Letiram
Letiram
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Levetiracetam, Keppra, Epiks, Levetinol, Konvilept, Tirapol, Epikepran, Epitropil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Letiram" 1000 mg
D.t.d. № 60 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 60 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antikonvulsant, antiepileptik.
Farmakodinamika
Faol modda – levetiracetam - pirolidon hosilasi (S-optik izomer α-etil-2-okso-1-pirolidin asetamid), mavjud antiepileptik preparatlardan tuzilishi bilan farq qiladi.
Levetiracetamning ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan, lekin mavjud antiepileptik vositalarning ta'sir mexanizmlaridan farq qilishi aniq. In vitro va in vivo tadqiqotlar levetiracetam asosiy hujayra xususiyatlariga va normal neyrotransmissiyaga ta'sir qilmasligini taxmin qilishga imkon beradi.
In vitro tadqiqotlarda levetiracetam neyronlardagi Ca2+ ionlari konsentratsiyasiga ta'sir qilishi, qisman N-tipli kanallar orqali Ca2+ oqimini to'sib qo'yishi va ichki neyronal depolardan Ca2+ chiqarilishini bostirishi ko'rsatilgan.
Bundan tashqari, levetiracetam sink va β-karbolinlar ta'siri bilan bostirilgan GABA va glitsin bog'liq kanallar orqali oqimni qisman tiklaydi.
Ta'sir mexanizmlaridan biri, bosh va orqa miya kulrang moddasida joylashgan sinaptik vezikulalar SV2A glikoproteiniga birikishi bilan bog'liq. Bu neyron faoliyatining gipersistonizatsiyasini oldini olishda ifodalangan antikonvulsant ta'sirni tushuntiradi. Bundan tashqari, levetiracetam GABA va glitsin retseptorlariga ta'sir qiladi, ularni turli endogen birikmalar orqali modulyatsiya qiladi. Levetiracetam normal neyrotransmissiyaga ta'sir qilmaydi, lekin GABA agonisti bikukullin tomonidan induktsiyalangan epileptiform neyronal portlashlarni va glutamat retseptorlarining qo'zg'alishini bostiradi. Preparatning faoliyati fokal va generalizatsiyalangan epileptik tutqanoqlar (epileptiform ko'rinishlar/paroksizmal reaktsiya) bo'yicha isbotlangan.
Levetiracetamning ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan, lekin mavjud antiepileptik vositalarning ta'sir mexanizmlaridan farq qilishi aniq. In vitro va in vivo tadqiqotlar levetiracetam asosiy hujayra xususiyatlariga va normal neyrotransmissiyaga ta'sir qilmasligini taxmin qilishga imkon beradi.
In vitro tadqiqotlarda levetiracetam neyronlardagi Ca2+ ionlari konsentratsiyasiga ta'sir qilishi, qisman N-tipli kanallar orqali Ca2+ oqimini to'sib qo'yishi va ichki neyronal depolardan Ca2+ chiqarilishini bostirishi ko'rsatilgan.
Bundan tashqari, levetiracetam sink va β-karbolinlar ta'siri bilan bostirilgan GABA va glitsin bog'liq kanallar orqali oqimni qisman tiklaydi.
Ta'sir mexanizmlaridan biri, bosh va orqa miya kulrang moddasida joylashgan sinaptik vezikulalar SV2A glikoproteiniga birikishi bilan bog'liq. Bu neyron faoliyatining gipersistonizatsiyasini oldini olishda ifodalangan antikonvulsant ta'sirni tushuntiradi. Bundan tashqari, levetiracetam GABA va glitsin retseptorlariga ta'sir qiladi, ularni turli endogen birikmalar orqali modulyatsiya qiladi. Levetiracetam normal neyrotransmissiyaga ta'sir qilmaydi, lekin GABA agonisti bikukullin tomonidan induktsiyalangan epileptiform neyronal portlashlarni va glutamat retseptorlarining qo'zg'alishini bostiradi. Preparatning faoliyati fokal va generalizatsiyalangan epileptik tutqanoqlar (epileptiform ko'rinishlar/paroksizmal reaktsiya) bo'yicha isbotlangan.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng levetiracetam tez so'riladi. Peroral biokiraolishligi 100% ga yaqin. Preparatning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) qabul qilingandan 1,3 soat o'tgach erishiladi. Barqaror muvozanat konsentratsiyasi 2 kunlik terapiyadan so'ng kuniga 2 marta qabul qilish sxemasi bilan erishiladi. Preparatning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 1000 mg bir martalik qabulidan so'ng odatda 31 mkg/ml ni tashkil qiladi, va 1000 mg doza kuniga 2 marta ko'p martalik qabulidan so'ng 43 mkg/ml ni tashkil qiladi. So'rilish darajasi dozaga bog'liq emas va ovqatlanish bilan o'zgarmaydi.
Odamlarda preparatning to'qimalarda taqsimlanishi haqida ma'lumot yo'q.
Levetiracetam va uning asosiy metabolitining plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi 10% dan kam. Levetiracetamning taqsimlanish hajmi taxminan 0,5 dan 0,7 l/kg ni tashkil qiladi - bu qiymatlar organizmdagi umumiy suv hajmiga yaqin.
Levetiracetam odam organizmida intensiv metabolizmga uchramaydi. Metabolizmning asosiy yo'li (dozaning 24%) - asetamid guruhining fermentativ gidrolizi. Asosiy, farmakologik faol bo'lmagan metabolit (ucb L057) hosil bo'lishi jigar sitoxromi P450 ishtirokisiz sodir bo'ladi. Levetiracetam gepatotsitlarning fermentativ faolligiga ta'sir qilmaydi.
Ikki ikkinchi darajali metabolit ham aniqlangan. Biri pirolidon halqasining gidroksillanishi natijasida (dozaning 1,6%), ikkinchisi pirolidon halqasining ochilishi natijasida (dozaning 0,9%) hosil bo'ladi.
Boshqa aniqlanmagan komponentlar faqat 0,6% dozani tashkil qiladi.
Plazmadan yarim chiqarilish davri kattalarda 7±1 soatni tashkil qiladi va dozaga, qo'llash usuliga yoki qo'llash rejimiga bog'liq emas. O'rtacha tizimli klirens 0,96 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Preparatning 95% buyraklar orqali chiqariladi (dozaning taxminan 93% 48 soat ichida chiqariladi). Levetiracetam va uning metabolitining buyrak klirensi mos ravishda 0,6 va 4,2 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Bu levetiracetam glomerulyar filtratsiya orqali chiqarilib, keyinchalik kanallik reabsorbsiyasi bilan chiqarilishini anglatadi, va uning asosiy metabolitining chiqarilishida, glomerulyar filtratsiyadan tashqari, faol kanallik sekretsiya rol o'ynaydi.
Preparatning najas bilan chiqarilishi faqat 0,3% dozani tashkil qiladi.
Umuman olganda, dastlabki 48 soat ichida qabul qilingan dozaning 66% siydik bilan levetiracetam shaklida va 24% asosiy metabolit shaklida chiqariladi.
Levetiracetam chiqarilishi va kreatinin klirensi o'rtasida korrelyatsiya mavjud.
Qariyalar
Qariyalarda yarim chiqarilish davri 40% ga oshadi (10-11 soatgacha), bu buyrak funktsiyasining pasayishi bilan bog'liq.
4 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Epilepsiyali bolalarda (6 dan 12 yoshgacha) levetiracetamning peroral qabulidan so'ng 20 mg/kg bir martalik doza yarim chiqarilish davri taxminan 6 soatni tashkil qiladi. Tana vazniga mos ravishda aniqlangan klirens epilepsiyali kattalarga nisbatan taxminan 30% yuqori edi.
Epilepsiyali bolalarda (4 dan 12 yoshgacha) og'iz orqali takroriy qabulidan so'ng (20 dan 60 mg/kg/kun) levetiracetam tez so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya preparat qabul qilingandan 0,5 – 1,0 soat o'tgach kuzatiladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydonning chiziqli va doza-proporsional o'sishi kuzatildi. Yarim chiqarilish davri taxminan 5 soatni tashkil qiladi. Aniqlangan klirens 1,1 ml/min/kg ni tashkil qildi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda levetiracetam va uning asosiy metabolitining klirensi kreatinin klirensi bilan korrelyatsiya qiladi. Shuning uchun o'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga kreatinin klirensiga mos ravishda doza tanlash tavsiya etiladi. Terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda yarim chiqarilish davri dializ seanslari orasida 25 soatni va dializ vaqtida 3,1 soatni tashkil qiladi. 4 soatlik dializ seansi davomida levetiracetamning 51% gacha chiqariladi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funktsiyasi yengil yoki o'rtacha buzilgan bemorlarda levetiracetam klirensida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi. Og'ir jigar funktsiyasi buzilishlari va birga keladigan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan hollarda levetiracetam klirensi 50% ga kamayadi, asosan buyrak klirensining yomonlashishi tufayli.
Odamlarda preparatning to'qimalarda taqsimlanishi haqida ma'lumot yo'q.
Levetiracetam va uning asosiy metabolitining plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi 10% dan kam. Levetiracetamning taqsimlanish hajmi taxminan 0,5 dan 0,7 l/kg ni tashkil qiladi - bu qiymatlar organizmdagi umumiy suv hajmiga yaqin.
Levetiracetam odam organizmida intensiv metabolizmga uchramaydi. Metabolizmning asosiy yo'li (dozaning 24%) - asetamid guruhining fermentativ gidrolizi. Asosiy, farmakologik faol bo'lmagan metabolit (ucb L057) hosil bo'lishi jigar sitoxromi P450 ishtirokisiz sodir bo'ladi. Levetiracetam gepatotsitlarning fermentativ faolligiga ta'sir qilmaydi.
Ikki ikkinchi darajali metabolit ham aniqlangan. Biri pirolidon halqasining gidroksillanishi natijasida (dozaning 1,6%), ikkinchisi pirolidon halqasining ochilishi natijasida (dozaning 0,9%) hosil bo'ladi.
Boshqa aniqlanmagan komponentlar faqat 0,6% dozani tashkil qiladi.
Plazmadan yarim chiqarilish davri kattalarda 7±1 soatni tashkil qiladi va dozaga, qo'llash usuliga yoki qo'llash rejimiga bog'liq emas. O'rtacha tizimli klirens 0,96 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Preparatning 95% buyraklar orqali chiqariladi (dozaning taxminan 93% 48 soat ichida chiqariladi). Levetiracetam va uning metabolitining buyrak klirensi mos ravishda 0,6 va 4,2 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Bu levetiracetam glomerulyar filtratsiya orqali chiqarilib, keyinchalik kanallik reabsorbsiyasi bilan chiqarilishini anglatadi, va uning asosiy metabolitining chiqarilishida, glomerulyar filtratsiyadan tashqari, faol kanallik sekretsiya rol o'ynaydi.
Preparatning najas bilan chiqarilishi faqat 0,3% dozani tashkil qiladi.
Umuman olganda, dastlabki 48 soat ichida qabul qilingan dozaning 66% siydik bilan levetiracetam shaklida va 24% asosiy metabolit shaklida chiqariladi.
Levetiracetam chiqarilishi va kreatinin klirensi o'rtasida korrelyatsiya mavjud.
Qariyalar
Qariyalarda yarim chiqarilish davri 40% ga oshadi (10-11 soatgacha), bu buyrak funktsiyasining pasayishi bilan bog'liq.
4 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Epilepsiyali bolalarda (6 dan 12 yoshgacha) levetiracetamning peroral qabulidan so'ng 20 mg/kg bir martalik doza yarim chiqarilish davri taxminan 6 soatni tashkil qiladi. Tana vazniga mos ravishda aniqlangan klirens epilepsiyali kattalarga nisbatan taxminan 30% yuqori edi.
Epilepsiyali bolalarda (4 dan 12 yoshgacha) og'iz orqali takroriy qabulidan so'ng (20 dan 60 mg/kg/kun) levetiracetam tez so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya preparat qabul qilingandan 0,5 – 1,0 soat o'tgach kuzatiladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydonning chiziqli va doza-proporsional o'sishi kuzatildi. Yarim chiqarilish davri taxminan 5 soatni tashkil qiladi. Aniqlangan klirens 1,1 ml/min/kg ni tashkil qildi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda levetiracetam va uning asosiy metabolitining klirensi kreatinin klirensi bilan korrelyatsiya qiladi. Shuning uchun o'rtacha va og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga kreatinin klirensiga mos ravishda doza tanlash tavsiya etiladi. Terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda yarim chiqarilish davri dializ seanslari orasida 25 soatni va dializ vaqtida 3,1 soatni tashkil qiladi. 4 soatlik dializ seansi davomida levetiracetamning 51% gacha chiqariladi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar
Jigar funktsiyasi yengil yoki o'rtacha buzilgan bemorlarda levetiracetam klirensida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi. Og'ir jigar funktsiyasi buzilishlari va birga keladigan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan hollarda levetiracetam klirensi 50% ga kamayadi, asosan buyrak klirensining yomonlashishi tufayli.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi, ovqatlanishdan qat'i nazar. Kunlik doza 2 qismga bo'linadi.
Monoterapiya sifatida
Kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun davolash kunlik 500 mg dozadan boshlanishi kerak, 2 qismga bo'lingan (kuniga 2 marta 250 mg). 2 haftadan so'ng doza boshlang'ich terapevtik doza - 1000 mg (kuniga 2 marta 500 mg) ga oshirilishi mumkin. Dozani klinik javobga qarab har ikki haftada 250 mg kuniga 2 marta oshirish mumkin. Maksimal kunlik doza - 3000 mg (kuniga 2 marta 1500 mg).
Kompleks terapiya tarkibida
6 yoshdan katta bolalar uchun davolash kunlik 20 mg/kg tana vazniga mos doza bilan boshlanishi kerak, 2 qismga bo'lingan (kuniga 2 marta 10 mg/kg tana vazniga mos). Dozani 20 mg/kg tana vazniga mos ravishda har 2 haftada oshirish mumkin, tavsiya etilgan kunlik doza - 60 mg/kg tana vazniga mos (kuniga 2 marta 30 mg/kg tana vazniga mos) ga erishilgunga qadar. Tavsiya etilgan kunlik doza toqat qilinmasa, uni kamaytirish mumkin. Minimal samarali doza qo'llanilishi kerak. Shifokor preparatni eng mos dori shakli va dozada buyurishi kerak, bu bemorning tana vazniga va kerakli terapevtik dozaga bog'liq.
Tana vazni 20 kg yoki undan kam bo'lgan bolalar uchun davolashni og'iz orqali qabul qilish uchun eritma shaklida boshlash tavsiya etiladi.
Tana vazni 50 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun dozani kattalar uchun keltirilgan sxema bo'yicha amalga oshiriladi.
50 kg va undan ortiq tana vazniga ega bo'lgan kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun davolash kunlik 1000 mg dozadan boshlanishi kerak, 2 qismga bo'lingan (kuniga 2 marta 500 mg). Klinik javob va preparatni toqat qilishga qarab, kunlik doza maksimal - 3000 mg (kuniga 2 marta 1500 mg) ga oshirilishi mumkin. Dozani 500 mg kuniga 2 marta har 2-4 haftada oshirish mumkin.
Monoterapiya sifatida
Kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun davolash kunlik 500 mg dozadan boshlanishi kerak, 2 qismga bo'lingan (kuniga 2 marta 250 mg). 2 haftadan so'ng doza boshlang'ich terapevtik doza - 1000 mg (kuniga 2 marta 500 mg) ga oshirilishi mumkin. Dozani klinik javobga qarab har ikki haftada 250 mg kuniga 2 marta oshirish mumkin. Maksimal kunlik doza - 3000 mg (kuniga 2 marta 1500 mg).
Kompleks terapiya tarkibida
6 yoshdan katta bolalar uchun davolash kunlik 20 mg/kg tana vazniga mos doza bilan boshlanishi kerak, 2 qismga bo'lingan (kuniga 2 marta 10 mg/kg tana vazniga mos). Dozani 20 mg/kg tana vazniga mos ravishda har 2 haftada oshirish mumkin, tavsiya etilgan kunlik doza - 60 mg/kg tana vazniga mos (kuniga 2 marta 30 mg/kg tana vazniga mos) ga erishilgunga qadar. Tavsiya etilgan kunlik doza toqat qilinmasa, uni kamaytirish mumkin. Minimal samarali doza qo'llanilishi kerak. Shifokor preparatni eng mos dori shakli va dozada buyurishi kerak, bu bemorning tana vazniga va kerakli terapevtik dozaga bog'liq.
Tana vazni 20 kg yoki undan kam bo'lgan bolalar uchun davolashni og'iz orqali qabul qilish uchun eritma shaklida boshlash tavsiya etiladi.
Tana vazni 50 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun dozani kattalar uchun keltirilgan sxema bo'yicha amalga oshiriladi.
50 kg va undan ortiq tana vazniga ega bo'lgan kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun davolash kunlik 1000 mg dozadan boshlanishi kerak, 2 qismga bo'lingan (kuniga 2 marta 500 mg). Klinik javob va preparatni toqat qilishga qarab, kunlik doza maksimal - 3000 mg (kuniga 2 marta 1500 mg) ga oshirilishi mumkin. Dozani 500 mg kuniga 2 marta har 2-4 haftada oshirish mumkin.
Ko'rsatmalar
16 yoshdan katta kattalar va o'smirlar uchun birinchi marta tashxis qo'yilgan epilepsiyada ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlar uchun monoterapiya.
Qo'shimcha terapiya tarkibida:
- epilepsiyali kattalar va 1 oydan katta bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlar;
- 12 yoshdan katta o'smirlar va kattalarda juvenil mioklonik epilepsiyada mioklonik tutqanoqlar;
- 12 yoshdan katta o'smirlar va kattalarda idiopatik generalizatsiyalangan epilepsiyada birlamchi-generalizatsiyalangan tonik-klonik tutqanoqlar.
Qo'shimcha terapiya tarkibida:
- epilepsiyali kattalar va 1 oydan katta bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlar;
- 12 yoshdan katta o'smirlar va kattalarda juvenil mioklonik epilepsiyada mioklonik tutqanoqlar;
- 12 yoshdan katta o'smirlar va kattalarda idiopatik generalizatsiyalangan epilepsiyada birlamchi-generalizatsiyalangan tonik-klonik tutqanoqlar.
Qarshi ko'rsatmalar
Levetiracetam yoki boshqa pirolidon hosilalariga yuqori sezuvchanlik; 1 oydan kichik bolalar (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Qo'llash cheklovlari
Qariyalar (65 yoshdan katta); jigar kasalliklari dekompensatsiya bosqichida; buyrak yetishmovchiligi.
Qo'llash cheklovlari
Qariyalar (65 yoshdan katta); jigar kasalliklari dekompensatsiya bosqichida; buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Agar preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak bo'lsa, davolashni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi (har 2-4 haftada bir martalik dozani 500 mg ga kamaytirish). Bolalarda doza kamayishi tana vazniga mos ravishda 10 mg/kg kuniga 2 marta har 2 haftada oshmasligi kerak. Levetiracetamga o'tkazilayotgan bemorlarda birga qo'llanilayotgan antiepileptik dori vositalarini asta-sekin bekor qilish maqsadga muvofiq.
Bolalarda preparatni qo'llash bo'yicha mavjud ma'lumotlar uning rivojlanish va jinsiy yetilishiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi. Biroq, bolalarning o'qish qobiliyati, intellektual rivojlanishi, o'sishi, endokrin bezlarining funktsiyalari, jinsiy rivojlanishi va fertilitetiga uzoq muddatli ta'siri noma'lum.
Buyrak kasalliklari va dekompensatsiyalangan jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga davolashni boshlashdan oldin buyrak funktsiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Topiramat bilan bir vaqtda qo'llanganda anoreksiya rivojlanish xavfi oshadi.
Levetiracetam bilan davolashda o'z joniga qasd qilish, o'z joniga qasd qilish niyatlari va urinishlari haqida xabarlar mavjudligi sababli, bemorlarni depressiya yoki o'z joniga qasd qilish niyatlari paydo bo'lishi haqida darhol shifokorga xabar berish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: Levetiracetamning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri maxsus o'rganilmagan. Biroq, markaziy asab tizimiga preparatning individual sezuvchanligi tufayli davolash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak.
Bolalarda preparatni qo'llash bo'yicha mavjud ma'lumotlar uning rivojlanish va jinsiy yetilishiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi. Biroq, bolalarning o'qish qobiliyati, intellektual rivojlanishi, o'sishi, endokrin bezlarining funktsiyalari, jinsiy rivojlanishi va fertilitetiga uzoq muddatli ta'siri noma'lum.
Buyrak kasalliklari va dekompensatsiyalangan jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga davolashni boshlashdan oldin buyrak funktsiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda doza tuzatish talab qilinishi mumkin.
Topiramat bilan bir vaqtda qo'llanganda anoreksiya rivojlanish xavfi oshadi.
Levetiracetam bilan davolashda o'z joniga qasd qilish, o'z joniga qasd qilish niyatlari va urinishlari haqida xabarlar mavjudligi sababli, bemorlarni depressiya yoki o'z joniga qasd qilish niyatlari paydo bo'lishi haqida darhol shifokorga xabar berish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: Levetiracetamning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri maxsus o'rganilmagan. Biroq, markaziy asab tizimiga preparatning individual sezuvchanligi tufayli davolash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya hodisalar profili platsebo-nazoratli tadqiqotlar natijalari va levetiracetamning postregistratsion qo'llanilish tajribasi asosida tuzilgan. Eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaktsiyalar nazofaringit, uyquchanlik, bosh og'rig'i, charchoq va bosh aylanishi edi. Levetiracetamning xavfsizlik profili turli yoshdagi kattalar va bolalar uchun va epilepsiya bo'yicha tasdiqlangan qo'llanilish ko'rsatkichlari uchun umuman o'xshash.
Nojo'ya reaktsiyalar quyida tizimlar va organlar bo'yicha va uchrashish chastotasi bo'yicha keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Nojo'ya reaktsiyalar quyida tizimlar va organlar bo'yicha va uchrashish chastotasi bo'yicha keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik, qo'zg'alish, agressiya, ong bostirilishi, nafas olish bostirilishi, koma.
Davolash: o'tkir dozani oshirib yuborishdan so'ng qusishni chaqirish va oshqozonni yuvish, so'ngra faol ko'mir buyurish kerak. Levetiracetam uchun maxsus antidot yo'q. Zarur bo'lganda simptomatik davolash statsionar sharoitda gemodializ yordamida o'tkaziladi (levetiracetam uchun dializ samaradorligi 60%, uning asosiy metaboliti uchun - 74%).
Davolash: o'tkir dozani oshirib yuborishdan so'ng qusishni chaqirish va oshqozonni yuvish, so'ngra faol ko'mir buyurish kerak. Levetiracetam uchun maxsus antidot yo'q. Zarur bo'lganda simptomatik davolash statsionar sharoitda gemodializ yordamida o'tkaziladi (levetiracetam uchun dializ samaradorligi 60%, uning asosiy metaboliti uchun - 74%).
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparat boshqa antiepileptik preparatlar (fenitoin, karbamazepin, valproat kislotasi, fenobarbital, lamotridjin, gabapentin, primidon) bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.
Levetiracetam kunlik 1000 mg dozada peroral kontratseptiv vositalar (etinilestradiol, levonorgestrel) farmakokinetikasini o'zgartirmaydi. Levetiracetam kunlik 2000 mg dozada digoksin va varfarin farmakokinetikasini o'zgartirmaydi.
Digoksin, peroral kontratseptiv vositalar va varfarin levetiracetam farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Topiramat bilan birga qabul qilinganda anoreksiya rivojlanish ehtimoli yuqori.
Kattalarda bo'lgani kabi, levetiracetamni 60 mg/kg/kun dozada qabul qilgan bolalarda klinik ahamiyatli dori vositalari o'zaro ta'siri haqida ma'lumot yo'q.
Levetiracetamning og'iz orqali qabul qilinganda to'liq so'rilishi ovqat ta'sirida o'zgarmaydi, lekin so'rilish tezligi biroz pasayadi.
Levetiracetamning alkogol bilan o'zaro ta'siri haqida ma'lumot yo'q.
Levetiracetam kunlik 1000 mg dozada peroral kontratseptiv vositalar (etinilestradiol, levonorgestrel) farmakokinetikasini o'zgartirmaydi. Levetiracetam kunlik 2000 mg dozada digoksin va varfarin farmakokinetikasini o'zgartirmaydi.
Digoksin, peroral kontratseptiv vositalar va varfarin levetiracetam farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Topiramat bilan birga qabul qilinganda anoreksiya rivojlanish ehtimoli yuqori.
Kattalarda bo'lgani kabi, levetiracetamni 60 mg/kg/kun dozada qabul qilgan bolalarda klinik ahamiyatli dori vositalari o'zaro ta'siri haqida ma'lumot yo'q.
Levetiracetamning og'iz orqali qabul qilinganda to'liq so'rilishi ovqat ta'sirida o'zgarmaydi, lekin so'rilish tezligi biroz pasayadi.
Levetiracetamning alkogol bilan o'zaro ta'siri haqida ma'lumot yo'q.
Chiqarilish shakli
250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
10 ta tabletka PVX/PE/PVDX//alyuminiy folga yoki PVX/PVDX//alyuminiy folga blisterida.
3 yoki 6 ta blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
10 ta tabletka PVX/PE/PVDX//alyuminiy folga yoki PVX/PVDX//alyuminiy folga blisterida.
3 yoki 6 ta blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
