Metoprolol
Metoprololum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Betalok, Vazokardin, Korvitol, Metozok, Metokard, Metokor Adifarm, Metolol, Metoprolol OBL, Metoprolol Akri, Egilok, Emzok
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Metoprololi 0,1 № 30
D.S. Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 2 marta, ovqat bilan yoki ovqatdan darhol keyin
Rp.: Metoprololi 0,025
D.t.d: №20 in tab.
S. Og'iz orqali, ertalab 1 tabletka, ovqatdan darhol keyin
Rp.: Sol. "Metoprolol" 1mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. 1 ampula i/v, kuniga 1 marta
Rp.: Sol. "Metoprolol" 1mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. 1 ampula i/v, kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Antianginal, antiaritmik, gipotenziya.
Farmakodinamika
Miokard infarkti bo'lgan bemorlarda metoprololning vena ichiga yuborilishi ko'krak og'rig'ini kamaytiradi va atrial fibrilatsiya va flutter rivojlanish xavfini kamaytiradi. Metoprololni birinchi simptomlar paydo bo'lishidan (birinchi simptomlar paydo bo'lganidan keyin 24 soat ichida) vena ichiga yuborish miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Metoprolol bilan erta davolash boshlanishi miokard infarkti davolashining keyingi prognozini yaxshilaydi.
Paroksizmal taxikardiya va atrial fibrilatsiya (flutter) paytida yurak urish tezligini (YUT) kamaytirish erishiladi.
Metoprolol — β1-adrenoblokator, β1-retseptorlarni β2-retseptorlarni blokirovka qilish uchun kerak bo'lgan dozadan ancha kichik dozada bloklaydi. Metoprolol ozgina membrana stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega va qisman agonist faollik ko'rsatmaydi. Metoprolol asab va jismoniy stresslar paytida hosil bo'ladigan katekolaminlarning yurak faoliyatiga ta'sirini kamaytiradi yoki inhibe qiladi. Bu metoprololning yurak urish tezligi, minut hajmi va miokardning qisqaruvchanligini oshirishga, shuningdek, katekolaminlarning keskin chiqarilishi bilan bog'liq arterial bosim (AB) ko'tarilishiga to'sqinlik qilish qobiliyatiga ega ekanligini anglatadi.
Obstruktiv o'pka kasalliklari simptomlari bo'lgan bemorlarga zarurat tug'ilganda metoprolol β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda qo'llanganda metoprolol terapevtik dozada β2-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan bronxodilatatsiyaga nisbatan kamroq ta'sir qiladi, bu esa noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda.
Metoprolol noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda insulin ishlab chiqarish va uglevod almashinuviga kamroq ta'sir qiladi. Metoprololning gipoglikemiya sharoitida yurak-qon tomir tizimi (YQT) reaksiyasiga ta'siri noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam ifodalangan. Metoprolol bilan davolashda hayot sifatining yaxshilanishi miokard infarktidan keyin bemorlarda kuzatilgan.
Metoprolol bilan erta davolash boshlanishi miokard infarkti davolashining keyingi prognozini yaxshilaydi.
Paroksizmal taxikardiya va atrial fibrilatsiya (flutter) paytida yurak urish tezligini (YUT) kamaytirish erishiladi.
Metoprolol — β1-adrenoblokator, β1-retseptorlarni β2-retseptorlarni blokirovka qilish uchun kerak bo'lgan dozadan ancha kichik dozada bloklaydi. Metoprolol ozgina membrana stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega va qisman agonist faollik ko'rsatmaydi. Metoprolol asab va jismoniy stresslar paytida hosil bo'ladigan katekolaminlarning yurak faoliyatiga ta'sirini kamaytiradi yoki inhibe qiladi. Bu metoprololning yurak urish tezligi, minut hajmi va miokardning qisqaruvchanligini oshirishga, shuningdek, katekolaminlarning keskin chiqarilishi bilan bog'liq arterial bosim (AB) ko'tarilishiga to'sqinlik qilish qobiliyatiga ega ekanligini anglatadi.
Obstruktiv o'pka kasalliklari simptomlari bo'lgan bemorlarga zarurat tug'ilganda metoprolol β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda qo'llanganda metoprolol terapevtik dozada β2-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan bronxodilatatsiyaga nisbatan kamroq ta'sir qiladi, bu esa noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda.
Metoprolol noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda insulin ishlab chiqarish va uglevod almashinuviga kamroq ta'sir qiladi. Metoprololning gipoglikemiya sharoitida yurak-qon tomir tizimi (YQT) reaksiyasiga ta'siri noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam ifodalangan. Metoprolol bilan davolashda hayot sifatining yaxshilanishi miokard infarktidan keyin bemorlarda kuzatilgan.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng metoprolol tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi, qon plazmasida faol moddaning Cmax 1-2 soat ichida erishiladi.
So'rilgandan so'ng metoprolol jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga sezilarli darajada duchor bo'ladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi past, taxminan 5-10%. Vd 5.6 l/kg ni tashkil qiladi.
To'qimalarda tez taqsimlanadi, GEB va platsentar to'siqdan o'tadi.
Ko'krak suti bilan chiqariladi.
Metoprolol jigar (asosan CYP2D6 izofermenti ishtirokida) oksidlanish metabolizmiga uchraydi, 3 asosiy metabolit hosil bo'ladi, ularning hech biri klinik ahamiyatli beta-adrenoblokator ta'sirga ega emas.
Plazmadan metoprololning T1/2 3-4 soatni tashkil qiladi va davolash kursi davomida o'zgarmaydi.
Qabul qilingan dozaning 95% dan ortig'i buyraklar orqali chiqariladi, qabul qilingan dozaning taxminan 5% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
So'rilgandan so'ng metoprolol jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga sezilarli darajada duchor bo'ladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi past, taxminan 5-10%. Vd 5.6 l/kg ni tashkil qiladi.
To'qimalarda tez taqsimlanadi, GEB va platsentar to'siqdan o'tadi.
Ko'krak suti bilan chiqariladi.
Metoprolol jigar (asosan CYP2D6 izofermenti ishtirokida) oksidlanish metabolizmiga uchraydi, 3 asosiy metabolit hosil bo'ladi, ularning hech biri klinik ahamiyatli beta-adrenoblokator ta'sirga ega emas.
Plazmadan metoprololning T1/2 3-4 soatni tashkil qiladi va davolash kursi davomida o'zgarmaydi.
Qabul qilingan dozaning 95% dan ortig'i buyraklar orqali chiqariladi, qabul qilingan dozaning taxminan 5% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Supraventrikulyar taxikardiya
Metoprolol preparatini 5 mg (5 ml) dan 1–2 mg/min tezlikda yuborishni boshlaydilar. Terapevtik ta'sirga erishish uchun 5 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin. Odatda umumiy doza 10–15 mg (10–15 ml) ni tashkil qiladi. Vena ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan maksimal doza 20 mg (20 ml) ni tashkil qiladi.
Miokard ishemiyasi, taxikardiya va infarkt yoki unga shubha bo'lganida og'riqni oldini olish va davolash
Vena ichiga 5 mg (5 ml) preparat. 2 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin, maksimal doza — 15 mg (15 ml). Oxirgi in'ektsiyadan 15 daqiqa o'tgach, Metoprololni og'iz orqali qabul qilish uchun 50 mg dozasida har 6 soatda 48 soat davomida buyuriladi.
Og'iz orqali, ovqat bilan yoki ovqatdan darhol keyin, tabletkalarni yarmiga bo'lish mumkin, lekin chaynash va suyuqlik bilan yuvish mumkin emas, uzaytirilgan ta'sir shakllari uchun - butunlay yutish, ezish, sindirish, chaynash mumkin emas.
Arterial gipertenziyada o'rtacha doza - 100-150 mg/kun 1-2 qabulda, zarurat bo'lsa - 200 mg/kun.
Stenokardiyada - 50 mg 2-3 marta kuniga.
Giperkinektik kardial sindromda (shu jumladan tireotoksikozda) - 50 mg 1-2 marta kuniga. Taxiaritmiyada - 50 mg 2-3 marta kuniga, zarurat bo'lsa - 200-300 mg/kun.
Miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasi - 200 mg/kun. Migren profilaktikasi - 100-200 mg/kun 2-4 qabulda.
Paroksizmal supraventrikulyar taxikardiyani to'xtatish uchun parenteral ravishda, statsionar sharoitda kiritiladi. Sekin kiritiladi, doza 2-5 mg (1-2 mg/min).
Ta'sir bo'lmasa, 5 daqiqadan keyin kiritishni takrorlash mumkin. Dozani 15 mg dan oshirish odatda ta'sirning kuchayishiga olib kelmaydi. Aritmiya xurujini to'xtatgandan so'ng bemorlar peroral qabul qilishga o'tkaziladi, 50 mg 4 marta kuniga, birinchi doza i/v kiritishni to'xtatgandan 15 daqiqa o'tgach qabul qilinadi.
Miokard infarktining o'tkir bosqichida bemor kasalxonaga yotqizilgandan darhol (gemodinamika: EKG, YUT, AV o'tkazuvchanlik, AB doimiy nazorati ostida) 5 mg i/v bolus kiritilishi kerak, har 2 daqiqada umumiy doza 15 mg ga erishilgunga qadar kiritishni takrorlashadi. Yaxshi muhosaba qilinganda 15 daqiqadan keyin - og'iz orqali, 25-50 mg har 6 soatda, 2 kun davomida. To'liq i/v dozasini yomon muhosaba qilgan bemorlarga peroral qabul qilishni yarim dozadan boshlash kerak.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash 200 mg/kun (2 qabulda) dozada 3 oy-3 yil davomida davom etadi. Keksa bemorlarga davolashni 50 mg/kun dan boshlash tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi doza tuzatishni talab qilmaydi. Jigar yetishmovchiligida jigar metabolizmiga uchramaydigan boshqa beta-adrenoblokatorlarni buyurish maqsadga muvofiq.
Metoprolol preparatini 5 mg (5 ml) dan 1–2 mg/min tezlikda yuborishni boshlaydilar. Terapevtik ta'sirga erishish uchun 5 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin. Odatda umumiy doza 10–15 mg (10–15 ml) ni tashkil qiladi. Vena ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan maksimal doza 20 mg (20 ml) ni tashkil qiladi.
Miokard ishemiyasi, taxikardiya va infarkt yoki unga shubha bo'lganida og'riqni oldini olish va davolash
Vena ichiga 5 mg (5 ml) preparat. 2 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin, maksimal doza — 15 mg (15 ml). Oxirgi in'ektsiyadan 15 daqiqa o'tgach, Metoprololni og'iz orqali qabul qilish uchun 50 mg dozasida har 6 soatda 48 soat davomida buyuriladi.
Og'iz orqali, ovqat bilan yoki ovqatdan darhol keyin, tabletkalarni yarmiga bo'lish mumkin, lekin chaynash va suyuqlik bilan yuvish mumkin emas, uzaytirilgan ta'sir shakllari uchun - butunlay yutish, ezish, sindirish, chaynash mumkin emas.
Arterial gipertenziyada o'rtacha doza - 100-150 mg/kun 1-2 qabulda, zarurat bo'lsa - 200 mg/kun.
Stenokardiyada - 50 mg 2-3 marta kuniga.
Giperkinektik kardial sindromda (shu jumladan tireotoksikozda) - 50 mg 1-2 marta kuniga. Taxiaritmiyada - 50 mg 2-3 marta kuniga, zarurat bo'lsa - 200-300 mg/kun.
Miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasi - 200 mg/kun. Migren profilaktikasi - 100-200 mg/kun 2-4 qabulda.
Paroksizmal supraventrikulyar taxikardiyani to'xtatish uchun parenteral ravishda, statsionar sharoitda kiritiladi. Sekin kiritiladi, doza 2-5 mg (1-2 mg/min).
Ta'sir bo'lmasa, 5 daqiqadan keyin kiritishni takrorlash mumkin. Dozani 15 mg dan oshirish odatda ta'sirning kuchayishiga olib kelmaydi. Aritmiya xurujini to'xtatgandan so'ng bemorlar peroral qabul qilishga o'tkaziladi, 50 mg 4 marta kuniga, birinchi doza i/v kiritishni to'xtatgandan 15 daqiqa o'tgach qabul qilinadi.
Miokard infarktining o'tkir bosqichida bemor kasalxonaga yotqizilgandan darhol (gemodinamika: EKG, YUT, AV o'tkazuvchanlik, AB doimiy nazorati ostida) 5 mg i/v bolus kiritilishi kerak, har 2 daqiqada umumiy doza 15 mg ga erishilgunga qadar kiritishni takrorlashadi. Yaxshi muhosaba qilinganda 15 daqiqadan keyin - og'iz orqali, 25-50 mg har 6 soatda, 2 kun davomida. To'liq i/v dozasini yomon muhosaba qilgan bemorlarga peroral qabul qilishni yarim dozadan boshlash kerak.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash 200 mg/kun (2 qabulda) dozada 3 oy-3 yil davomida davom etadi. Keksa bemorlarga davolashni 50 mg/kun dan boshlash tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi doza tuzatishni talab qilmaydi. Jigar yetishmovchiligida jigar metabolizmiga uchramaydigan boshqa beta-adrenoblokatorlarni buyurish maqsadga muvofiq.
Ko'rsatmalar
— arterial gipertenziya (monoterapiya sifatida yoki boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyada), shu jumladan giperkinektik tur, taxikardiya;
— yurak ishemik kasalligi: miokard infarkti (ikkilamchi profilaktika-kompleks terapiya), stenokardiya xurujlarini oldini olish;
— yurak ritmi buzilishlari (supraventrikulyar taxikardiya, ventrikulyar ekstrasistol);
— gipertireoz (kompleks terapiya);
— migren xurujlarini oldini olish.
— yurak ishemik kasalligi: miokard infarkti (ikkilamchi profilaktika-kompleks terapiya), stenokardiya xurujlarini oldini olish;
— yurak ritmi buzilishlari (supraventrikulyar taxikardiya, ventrikulyar ekstrasistol);
— gipertireoz (kompleks terapiya);
— migren xurujlarini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
— kardiogen shok;
— II-III darajali AV-blokada;
— sinoatrial (SA) blokada;
— sinus tugunining zaiflik sindromi;
— aniq bradikardiya;
— dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
— Prinzmetal stenokardiyasi;
— arterial gipotenziya (miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasida foydalanishda - sistolik AB 100 mm sim. ust. dan kam, YUT 45 ur/min dan kam);
— MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish yoki v/venno verapamil kiritish;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
— metoprolol yoki preparatning boshqa komponentlariga, boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan - qandli diabet, metabolik asidoz, bronxial astma, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (o'pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit), periferik tomirlarning oblitiratsiya qiluvchi kasalliklari (intermitent kladikasyo, Reyno sindromi), surunkali jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, feoxromotsitoma, I darajali AV-blokada, tireotoksikoz, depressiya (shu jumladan anamnezda), psoriaz, homiladorlik, keksa yosh.
— II-III darajali AV-blokada;
— sinoatrial (SA) blokada;
— sinus tugunining zaiflik sindromi;
— aniq bradikardiya;
— dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
— Prinzmetal stenokardiyasi;
— arterial gipotenziya (miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasida foydalanishda - sistolik AB 100 mm sim. ust. dan kam, YUT 45 ur/min dan kam);
— MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish yoki v/venno verapamil kiritish;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
— metoprolol yoki preparatning boshqa komponentlariga, boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan - qandli diabet, metabolik asidoz, bronxial astma, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (o'pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit), periferik tomirlarning oblitiratsiya qiluvchi kasalliklari (intermitent kladikasyo, Reyno sindromi), surunkali jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, feoxromotsitoma, I darajali AV-blokada, tireotoksikoz, depressiya (shu jumladan anamnezda), psoriaz, homiladorlik, keksa yosh.
Maxsus ko'rsatmalar
Ehtiyotkorlik bilan surunkali obstruktiv nafas yo'llari kasalliklari, qandli diabet (ayniqsa, labillik holatida), Reyno kasalligi va periferik arteriyalarning oblitiratsiya qiluvchi kasalliklari, feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llash kerak), buyrak va jigar funktsiyasining aniq buzilishlari bo'lgan bemorlarda qo'llaniladi.
Metoprolol bilan davolash fonida ko'z yosh suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkin, bu kontakt linzalaridan foydalanuvchi bemorlar uchun ahamiyatga ega.
Metoprolol bilan uzoq muddatli davolash kursini tugatish asta-sekin (kamida 10 kun davomida) shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.
Metoprololni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Klonidin bilan birgalikda davolashda metoprololni bekor qilgandan keyin bir necha kun o'tgach klonidinni qabul qilishni to'xtatish kerak, gipertonik krizdan qochish uchun. Gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning dozalash rejimini tuzatish talab qilinadi.
Narkozdan bir necha kun oldin metoprolol qabul qilishni to'xtatish yoki minimal salbiy inotrop ta'sirga ega narkoz vositasini tanlash kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Faoliyati yuqori e'tibor talab qiladigan bemorlarda metoprololni ambulator sharoitda qo'llash masalasi faqat bemorning individual reaksiyasini baholagandan so'ng hal qilinishi kerak.
Metoprolol bilan davolash fonida ko'z yosh suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkin, bu kontakt linzalaridan foydalanuvchi bemorlar uchun ahamiyatga ega.
Metoprolol bilan uzoq muddatli davolash kursini tugatish asta-sekin (kamida 10 kun davomida) shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.
Metoprololni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Klonidin bilan birgalikda davolashda metoprololni bekor qilgandan keyin bir necha kun o'tgach klonidinni qabul qilishni to'xtatish kerak, gipertonik krizdan qochish uchun. Gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning dozalash rejimini tuzatish talab qilinadi.
Narkozdan bir necha kun oldin metoprolol qabul qilishni to'xtatish yoki minimal salbiy inotrop ta'sirga ega narkoz vositasini tanlash kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Faoliyati yuqori e'tibor talab qiladigan bemorlarda metoprololni ambulator sharoitda qo'llash masalasi faqat bemorning individual reaksiyasini baholagandan so'ng hal qilinishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
— Nerv tizimi tomonidan:
charchoq, zaiflik, bosh og'rig'i, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; kamdan-kam hollarda - ekstremitalarda paresteziya (intermitent kladikasyo va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), depressiya, bezovtalik, diqqatning pasayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, dahshatli tushlar, ongning chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira buzilishi, mushak zaifligi.
— His-tuyg'u organlari tomonidan:
kamdan-kam hollarda - ko'rishning pasayishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining pasayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
sinus bradikardiya, yurak urishi, ABning pasayishi, ortostatik gipotenziya, bosh aylanishi, ba'zan hushdan ketish); kamdan-kam hollarda - miokardning qisqaruvchanligining pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi simptomlarining vaqtinchalik kuchayishi (shishlar, oyoq va/yoki pastki oyoqlarning shishishi, nafas qisilishi), aritmiyalar, angiospazmning namoyon bo'lishi (periferik qon aylanishining buzilishi, pastki ekstremitalarning sovuq bo'lishi, Reyno sindromi), miokard o'tkazuvchanligining buzilishi, kardialgiya.
— Hazm qilish tizimi tomonidan:
ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, og'izning qurishi, diareya, qabziyat, jigar funktsiyasining buzilishi, ta'mning o'zgarishi.
— Teri qoplamalari tomonidan:
urtikariya, teri qichishi, toshma, psoriazning kuchayishi, psoriazga o'xshash teri reaktsiyalari, terining giperemiyasi, ekzantema, fotodermatoz, terlashning kuchayishi, qaytariladigan alopesiya.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
burun bitishi, nafas chiqarishda qiyinchilik (yuqori dozalarda buyurilganda bronxospazm - selektivlikni yo'qotish va/yoki moyil bemorlarda), nafas qisilishi.
— Endokrin tizimi tomonidan:
gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), kamdan-kam hollarda: giperglikemiya (qandli diabet bo'lgan bemorlarda), gipotiroidizm.
— Laborator ko'rsatkichlar:
kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya (g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya, jigar fermentlarining faolligining oshishi; juda kam hollarda - giperbilirubinemiya.
— Homilaga ta'siri:
ichki o'sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya mumkin.
Boshqalar: bel yoki bo'g'imlarda og'riq, barcha beta-adrenoblokatorlar singari ayrim hollarda tana vaznining ozgina oshishi, libido va/yoki potensiyaning pasayishi mumkin.
charchoq, zaiflik, bosh og'rig'i, psixik va harakat reaktsiyalarining sekinlashishi; kamdan-kam hollarda - ekstremitalarda paresteziya (intermitent kladikasyo va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), depressiya, bezovtalik, diqqatning pasayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, dahshatli tushlar, ongning chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira buzilishi, mushak zaifligi.
— His-tuyg'u organlari tomonidan:
kamdan-kam hollarda - ko'rishning pasayishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining pasayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
sinus bradikardiya, yurak urishi, ABning pasayishi, ortostatik gipotenziya, bosh aylanishi, ba'zan hushdan ketish); kamdan-kam hollarda - miokardning qisqaruvchanligining pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi simptomlarining vaqtinchalik kuchayishi (shishlar, oyoq va/yoki pastki oyoqlarning shishishi, nafas qisilishi), aritmiyalar, angiospazmning namoyon bo'lishi (periferik qon aylanishining buzilishi, pastki ekstremitalarning sovuq bo'lishi, Reyno sindromi), miokard o'tkazuvchanligining buzilishi, kardialgiya.
— Hazm qilish tizimi tomonidan:
ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, og'izning qurishi, diareya, qabziyat, jigar funktsiyasining buzilishi, ta'mning o'zgarishi.
— Teri qoplamalari tomonidan:
urtikariya, teri qichishi, toshma, psoriazning kuchayishi, psoriazga o'xshash teri reaktsiyalari, terining giperemiyasi, ekzantema, fotodermatoz, terlashning kuchayishi, qaytariladigan alopesiya.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
burun bitishi, nafas chiqarishda qiyinchilik (yuqori dozalarda buyurilganda bronxospazm - selektivlikni yo'qotish va/yoki moyil bemorlarda), nafas qisilishi.
— Endokrin tizimi tomonidan:
gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), kamdan-kam hollarda: giperglikemiya (qandli diabet bo'lgan bemorlarda), gipotiroidizm.
— Laborator ko'rsatkichlar:
kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya (g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya, jigar fermentlarining faolligining oshishi; juda kam hollarda - giperbilirubinemiya.
— Homilaga ta'siri:
ichki o'sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya mumkin.
Boshqalar: bel yoki bo'g'imlarda og'riq, barcha beta-adrenoblokatorlar singari ayrim hollarda tana vaznining ozgina oshishi, libido va/yoki potensiyaning pasayishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: arterial gipotenziya, o'tkir yurak yetishmovchiligi, bradikardiya, yurak to'xtashi, AV-blokada, kardiogen shok, bronxospazm, nafas olish va ongning buzilishi/komasi, ko'ngil aynishi, qusish, umumiy tutqanoq, sianoz (qabul qilingandan 20 daqiqa — 2 soat o'tgach namoyon bo'ladi).
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya: atropin sulfatini kiritish (i/v tez 0,5–2 mg) — bradikardiya va AV o'tkazuvchanlikning buzilishi holatida; glyukagon (1–10 mg i/v, keyin i/v tomchilab 2–2,5 mg/soat) va dobutamin — miokard qisqaruvchanligining pasayishi holatida; adrenomimetiklar (noradrenalin, adrenalin va boshqalar) — arterial gipotenziya holatida; diazepam (i/v sekin) — tutqanoqlarni bartaraf etish uchun; beta-adrenomimetiklar inhalatsiyasi yoki i/v oqimda eufillin kiritish bronxospastik reaktsiyalarni to'xtatish uchun; kardiostimulyatsiya.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya: atropin sulfatini kiritish (i/v tez 0,5–2 mg) — bradikardiya va AV o'tkazuvchanlikning buzilishi holatida; glyukagon (1–10 mg i/v, keyin i/v tomchilab 2–2,5 mg/soat) va dobutamin — miokard qisqaruvchanligining pasayishi holatida; adrenomimetiklar (noradrenalin, adrenalin va boshqalar) — arterial gipotenziya holatida; diazepam (i/v sekin) — tutqanoqlarni bartaraf etish uchun; beta-adrenomimetiklar inhalatsiyasi yoki i/v oqimda eufillin kiritish bronxospastik reaktsiyalarni to'xtatish uchun; kardiostimulyatsiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antigipertenziv vositalar, diuretiklar, antiaritmik vositalar, nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, aniq arterial gipotenziya, bradikardiya, AV-blokada rivojlanish xavfi mavjud.
Barbituratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning metabolizmi tezlashadi, bu uning samaradorligini kamaytiradi.
Gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemik vositalarning ta'siri kuchayishi mumkin.
NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning gipotenziya ta'siri kamayishi mumkin.
Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda kardiodepressiv ta'sir o'zaro kuchayadi.
Periferik miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nerv-mushak blokadasi kuchayishi mumkin.
Ingalatsion narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda miokard funktsiyasining susayishi va arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Peroral kontratseptivlar, gidralazin, ranitidin, simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi oshadi.
Amiodaron bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya, bradikardiya, ventrikulyar fibrilatsiya, asistoliya mumkin.
Verapamil bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning Cmax va AUC oshadi. Yurakning minut va zarba hajmi, puls tezligi, arterial gipotenziya kamayadi. Yurak yetishmovchiligi, dispnoe va sinus tugunining blokadasi rivojlanishi mumkin.
Verapamilni i/v kiritish metoprolol qabul qilish fonida yurak to'xtashi xavfini tug'diradi.
Bir vaqtda qo'llanganda naparstyan glikozidlari tomonidan chaqirilgan bradikardiya kuchayishi mumkin.
Dextropropoksifen bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning biokiraolishi oshadi.
Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning klirensi kamayishi va AUC oshishi mumkin, bu uning ta'sirlarini kuchaytirishi va psixomotor reaktsiyalar tezligini kamaytirishi mumkin.
Diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi diltiazem ta'sirida uning metabolizmining ingibitsiyasi tufayli oshadi. Diltiazem tomonidan AV-uzel orqali impuls o'tkazuvchanligining sekinlashuvi bilan bog'liq yurak faoliyatiga aditiv ta'sir ko'rsatiladi. Aniq bradikardiya, zarba va minut hajmining sezilarli kamayishi xavfi mavjud.
Lidokain bilan bir vaqtda qo'llanganda lidokainning chiqarilishi buzilishi mumkin.
Mibefradil bilan bir vaqtda qo'llanganda CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi oshishi va toksik ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Norepinefrin, epinefrin, boshqa adreno- va simpatomimetiklar (shu jumladan ko'z tomchilari yoki yo'talga qarshi vositalar tarkibida) bilan bir vaqtda qo'llanganda ABning biroz oshishi mumkin.
Propafenon bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi oshadi va toksik ta'sir rivojlanadi. Propafenon metoprololning jigar metabolizmini ingibitsiya qiladi, uning klirensini kamaytiradi va zardob konsentratsiyalarini oshiradi deb hisoblanadi.
Reserpin, guanfatsin, metildopa, klonidin bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya rivojlanishi mumkin.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi kamayadi.
Metoprolol chekuvchi bemorlarda teofillin klirensini ozgina kamaytirishi mumkin.
Fluoksetin CYP2D6 izofermentini ingibitsiya qiladi, bu metoprololning metabolizmini susaytiradi va uning kumulyatsiyasiga olib keladi, bu kardiodepressiv ta'sirni kuchaytirishi va bradikardiyani chaqirishi mumkin. Letargiya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Fluoksetin va asosan uning metabolitlari uzoq T1/2 bilan tavsiflanadi, shuning uchun fluoksetin bekor qilingandan keyin bir necha kun davomida dori vositalarining o'zaro ta'siri ehtimoli saqlanib qoladi.
Tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning organizmdan klirensining kamayishi haqida xabarlar mavjud.
Ergotamin bilan bir vaqtda qo'llanganda periferik qon aylanishining buzilishlari kuchayishi mumkin.
Estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Metoprolol etanolning qon konsentratsiyasini oshiradi va uning chiqarilishini uzaytiradi.
Barbituratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning metabolizmi tezlashadi, bu uning samaradorligini kamaytiradi.
Gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemik vositalarning ta'siri kuchayishi mumkin.
NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning gipotenziya ta'siri kamayishi mumkin.
Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda kardiodepressiv ta'sir o'zaro kuchayadi.
Periferik miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nerv-mushak blokadasi kuchayishi mumkin.
Ingalatsion narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda miokard funktsiyasining susayishi va arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.
Peroral kontratseptivlar, gidralazin, ranitidin, simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi oshadi.
Amiodaron bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya, bradikardiya, ventrikulyar fibrilatsiya, asistoliya mumkin.
Verapamil bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning Cmax va AUC oshadi. Yurakning minut va zarba hajmi, puls tezligi, arterial gipotenziya kamayadi. Yurak yetishmovchiligi, dispnoe va sinus tugunining blokadasi rivojlanishi mumkin.
Verapamilni i/v kiritish metoprolol qabul qilish fonida yurak to'xtashi xavfini tug'diradi.
Bir vaqtda qo'llanganda naparstyan glikozidlari tomonidan chaqirilgan bradikardiya kuchayishi mumkin.
Dextropropoksifen bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning biokiraolishi oshadi.
Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanganda diazepamning klirensi kamayishi va AUC oshishi mumkin, bu uning ta'sirlarini kuchaytirishi va psixomotor reaktsiyalar tezligini kamaytirishi mumkin.
Diltiazem bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi diltiazem ta'sirida uning metabolizmining ingibitsiyasi tufayli oshadi. Diltiazem tomonidan AV-uzel orqali impuls o'tkazuvchanligining sekinlashuvi bilan bog'liq yurak faoliyatiga aditiv ta'sir ko'rsatiladi. Aniq bradikardiya, zarba va minut hajmining sezilarli kamayishi xavfi mavjud.
Lidokain bilan bir vaqtda qo'llanganda lidokainning chiqarilishi buzilishi mumkin.
Mibefradil bilan bir vaqtda qo'llanganda CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lgan bemorlarda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi oshishi va toksik ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Norepinefrin, epinefrin, boshqa adreno- va simpatomimetiklar (shu jumladan ko'z tomchilari yoki yo'talga qarshi vositalar tarkibida) bilan bir vaqtda qo'llanganda ABning biroz oshishi mumkin.
Propafenon bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi oshadi va toksik ta'sir rivojlanadi. Propafenon metoprololning jigar metabolizmini ingibitsiya qiladi, uning klirensini kamaytiradi va zardob konsentratsiyalarini oshiradi deb hisoblanadi.
Reserpin, guanfatsin, metildopa, klonidin bilan bir vaqtda qo'llanganda aniq bradikardiya rivojlanishi mumkin.
Rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida metoprololning konsentratsiyasi kamayadi.
Metoprolol chekuvchi bemorlarda teofillin klirensini ozgina kamaytirishi mumkin.
Fluoksetin CYP2D6 izofermentini ingibitsiya qiladi, bu metoprololning metabolizmini susaytiradi va uning kumulyatsiyasiga olib keladi, bu kardiodepressiv ta'sirni kuchaytirishi va bradikardiyani chaqirishi mumkin. Letargiya rivojlanishi holati tasvirlangan.
Fluoksetin va asosan uning metabolitlari uzoq T1/2 bilan tavsiflanadi, shuning uchun fluoksetin bekor qilingandan keyin bir necha kun davomida dori vositalarining o'zaro ta'siri ehtimoli saqlanib qoladi.
Tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning organizmdan klirensining kamayishi haqida xabarlar mavjud.
Ergotamin bilan bir vaqtda qo'llanganda periferik qon aylanishining buzilishlari kuchayishi mumkin.
Estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metoprololning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Metoprolol etanolning qon konsentratsiyasini oshiradi va uning chiqarilishini uzaytiradi.
Chiqarilish shakli
50 mg va 100 mg tabletkalar.
10 yoki 20 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
30 tabletkadan polimer materiallardan tayyorlangan bankada.
Har bir banka yoki 3 yoki 5 konturli hujayrali qadoqdan 10 tabletkadan yoki 20 tabletkadan 2 konturli hujayrali qadoqdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga yuborish uchun eritma 1 mg/ml.
5 ml dan birinchi gidrolitik sinfdagi rangsiz shisha ampulalarda.
5 ampuladan polivinilxlorid plyonka va bosilgan laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoqdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma, skarifikator yoki ampula pichog'i bilan karton qutiga joylashtiriladi.
20, 50 yoki 100 konturli hujayrali qadoqdan 20, 50 yoki 100 foydalanish bo'yicha ko'rsatma, skarifikatorlar yoki ampula pichoqlari bilan karton qutilarga yoki gofrirovka qilingan karton qutilarga (statsionar uchun) joylashtiriladi.
Yoriqlar yoki nuqtalar bilan ampulalar qadoqlanganda skarifikatorlar yoki pichoqlar va ampulalar qo'shilmaydi.
10 yoki 20 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
30 tabletkadan polimer materiallardan tayyorlangan bankada.
Har bir banka yoki 3 yoki 5 konturli hujayrali qadoqdan 10 tabletkadan yoki 20 tabletkadan 2 konturli hujayrali qadoqdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga yuborish uchun eritma 1 mg/ml.
5 ml dan birinchi gidrolitik sinfdagi rangsiz shisha ampulalarda.
5 ampuladan polivinilxlorid plyonka va bosilgan laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoqdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma, skarifikator yoki ampula pichog'i bilan karton qutiga joylashtiriladi.
20, 50 yoki 100 konturli hujayrali qadoqdan 20, 50 yoki 100 foydalanish bo'yicha ko'rsatma, skarifikatorlar yoki ampula pichoqlari bilan karton qutilarga yoki gofrirovka qilingan karton qutilarga (statsionar uchun) joylashtiriladi.
Yoriqlar yoki nuqtalar bilan ampulalar qadoqlanganda skarifikatorlar yoki pichoqlar va ampulalar qo'shilmaydi.
