini ko'rsatadi.
Chiqarilishi
Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilishi (taxminan 50%) va jigar metabolizatsiyasi (taxminan 50%) bilan aniqlanadi, keyinchalik buyraklar orqali chiqariladigan metabolitlarga aylanadi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri - 10-12 soat. Bisoprololning farmakokinetikasi XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan.
Buyrak funktsiyasining buzilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (o'rtacha kreatinin klirensi [KK] 28 ml/min) o'tkazilgan tadqiqotda KKning kamayishi bisoprololning Сmах, AUC ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon) va T1/2 ning oshishi bilan birga kelishi ko'rsatildi. Bisoprololning klirensi buyraklar va jigar orqali teng darajada amalga oshirilgani sababli, yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bisoprololning sezilarli darajada to'planishi kuzatilmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK < 20 ml/min) holatida to'planish mumkin va preparatning dozasini kuniga 10 mg dan oshirmaslik kerak.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sog'lom odamlarga nisbatan eliminatsiyaning yuqori o'zgaruvchanligi va sezilarli sekinlashishi kuzatiladi (bisoprololning T1/2 8,3 dan 21,7 soatgacha). Jigar funktsiyasi normal va buzilgan bemorlar o'rtasida farmakokinetikada klinik ahamiyatli farqlar aniqlanmagan. Jigar yetishmovchiligi holatida to'planish mumkin va preparatning dozasini kuniga 10 mg dan oshirmaslik kerak.
Xronik yurak yetishmovchiligi
NYHA tasnifi bo'yicha III funktsional sinfdagi XSN bo'lgan bemorlarda bisoprololning qon plazmasidagi yuqori konsentratsiyasi va yarim chiqarilish davrining oshishi kuzatilgan. Bisoprololning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi muvozanat holatida kuniga 10 mg dozada 64±21 ng/ml ni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri 17±5 soatni tashkil qiladi. XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Keksalar
Keksalar orasida bisoprololning ayrim farmakokinetik ko'rsatkichlarining (T1/2, AUC, Сmах) yosh bemorlarga nisbatan biroz oshishi kuzatiladi, ehtimol buyrak klirensining yoshga bog'liq ravishda kamayishi bilan bog'liq. Ammo bu farqlar klinik ahamiyatga ega emas va bisoprolol dozasini o'zgartirishni talab qilmaydi.
Bisoprolol deyarli to'liq (90% dan ortiq) oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Uning biokiraolishi jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizatsiyasi tufayli (taxminan 10% darajasida) ichkariga qabul qilingandan keyin taxminan 90% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani ko'rsatadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha qabul qilingan doza bilan proporsionaldir. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 2-3 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanishi
Bisoprolol keng tarqaladi. Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizatsiyalanadi. Barcha metabolitlar polar (suvda eruvchan) bo'lib, buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro odam jigari mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar natijalari bisoprololning asosan CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizatsiyalanishini, CYP2D6 izofermenti esa kichik rol o'ynashini ko'rsatadi.
Chiqarilishi
Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilishi (taxminan 50%) va jigar metabolizatsiyasi (taxminan 50%) bilan aniqlanadi, keyinchalik buyraklar orqali chiqariladigan metabolitlarga aylanadi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri - 10-12 soat. Bisoprololning farmakokinetikasi XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda o'rganilmagan.
Buyrak funktsiyasining buzilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (o'rtacha kreatinin klirensi [KK] 28 ml/min) o'tkazilgan tadqiqotda KKning kamayishi bisoprololning Сmах, AUC ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon) va T1/2 ning oshishi bilan birga kelishi ko'rsatildi. Bisoprololning klirensi buyraklar va jigar orqali teng darajada amalga oshirilgani sababli, yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bisoprololning sezilarli darajada to'planishi kuzatilmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK < 20 ml/min) holatida to'planish mumkin va preparatning dozasini kuniga 10 mg dan oshirmaslik kerak.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda sog'lom odamlarga nisbatan eliminatsiyaning yuqori o'zgaruvchanligi va sezilarli sekinlashishi kuzatiladi (bisoprololning T1/2 8,3 dan 21,7 soatgacha). Jigar funktsiyasi normal va buzilgan bemorlar o'rtasida farmakokinetikada klinik ahamiyatli farqlar aniqlanmagan. Jigar yetishmovchiligi holatida to'planish mumkin va preparatning dozasini kuniga 10 mg dan oshirmaslik kerak.
Xronik yurak yetishmovchiligi
NYHA tasnifi bo'yicha III funktsional sinfdagi XSN bo'lgan bemorlarda bisoprololning qon plazmasidagi yuqori konsentratsiyasi va yarim chiqarilish davrining oshishi kuzatilgan. Bisoprololning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi muvozanat holatida kuniga 10 mg dozada 64±21 ng/ml ni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri 17±5 soatni tashkil qiladi. XSN va jigar yoki buyrak funktsiyasining buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Keksalar
Keksalar orasida bisoprololning ayrim farmakokinetik ko'rsatkichlarining (T1/2, AUC, Сmах) yosh bemorlarga nisbatan biroz oshishi kuzatiladi, ehtimol buyrak klirensining yoshga bog'liq ravishda kamayishi bilan bog'liq. Ammo bu farqlar klinik ahamiyatga ega emas va bisoprolol dozasini o'zgartirishni talab qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, kuniga 1 marta, ertalab nonushtadan oldin, davomida yoki undan keyin, oz miqdorda suyuqlik bilan. Tabletkalarni chaynash yoki kukunga aylantirish kerak emas.
XSNning standart davolash rejasi AAF ingibitorlari yoki ARA II (AAF ingibitorlariga toqat qilmaslik holatida), beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va ixtiyoriy ravishda yurak glikozidlarini qo'llashni o'z ichiga oladi. Concor® Cor preparati bilan XSN davolashni boshlash maxsus titrlash fazasini o'tkazishni va muntazam shifokor nazoratini talab qiladi.
Concor Cor preparati bilan davolashning old sharti XSNning barqarorligi, yomonlashish belgilari bo'lmasligi hisoblanadi.
Concor Cor preparati bilan XSN davolash quyidagi titrlash sxemasiga muvofiq boshlanadi. Bu holda, bemor tayinlangan doza qanchalik yaxshi toqat qilinishiga qarab, individual moslashtirish talab qilinishi mumkin, ya'ni doza faqat oldingi doza yaxshi toqat qilingan taqdirdagina oshirilishi mumkin.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 1,25 mg ni tashkil qiladi. Individual toqat qilishga qarab, dozani asta-sekin 2,5; 3,75; 5; 7,5 va 10 mg gacha kuniga 1 marta oshirish kerak. Har bir keyingi doza oshirilishi kamida 2 haftadan keyin amalga oshirilishi kerak.
Agar preparatning dozasini oshirish bemor tomonidan yomon toqat qilinsa, dozani kamaytirish mumkin. XSN uchun maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 10 mg Concor Cor preparatini tashkil qiladi.
Titrash davrida AD, YUT va XSN simptomlarining darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. XSNning simptomlarining kuchayishi preparatni qo'llashning birinchi kunidan boshlab mumkin.
Agar bemor maksimal tavsiya etilgan preparat dozasini yomon toqat qilsa, dozani asta-sekin kamaytirish mumkin.
Titrash fazasi davomida yoki undan keyin XSNning vaqtinchalik yomonlashishi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya yuzaga kelishi mumkin. Bu holda, avvalo, birga qo'llaniladigan davolash preparatlari dozasini tuzatish tavsiya etiladi. Shuningdek, Concor Cor preparati dozasini vaqtincha kamaytirish yoki bekor qilish talab qilinishi mumkin.
Bemorning holati barqarorlashgandan so'ng, doza qayta titrlanishi yoki davolash davom ettirilishi kerak.
Davolash davomiyligi. Concor Cor preparati bilan davolash odatda uzoq muddatli terapiya hisoblanadi.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak yoki jigar funktsiyasining buzilishi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yoki jigar funktsiyasining buzilishi holatida odatda doza tuzatishni talab qilmaydi.
Buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Bunday bemorlarda dozani oshirish juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Keksalar. Doza tuzatishni talab qilmaydi.
Hozirgi vaqtda Concor® Cor preparatini XSN bilan birga 1-toifa qandli diabet, buyrak va/yoki jigar funktsiyasining og'ir buzilishi, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanlari nuqsonlari bo'lgan bemorlarda qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumotlar mavjud emas. Shuningdek, so'nggi 3 oy ichida miokard infarkti bilan XSN bo'lgan bemorlar bo'yicha yetarli ma'lumotlar olinmagan.
XSNning standart davolash rejasi AAF ingibitorlari yoki ARA II (AAF ingibitorlariga toqat qilmaslik holatida), beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va ixtiyoriy ravishda yurak glikozidlarini qo'llashni o'z ichiga oladi. Concor® Cor preparati bilan XSN davolashni boshlash maxsus titrlash fazasini o'tkazishni va muntazam shifokor nazoratini talab qiladi.
Concor Cor preparati bilan davolashning old sharti XSNning barqarorligi, yomonlashish belgilari bo'lmasligi hisoblanadi.
Concor Cor preparati bilan XSN davolash quyidagi titrlash sxemasiga muvofiq boshlanadi. Bu holda, bemor tayinlangan doza qanchalik yaxshi toqat qilinishiga qarab, individual moslashtirish talab qilinishi mumkin, ya'ni doza faqat oldingi doza yaxshi toqat qilingan taqdirdagina oshirilishi mumkin.
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 1,25 mg ni tashkil qiladi. Individual toqat qilishga qarab, dozani asta-sekin 2,5; 3,75; 5; 7,5 va 10 mg gacha kuniga 1 marta oshirish kerak. Har bir keyingi doza oshirilishi kamida 2 haftadan keyin amalga oshirilishi kerak.
Agar preparatning dozasini oshirish bemor tomonidan yomon toqat qilinsa, dozani kamaytirish mumkin. XSN uchun maksimal tavsiya etilgan doza kuniga 10 mg Concor Cor preparatini tashkil qiladi.
Titrash davrida AD, YUT va XSN simptomlarining darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. XSNning simptomlarining kuchayishi preparatni qo'llashning birinchi kunidan boshlab mumkin.
Agar bemor maksimal tavsiya etilgan preparat dozasini yomon toqat qilsa, dozani asta-sekin kamaytirish mumkin.
Titrash fazasi davomida yoki undan keyin XSNning vaqtinchalik yomonlashishi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya yuzaga kelishi mumkin. Bu holda, avvalo, birga qo'llaniladigan davolash preparatlari dozasini tuzatish tavsiya etiladi. Shuningdek, Concor Cor preparati dozasini vaqtincha kamaytirish yoki bekor qilish talab qilinishi mumkin.
Bemorning holati barqarorlashgandan so'ng, doza qayta titrlanishi yoki davolash davom ettirilishi kerak.
Davolash davomiyligi. Concor Cor preparati bilan davolash odatda uzoq muddatli terapiya hisoblanadi.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak yoki jigar funktsiyasining buzilishi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yoki jigar funktsiyasining buzilishi holatida odatda doza tuzatishni talab qilmaydi.
Buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Bunday bemorlarda dozani oshirish juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Keksalar. Doza tuzatishni talab qilmaydi.
Hozirgi vaqtda Concor® Cor preparatini XSN bilan birga 1-toifa qandli diabet, buyrak va/yoki jigar funktsiyasining og'ir buzilishi, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki gemodinamik buzilishlar bilan yurak klapanlari nuqsonlari bo'lgan bemorlarda qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumotlar mavjud emas. Shuningdek, so'nggi 3 oy ichida miokard infarkti bilan XSN bo'lgan bemorlar bo'yicha yetarli ma'lumotlar olinmagan.
Bolalar uchun:
Concor Cor preparatini bolalarda qo'llash bo'yicha yetarli ma'lumotlar mavjud emasligi sababli, 18 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni tayinlash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
– arterial gipertenziya;
– IBS (stenokardiya);
– xronik yurak yetishmovchiligi.
– IBS (stenokardiya);
– xronik yurak yetishmovchiligi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Bisoprololga yoki har qanday yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik;
- o‘tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi xronik yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi;
- kardiogen shok;
- II va III darajali AV-blokada, elektrokardiostimulyatorsiz;
- sinus tugunining zaiflik sindromi;
- sinoatriyal blokada;
- aniq bradikardiya (YUT
- o‘tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi xronik yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi;
- kardiogen shok;
- II va III darajali AV-blokada, elektrokardiostimulyatorsiz;
- sinus tugunining zaiflik sindromi;
- sinoatriyal blokada;
- aniq bradikardiya (YUT
Maxsus ko'rsatmalar
Psoriaz va oilaviy anamnezda psoriazga ishora bo'lgan hollarda, dekompensatsiya fazasidagi qandli diabetda, allergik reaksiyalarga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Feoxromotsitoma holatida bisoprololni faqat alfa-adrenoblokatorlar qabul qilingandan keyin qo'llash mumkin. Bisoprololni to'satdan bekor qilishga yo'l qo'ymaslik kerak, davolash kursini asta-sekin doza kamaytirish bilan tugatish kerak. Jarrohlik aralashuvidan oldin anesteziologga bisoprolol bilan davolash haqida xabar berish kerak.
Bisoprololni 10 mg/kun dan ortiq dozada faqat istisno holatlarda qo'llash kerak.
Buyrak yetishmovchiligi (KK 20 ml/min dan kam) va jigar funktsiyasining og'ir buzilishlarida bu dozani oshirmaslik kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni jamlash va yuqori tezlikdagi psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi faoliyat bilan bog'liq bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Bisoprololni 10 mg/kun dan ortiq dozada faqat istisno holatlarda qo'llash kerak.
Buyrak yetishmovchiligi (KK 20 ml/min dan kam) va jigar funktsiyasining og'ir buzilishlarida bu dozani oshirmaslik kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni jamlash va yuqori tezlikdagi psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi faoliyat bilan bog'liq bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: zaiflik, charchoq, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishlari, psixika tomonidan buzilishlar (depressiya, kamdan-kam hollarda - gallyutsinatsiyalar), sovuq his qilish va qo'llarda paresteziya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya, AV-o'tkazuvchanlikning buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarining paydo bo'lishi, Reyno sindromida asosiy klinik simptomlarning kuchayishi va intermittent klaudikatsiyaning yomonlashishi.
Ko'rish organi tomonidan: ko'z yosh suyuqligining sekretsiyasining kamayishi, kon'yunktivit.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mushak zaifligi, mushaklarning tutqanoqlari.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri qichishi; ayrim hollarda - psoriazning kuchayishi, psoriazga o'xshash toshmalar paydo bo'lishi.
Nafas olish tizimi tomonidan:
moyil bemorlarda bronxial obstruktsiya simptomlarining paydo bo'lishi mumkin.
Boshqalar: terlash, issiqlik bosimi, potensiyaning buzilishi, qandli diabet bilan bemorlarda glyukoza toqatining pasayishi, allergik reaksiyalar.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya, AV-o'tkazuvchanlikning buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarining paydo bo'lishi, Reyno sindromida asosiy klinik simptomlarning kuchayishi va intermittent klaudikatsiyaning yomonlashishi.
Ko'rish organi tomonidan: ko'z yosh suyuqligining sekretsiyasining kamayishi, kon'yunktivit.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mushak zaifligi, mushaklarning tutqanoqlari.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri qichishi; ayrim hollarda - psoriazning kuchayishi, psoriazga o'xshash toshmalar paydo bo'lishi.
Nafas olish tizimi tomonidan:
moyil bemorlarda bronxial obstruktsiya simptomlarining paydo bo'lishi mumkin.
Boshqalar: terlash, issiqlik bosimi, potensiyaning buzilishi, qandli diabet bilan bemorlarda glyukoza toqatining pasayishi, allergik reaksiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: eng ko'p uchraydigan — AV-blokada, aniq bradikardiya, aniq ADning pasayishi, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya.
Bisoprololning yuqori dozasini bir martalik qabul qilishga sezuvchanlik alohida bemorlarda juda o'zgaruvchan va, ehtimol, XSN bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.
Davolash: dozani oshirib yuborish yuzaga kelganda, avvalo, preparatni qabul qilishni to'xtatish va simptomatik qo'llab-quvvatlovchi davolashni boshlash kerak.
Aniq bradikardiya holatida: atropin v/ichiga kiritish. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta'sirga ega vositani kiritish mumkin. Ba'zan vaqtinchalik sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish talab qilinishi mumkin.
Aniq ADning pasayishi holatida: plazma o'rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor preparatlar v/ichiga kiritish.
AV-blokada holatida: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi va epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak. Zarur bo'lganda — sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish.
XSNning kuchayishi holatida: diuretiklar, ijobiy inotrop ta'sirga ega preparatlar va vazodilatatorlar v/ichiga kiritish.
Bronxospazm holatida: bronxodilatatorlar, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin tayinlash.
Gipoglikemiya holatida: dekstroza (glyukoza) v/ichiga kiritish.
Bisoprololning yuqori dozasini bir martalik qabul qilishga sezuvchanlik alohida bemorlarda juda o'zgaruvchan va, ehtimol, XSN bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.
Davolash: dozani oshirib yuborish yuzaga kelganda, avvalo, preparatni qabul qilishni to'xtatish va simptomatik qo'llab-quvvatlovchi davolashni boshlash kerak.
Aniq bradikardiya holatida: atropin v/ichiga kiritish. Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta'sirga ega vositani kiritish mumkin. Ba'zan vaqtinchalik sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish talab qilinishi mumkin.
Aniq ADning pasayishi holatida: plazma o'rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor preparatlar v/ichiga kiritish.
AV-blokada holatida: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi va epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak. Zarur bo'lganda — sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish.
XSNning kuchayishi holatida: diuretiklar, ijobiy inotrop ta'sirga ega preparatlar va vazodilatatorlar v/ichiga kiritish.
Bronxospazm holatida: bronxodilatatorlar, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin tayinlash.
Gipoglikemiya holatida: dekstroza (glyukoza) v/ichiga kiritish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antasid va antidiareya vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda beta-adrenoblokatorlarning so'rilishi kamayishi mumkin.
Antiarrhythmik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ADning keskin pasayishi, YUTning pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligining rivojlanishi mumkin.
Antihipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda o'tkazuvchanlikning buzilishi mumkin.
Simpatomimetiklar (shu jumladan yo'talga qarshi vositalar, burun tomchilari, ko'z tomchilari tarkibiga kiruvchi) bilan bir vaqtda qo'llanganda bisoprololning samaradorligi kamayadi.
Verapamil, diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda ADning keskin pasayishi, YUTning pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligining rivojlanishi mumkin.
Guanfatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya, o'tkazuvchanlikning buzilishi mumkin.
Insulin, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalarning ta'siri kuchayadi (qon plazmasidagi glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish kerak).
Klonidin bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya, arterial gipotenziya, o'tkazuvchanlikning buzilishi mumkin.
Klonidinni to'satdan bekor qilish holatida bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda ADning keskin oshishi mumkin.
Nifedipin, boshqa kalsiy kanallari blokatorlari, digidropiridin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda bisoprololning antihipertenziv ta'siri kuchayadi.
Reserpin, alfa-metildopa bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya mumkin.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda bisoprololning T1/2 biroz kamayishi mumkin.
Ergotamin hosilalari (shu jumladan migrenni davolash uchun vositalar, ergotaminni o'z ichiga olgan) bilan bir vaqtda qo'llanganda periferik qon aylanishining buzilishi simptomlari kuchayadi.
Antiarrhythmik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ADning keskin pasayishi, YUTning pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligining rivojlanishi mumkin.
Antihipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda antihipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda o'tkazuvchanlikning buzilishi mumkin.
Simpatomimetiklar (shu jumladan yo'talga qarshi vositalar, burun tomchilari, ko'z tomchilari tarkibiga kiruvchi) bilan bir vaqtda qo'llanganda bisoprololning samaradorligi kamayadi.
Verapamil, diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda ADning keskin pasayishi, YUTning pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligining rivojlanishi mumkin.
Guanfatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya, o'tkazuvchanlikning buzilishi mumkin.
Insulin, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalarning ta'siri kuchayadi (qon plazmasidagi glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish kerak).
Klonidin bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya, arterial gipotenziya, o'tkazuvchanlikning buzilishi mumkin.
Klonidinni to'satdan bekor qilish holatida bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda ADning keskin oshishi mumkin.
Nifedipin, boshqa kalsiy kanallari blokatorlari, digidropiridin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda bisoprololning antihipertenziv ta'siri kuchayadi.
Reserpin, alfa-metildopa bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya mumkin.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda bisoprololning T1/2 biroz kamayishi mumkin.
Ergotamin hosilalari (shu jumladan migrenni davolash uchun vositalar, ergotaminni o'z ichiga olgan) bilan bir vaqtda qo'llanganda periferik qon aylanishining buzilishi simptomlari kuchayadi.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 2,5 mg.
10 tabletka alyuminiy folga va PVX blisterida; 3 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
14 tabletka alyuminiy folga va PVX blisterida; 1 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
25 tabletka alyuminiy folga va PVX blisterida; 2 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka alyuminiy folga va PVX blisterida; 3 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
14 tabletka alyuminiy folga va PVX blisterida; 1 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
25 tabletka alyuminiy folga va PVX blisterida; 2 blister qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
