Lidokain aerozol
Lidocaine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Anauran, Anginovag, Aurobin, Versatis, Gerpferon, Gidrokortizon-Rikhter, Grammidin S Anestetikom, Dentinoks-N, Diklokain, Dioksizol-Darnitsa, Doloprokt, Dona, Dropleks, Instillagel, Inflaraks, Kamident-Sog'liq, Kamistad, Kamistad-Gel N, Kandibiotik, Katedjel S Lidokainom, Kombigamma, Kombilipen, Lidokain Gidroxlorid, Lidokain-Darnitsa, Lidokain-Sog'liq, Limenda-L, Luan, Megafen Plyus, Metrolavin, Miaksil, Midokalm, Midostad Kombi, Nefluan, Olfen-75, Otibryu, Otikain-Sog'liq, Otiks, Otipaks, Otifon, Otolgin, Ototon, Otofix, Oflokain-Darnitsa, Prokto-Glivenol, Proktozan, Proktozol, Relif Pro, Rinza Lorsept Plyus, Strepsils Plyus, Teraflyu Lar, Tokkata, Tolperil-Sog'liq, Flotto, Ekokain, Emla
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Aerosoli Lidocaini 10% - 65 ml
D.S. Applikatsion anesteziya uchun
Rp.: Aerosolum Lidocaini 10% 200 ml
D.S.: Kuniga 1-2 marta zararlangan teri joylariga surtiladi.
D.S. Applikatsion anesteziya uchun
Rp.: Aerosolum Lidocaini 10% 200 ml
D.S.: Kuniga 1-2 marta zararlangan teri joylariga surtiladi.
Farmakologik xossalar
Lidokain – kuchli mahalliy anestezik ta'sirga ega bo'lgan dori vositasi. Lidokain amidlarga mansub modda bo'lib, membranani barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi, natijada nerv tuzilmalarida impuls o'tkazilishi kamayadi. Lidokain natriy va kaliy ionlari uchun nerv hujayralari membranalarining o'tkazuvchanligini tranzitor oshishini bostiradi (kamroq darajada), bu esa qo'zg'atuvchiga javoban rivojlanadi. Preparat qo'llanganda avvalo og'riq sezgirligi bostiriladi, so'ngra taktil sezgirlik va issiqlik hissi kamayadi.
Sistemik so'rilishda lidokain markaziy asab tizimini qo'zg'atishi yoki bostirishi, shuningdek, yurak o'tkazuvchanligini kamaytirishi va periferik vazodilatatsiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Mahalliy qo'llanganda Lidokain aerozolining faol komponenti to'qimalarga yaxshi kirib, 1-5 daqiqa ichida mahalliy anestezik ta'sir ko'rsatadi.
Mahalliy qo'llanganda lidokainning bir qismi sistemik qon oqimiga so'riladi. Plazmadagi cho'qqi konsentratsiyasi 60 daqiqa ichida erishiladi, terapevtik ahamiyatli konsentratsiyalar 7-8 soat davomida saqlanadi.
Lidokainning metabolizmi jigarida sodir bo'ladi. Lidokainning yarim chiqarilish davri 1,6 soatni tashkil etadi. Faol komponent asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Sistemik so'rilishda lidokain markaziy asab tizimini qo'zg'atishi yoki bostirishi, shuningdek, yurak o'tkazuvchanligini kamaytirishi va periferik vazodilatatsiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Mahalliy qo'llanganda Lidokain aerozolining faol komponenti to'qimalarga yaxshi kirib, 1-5 daqiqa ichida mahalliy anestezik ta'sir ko'rsatadi.
Mahalliy qo'llanganda lidokainning bir qismi sistemik qon oqimiga so'riladi. Plazmadagi cho'qqi konsentratsiyasi 60 daqiqa ichida erishiladi, terapevtik ahamiyatli konsentratsiyalar 7-8 soat davomida saqlanadi.
Lidokainning metabolizmi jigarida sodir bo'ladi. Lidokainning yarim chiqarilish davri 1,6 soatni tashkil etadi. Faol komponent asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Farmakodinamika
Lidokain mahalliy anestezik hisoblanadi: u sezgir nervlarning uchlarida impulslarning paydo bo'lishini vaqtincha bostiradi, bu esa og'riq impulslarining nerv tolalari bo'ylab o'tishini bloklaydi. Mahalliy qo'llanganda tomirlarni kengaytiradi, mahalliy tirnash xususiyati ko'rsatmaydi. Og'riqni qoldiruvchi (analgezik) ta'sirga ega.
Farmakokinetika
So'rilish
Shilliq qavatlardan tez so'riladi (ayniqsa, tomoq va nafas yo'llaridan). Preparatning so'rilish darajasi shilliq qavatning qon bilan ta'minlanish darajasi, umumiy doza, joylashuv joyi va qo'llash davomiyligi bilan belgilanadi. Yuqori nafas yo'llari shilliq qavatiga qo'llanganda qisman yutuladi va me'da-ichak traktida inaktivlanadi. Og'iz bo'shlig'i va yuqori nafas yo'llari shilliq qavatiga qo'llanganda Сmах ga erishish vaqti - 10-20 min.
Taqqoslash
Oqsillar bilan bog'lanish preparat konsentratsiyasiga bog'liq va preparat konsentratsiyasi 1-4 mkg/ml (4.3-17.2 mkmol/l) bo'lganda 60-80% ni tashkil etadi. Tez taqsimlanadi (T1/2 taqsimlanish fazasi - 6-9 min), avval yaxshi qon bilan ta'minlangan to'qimalarga (yurak, o'pka, miya, jigar, taloq), keyin yog' va mushak to'qimalariga kiradi. GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, ona sutida sekretsiya qilinadi (plazmadagi konsentratsiyaning 40% i).
Metabolizm va chiqarilish
Jigarda (90-95%) mikrosomal fermentlar ishtirokida aminogruppani dezalkillash va amid bog'ini uzish yo'li bilan lidokainga nisbatan kamroq faol metabolitlar (monoetilglytsinksilidin va glytsinksilidin) hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, T1/2 ularning mos ravishda 2 soat va 10 soatni tashkil etadi.
Jigar va buyraklar orqali chiqariladi (10% gacha o'zgarmagan holda).
Maxsus guruhdagi bemorlar farmakokinetikasi
Jigar kasalliklarida metabolizm intensivligi kamayadi va normal qiymatning 50% dan 10% gacha tashkil etadi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida metabolitlarning to'planishi mumkin.
Shilliq qavatlardan tez so'riladi (ayniqsa, tomoq va nafas yo'llaridan). Preparatning so'rilish darajasi shilliq qavatning qon bilan ta'minlanish darajasi, umumiy doza, joylashuv joyi va qo'llash davomiyligi bilan belgilanadi. Yuqori nafas yo'llari shilliq qavatiga qo'llanganda qisman yutuladi va me'da-ichak traktida inaktivlanadi. Og'iz bo'shlig'i va yuqori nafas yo'llari shilliq qavatiga qo'llanganda Сmах ga erishish vaqti - 10-20 min.
Taqqoslash
Oqsillar bilan bog'lanish preparat konsentratsiyasiga bog'liq va preparat konsentratsiyasi 1-4 mkg/ml (4.3-17.2 mkmol/l) bo'lganda 60-80% ni tashkil etadi. Tez taqsimlanadi (T1/2 taqsimlanish fazasi - 6-9 min), avval yaxshi qon bilan ta'minlangan to'qimalarga (yurak, o'pka, miya, jigar, taloq), keyin yog' va mushak to'qimalariga kiradi. GEB va platsentar to'siqdan o'tadi, ona sutida sekretsiya qilinadi (plazmadagi konsentratsiyaning 40% i).
Metabolizm va chiqarilish
Jigarda (90-95%) mikrosomal fermentlar ishtirokida aminogruppani dezalkillash va amid bog'ini uzish yo'li bilan lidokainga nisbatan kamroq faol metabolitlar (monoetilglytsinksilidin va glytsinksilidin) hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, T1/2 ularning mos ravishda 2 soat va 10 soatni tashkil etadi.
Jigar va buyraklar orqali chiqariladi (10% gacha o'zgarmagan holda).
Maxsus guruhdagi bemorlar farmakokinetikasi
Jigar kasalliklarida metabolizm intensivligi kamayadi va normal qiymatning 50% dan 10% gacha tashkil etadi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida metabolitlarning to'planishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mahalliy. Har doim preparatni davolovchi shifokor yoki dorixona xodimi tavsiyalariga to'liq mos ravishda qo'llang. Shubhalar paydo bo'lganda davolovchi shifokor yoki dorixona xodimi bilan maslahat qiling.
Tavsiya etilgan doza
Preparatning dozasini ko'rsatmalar va og'riqsizlantirilishi kerak bo'lgan hududning o'lchami belgilaydi.
Dozalash valfiga bosish orqali chiqariladigan bir doza spreyi 4,6 mg lidokainni o'z ichiga oladi.
Turli sohalarda qo'llash uchun bosishlar soni bo'yicha tavsiyalar:
Stomatologiya 1-4 bosishlar soni
Otorinolaringologiya 1-4 bosishlar soni
Endoskopik va instrumental tadqiqotlar 2-3 bosishlar soni
Akusherlik 15-20 bosishlar soni
Ginekologiya 4-5 bosishlar soni
Dermatologiya 1-3 bosishlar soni
Tavsiya etilgan doza
Preparatning dozasini ko'rsatmalar va og'riqsizlantirilishi kerak bo'lgan hududning o'lchami belgilaydi.
Dozalash valfiga bosish orqali chiqariladigan bir doza spreyi 4,6 mg lidokainni o'z ichiga oladi.
Turli sohalarda qo'llash uchun bosishlar soni bo'yicha tavsiyalar:
Stomatologiya 1-4 bosishlar soni
Otorinolaringologiya 1-4 bosishlar soni
Endoskopik va instrumental tadqiqotlar 2-3 bosishlar soni
Akusherlik 15-20 bosishlar soni
Ginekologiya 4-5 bosishlar soni
Dermatologiya 1-3 bosishlar soni
Bolalar uchun:
Bolalarda stomatologik amaliyotda qo'llashda (bolani purkashdan qo'rqitmaslik uchun) oldindan paxta tamponini namlash orqali surtish shaklida qo'llash afzalroq.
Yo'l va (yoki) qo'llash usuli
Mahalliy, tashqi qo'llanadi.
Preparatning sistemik qon oqimiga so'rilishining oldini olish uchun minimal doza qo'llanilishi kerak. Odatda 1-3 bosishlar yetarli; 15-20 yoki undan ko'p bosishlar qo'llanishi mumkin (maksimal doza - 70 kg tana vazniga 40 bosishlar).
Yo'l va (yoki) qo'llash usuli
Mahalliy, tashqi qo'llanadi.
Preparatning sistemik qon oqimiga so'rilishining oldini olish uchun minimal doza qo'llanilishi kerak. Odatda 1-3 bosishlar yetarli; 15-20 yoki undan ko'p bosishlar qo'llanishi mumkin (maksimal doza - 70 kg tana vazniga 40 bosishlar).
Ko'rsatmalar
- stomatologiyada - terminal (yuzaki) anesteziya o'tkazish uchun: mahalliy anesteziyadan oldin ukol joyini og'riqsizlantirish; yuzaki abstsesslarni ochish; shilliq qavatga chok qo'yishdan oldin; toj va ko'priklarni o'rnatishdan oldin; milk yallig'lanishini davolashda, parodontopatiyalarda; sut tishlarini chiqarib tashlash; tish toshini olib tashlash; bolalarda tilning uzukchasini kesish va so'lak bezlari kistalarini ochish operatsiyasida;
- otorinolaringologiyada - burun septumida operatsiyalar va burun poliplarini olib tashlash; burun qon ketishini davolashda elektrokoagulyatsiya o'tkazish; tomoq refleksini bartaraf etish va bodomcha bezlarini olib tashlashdan oldin in'ektsion igna kiritish joyini og'riqsizlantirish; peritonzillyar abstsesslarni ochish; yuqori jag' sinusini punksiya qilish;
- akusherlik va ginekologiyada - epiziotomiya va kesmani qayta ishlash; choklarni olib tashlash; qin va bachadon bo'yni bo'yicha kichik operatsiyalar; plevani yorish; ip yiringlashini qayta ishlash;
- instrumental va endoskopik tadqiqotlarda - zondni burun yoki og'iz orqali kiritishdan oldin (shu jumladan, duodenal zondlash va oshqozon sekretsiyasini fraksion tadqiq qilish); rektoskopiya, intubatsiyada;
- rentgenografik tekshiruvda - ko'ngil aynishi va tomoq refleksini bartaraf etish;
- og'riqni qoldiruvchi (analgezik) dori vositasi sifatida kuyishlarda (shu jumladan, quyosh kuyishlari); chaqishlarda; kontakt dermatitida (shu jumladan, tirnash xususiyati beruvchi o'simliklar sabab bo'lgan); kichik jarohatlarda (shu jumladan, tirnalishlarda);
- kichik jarrohlik aralashuvlarda teri qoplamalarining yuzaki anesteziyasi.
Qarshi ko'rsatmalar
- agar sizda lidokain yoki preparatning boshqa har qanday komponentlariga (varaqning 6-bo'limida keltirilgan) allergiya bo'lsa;
- bolalarda 8 yoshgacha bo'lgan bodomcha bezlarini olib tashlash (tonzillektomiya) va adenoidlarni olib tashlash (adenotomiya) operatsiyalarida sprey shaklida qo'llash mumkin emas.
Maxsus ko'rsatmalar
Lidokain preparatini qo'llashda quyidagilarni hisobga olish kerak:
- flakonni vertikal holatda ushlab turish kerak.
- ko'z va nafas yo'llariga tushishdan saqlanish kerak. Preparatni tomoqning orqa devoriga qo'llashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
- yonoqning shilliq qavatiga qo'llash yutishning buzilishi (disfagiya) va oziq-ovqat yoki suyuqliklarning nafas yo'llariga tushish xavfi bilan birga keladi (aspiratsiya), ayniqsa bolalarda. Til va yonoqning shilliq qavatining sezgirligi buzilganda ularni tishlash xavfi oshadi.
- lidokain shilliq qavatlar (ayniqsa, traxeya) va shikastlangan teri orqali yaxshi so'riladi. Bu, ayniqsa, bolalarda katta to'qima maydonlarini qayta ishlashda hisobga olinishi kerak.
- tomoq yoki burun-tomoq operatsiyalarida sprey qo'llanganda lidokain tomoq refleksini bostirib, gortan va traxeyaga tushadi va yo'tal refleksini bostiradi, bu esa bronxlar va o'pkalarda yallig'lanishga olib kelishi mumkin (bronxopnevmoniya). Bu, ayniqsa, bolalarda muhim, chunki ularda tomoq refleksi ko'proq chaqiriladi. Shu sababli sprey bolalarda bodomcha bezlarini yoki adenoidlarni olib tashlashdan oldin mahalliy anesteziya uchun kontrendikatsiya qilingan (tonzillektomiya va adenotomiya) 8 yoshgacha bo'lgan bolalarda.
- lidokainni shikastlangan shilliq qavatga va/yoki infeksiyalangan joylarga qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
- epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, bradikardiya, yurak o'tkazuvchanligi buzilishi, jigar funksiyasi buzilishi va og'ir shokda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, ayniqsa, katta to'qima maydonlarini qayta ishlashda yuqori dozalarda preparatning sezilarli miqdori so'rilishi mumkin bo'lgan hollarda.
- zaif va keksa bemorlarda, o'tkir kasalliklarda, shuningdek, bolalarda - yosh va umumiy holatga qarab, pastroq dozalarda qo'llash kerak.
- 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda Lidokain spreyini preparatga namlangan paxta tamponi bilan qo'llash tavsiya etiladi.
- regional va mahalliy anesteziya tajribali mutaxassislar tomonidan tegishli tarzda jihozlangan xonada yurak faoliyatini monitoring qilish va reanimatsion tadbirlarni o'tkazish uchun zarur bo'lgan uskunalar va preparatlar tayyor holda mavjud bo'lishi kerak. Anesteziya o'tkazadigan xodimlar malakali va anesteziya o'tkazish texnikasiga o'rgatilgan bo'lishi kerak, tizimli toksik reaktsiyalar, nojo'ya hodisalar va reaktsiyalar, va boshqa asoratlarni diagnostika qilish va davolash bilan tanish bo'lishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Mahalliy reaktsiyalar: yengil kuyish hissi, bu anestezik ta'sir rivojlanishi bilan (1 daqiqa ichida) yo'qoladi.
- Allergik reaktsiyalar: kam hollarda - anafilaktik shok.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: kam hollarda - asabiylik, depressiya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - arterial gipotenziya, bradikardiya.
Dozaning oshib ketishi
Agar siz Lidokain preparatini juda ko'p qo'llagan bo'lsangiz, sizda ortiqcha terlash, terining oqarishi, ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ko'rishning noaniqligi, quloqlarda shovqin, ko'zlarda ikki ko'rish, arterial bosimning pasayishi, pulsning sekinlashishi, yurak ritmining buzilishi (hatto yurak to'xtashigacha), uyquchanlik, titroq, uyquchanlik, qo'rquv, qo'zg'alish, tutqanoq, metgemoglobinemiyaga (gemoglobinning kislorod bilan bog'lanish va kislorodni to'qimalarga tashish qobiliyatini yo'qotgan varianti bilan tavsiflanadigan holat) olib kelishi mumkin. Bunday hollarda darhol shifokorga murojaat qiling. Imkon qadar shifokorga Lidokain preparatining qadoqini ko'rsating. Intoksikatsiyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish, eyforiya) preparatni qo'llashni to'xtating va shifokorga murojaat qiling: sizga shoshilinch tibbiy yordam kerak bo'lishi mumkin!
Dorilarning o'zaro ta'siri
- tsimetidin (oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligini davolash uchun preparat);
- jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari, jumladan barbituratlar (uyqu dorilari yoki tutqanoqqa qarshi vositalar sifatida qo'llaniladigan preparatlar), fenitoin (epilepsiyani davolash uchun vosita), rifampitsin (antibiotik);
- miorelaksantlar (mushaklarni bo'shashtiruvchi preparatlar);
- yurak kasalliklarini davolash uchun dori vositalari (prokainamid, propranolol va boshqa beta-adrenoblokatorlar, aymalin, verapamil, xinidin, amiodaron, napershtyan preparatlari);
- suyak mushaklarini bo'shashtirish uchun qo'llaniladigan preparatlar (kuraresimon preparatlar deb ataladi);
- uyqu dorilari va tinchlantiruvchi (sedativ) dori vositalari;
- monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari deb ataladigan dori vositalari, masalan, moklobenid, selegelin;
- polimiksin B (antibiotik);
Chiqarilish shakli
Mentol hidi bilan aerozol 38 g flakonlarda, karton qutiga bir flakon va polimer materialdan tayyorlangan dozator valfi joylashtirilgan.