allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Niperten

Niperten

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Bisogamma, Konkor, Koronal, Kordinorm, Biprol, Bisoprolol

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Niperten" 5 mg 
D.t.d. № 30 in tabl. 
S.: Har kuni 1 marta 1 tab.

Farmakologik xossalar

Antiaritmik, antianginal, gipotenziya, beta-adrenobloklovchi.

Farmakodinamika

Selektiv β1-adrenoblokator, o'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, membrana stabilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega emas. U bronxlar va tomirlarning silliq mushaklaridagi β2-adrenoretseptorlarga, shuningdek, metabolizmni tartibga solishda ishtirok etuvchi β2-adrenoretseptorlarga nisbatan juda kam bog'lanish xususiyatiga ega. Shunday qilib, bisoprolol umuman nafas yo'llarining qarshiligiga va β2-adrenoretseptorlar ishtirok etadigan metabolik jarayonlarga ta'sir qilmaydi.

Preparatning β1-adrenoretseptorlarga nisbatan selektiv ta'siri terapevtik diapazondan tashqarida ham saqlanadi.

Bisoprolol aniq salbiy inotrop ta'sirga ega emas. Preparatning maksimal ta'siri ichga qabul qilingandan keyin 3–4 soat o'tgach erishiladi. Hatto bisoprololni kuniga 1 marta qo'llashda ham uning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, bu esa plazmadan 10–12 soatlik T1/2 tufaylidir. Odatda, maksimal qon bosimini pasaytirish davolanish boshlanganidan keyin 2 hafta o'tgach erishiladi.

Bisoprolol yurakning β1-adrenoretseptorlarini blokirovka qilish orqali simpatoadrenal tizim faolligini pasaytiradi.

IBS bo'lgan bemorlarda, XSN belgilari bo'lmagan holda, bisoprolol yurak urish tezligini pasaytiradi, yurakning zarba hajmini kamaytiradi, natijada chiqarish fraktsiyasini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Uzoq muddatli terapiyada dastlab yuqori bo'lgan OPSS pasayadi. Qon plazmasidagi renin faolligining pasayishi β-adrenoblokatorlarning antihipertenziv ta'sirining tarkibiy qismi sifatida ko'rib chiqiladi.

Farmakokinetika

So'rilish. Bisoprolol deyarli to'liq (90% dan ortiq) me'da-ichak traktidan so'riladi. Uning biokiraolishi jigar orqali birlamchi o'tishda ozgina metabolizatsiya tufayli (taxminan 10%) ichga qabul qilingandan keyin taxminan 90% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyish etadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari 5 dan 20 mg gacha bo'lgan doza oralig'ida qabul qilingan dozaga proporsionaldir. Qon plazmasidagi Cmax 2–3 soat o'tgach erishiladi.

Taqsimlanish. Bisoprolol keng tarqaladi. Vd 3,5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi.

Metabolizm. Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizatsiya qilinadi. Barcha metabolitlar polar (suvda eriydi) va buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro sharoitida inson jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar natijalari bisoprololning asosan CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizatsiya qilinishini, CYP2D6 izofermenti esa faqat ozgina rol o'ynashini ko'rsatadi.

Chiqarilish. Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilish (taxminan 50%) va jigar orqali metabolizm (taxminan 50%) bilan aniqlanadi, bu metabolitlar ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil qiladi. T1/2 — 10–12 soat.

Turli guruhdagi bemorlarda farmakokinetika. XSN va jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi haqida ma'lumot yo'q.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichga, kuniga 1 marta oz miqdorda suyuqlik bilan, ertalab, ovqat qabul qilish vaqtiga bog'liq holda emas. Tabletkalarni chaynash yoki kukunga aylantirish kerak emas.

Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiya. Barcha hollarda qabul qilish rejimi va dozani shifokor har bir bemorga individual ravishda, xususan, yurak urish tezligi va bemorning holatini hisobga olgan holda tanlaydi. Odatda boshlang'ich doza Niperten preparatining 5 mg ni kuniga 1 marta tashkil qiladi. Zarur bo'lganda doza 10 mg gacha kuniga 1 marta oshirilishi mumkin. Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyani davolashda maksimal tavsiya etilgan doza Niperten preparatining 20 mg ni kuniga 1 marta tashkil qiladi.

XSN: XSNni davolashning standart sxemasi AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini (AAF ingibitorlarini toqat qilmaslik holatida), β-adrenoblokatorlar, diuretiklar va fakultativ ravishda yurak glikozidlarini qo'llashni o'z ichiga oladi. Niperten preparati bilan XSNni davolash maxsus titrlash fazasini o'tkazishni va muntazam shifokor nazoratini talab qiladi.

Niperten preparati bilan davolashning old sharti - bu kuchayish belgilari bo'lmagan barqaror XSN.

Niperten® preparati bilan XSNni davolash quyidagi titrlash sxemasiga muvofiq boshlanadi. Bunda bemor belgilangan dozani qanchalik yaxshi toqat qilishi darajasiga qarab individual moslashuv talab qilinishi mumkin, ya'ni doza faqat oldingi doza yaxshi toqat qilingan taqdirda oshirilishi mumkin.

Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 1,25 mg (2,5 mg dan 1/2 tab.) kuniga 1 marta tashkil qiladi. Individual toqat qilishga qarab doza asta-sekin 2,5; 3,75; 5; 7,5 va 10 mg gacha kuniga 1 marta oshirilishi kerak. Har bir keyingi doza oshirilishi kamida 2 haftadan keyin amalga oshirilishi kerak.

Agar preparatning dozasini oshirish bemor tomonidan yomon toqat qilinsa, dozani kamaytirish mumkin.

XSNni davolashda maksimal tavsiya etilgan doza Niperten preparatining 10 mg ni kuniga 1 marta tashkil qiladi.

Titrash paytida AD, yurak urish tezligi va XSN simptomlarining darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparatni qo'llashning birinchi kunidan boshlab XSN simptomlarining kuchayishi mumkin.

Agar bemor Niperten preparatining maksimal tavsiya etilgan dozasini yomon toqat qilsa, dozani asta-sekin kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.

Titrash fazasi yoki undan keyin XSNning vaqtinchalik yomonlashishi, arterial gipotenziya yoki bradikardiya yuzaga kelishi mumkin. Bunday holda, avvalo, qo'shimcha terapiya preparatlarining dozasini tuzatish tavsiya etiladi. Shuningdek, Niperten preparatining dozasini vaqtincha kamaytirish yoki bekor qilish talab qilinishi mumkin.

Bemorning holati barqarorlashgandan so'ng, dozani qayta titrlash yoki davolashni davom ettirish kerak.

Niperten preparatini qo'llash uchun barcha ko'rsatmalar bo'yicha davolash davomiyligi. Niperten preparati bilan davolash odatda uzoq muddatli terapiya hisoblanadi.

Maxsus guruhdagi bemorlar

Buyrak yoki jigar funksiyasining buzilishi. Yengil yoki o'rtacha darajadagi jigar yoki buyrak funksiyasining buzilishi bo'lsa, odatda dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) va jigar kasalliklari og'ir bo'lgan bemorlarda maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Bunday bemorlarda doza oshirilishi juda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Keksalar. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Ko'rsatmalar

- arterial gipertenziya;
- yurak ishemik kasalligi: barqaror stenokardiya;
- surunkali yurak yetishmovchiligi.

Qarshi ko'rsatmalar

- bisoprololga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;

- o'tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi;

- kardiogen shok;

- II–III darajali AV-blokada, elektrokardiostimulyatorsiz;

- sinus tugunining zaiflik sindromi;

- sinoatriyal blokada;

- og'ir bradikardiya (yurak urish tezligi 60 zarb/min dan kam);

- og'ir arterial gipotenziya (sAD 100 mm simob ustunidan kam);

- bronxial astma va surunkali obstruktiv o'pka kasalligining og'ir shakllari;

- periferik arterial qon aylanishining aniq buzilishi yoki Reyno sindromi;

- feoxromotsitoma (α-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanmasdan);

- metabolik asidoz;

- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan: desensibilizatsiya terapiyasini o'tkazish, Prinzmetal stenokardiyasi, gipertireoz, 1-turdagi qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishlari bilan qandli diabet, I darajali AV-blokada, og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam), jigar funksiyasining og'ir buzilishi, psoriaz, restriktiv kardiomiopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari yoki yurak klapanining nuqsoni bilan aniq gemodinamik buzilishlar, XSN va so'nggi 3 oy ichida miokard infarkti, qat'iy dieta.

Maxsus ko'rsatmalar

Psoriaz va oilaviy anamnezda psoriaz ko'rsatmalari bo'lgan hollarda, dekompensatsiya fazasidagi qandli diabetda, allergik reaksiyalarga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Feoxromotsitomada bisoprololni faqat alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilgandan keyin qo'llash mumkin. Bisoprololni to'satdan bekor qilishga yo'l qo'ymaslik kerak, davolash kursini doza asta-sekin kamaytirish bilan tugatish kerak. Jarrohlik aralashuvidan oldin anesteziologga bisoprolol bilan davolash haqida xabar berish kerak.

Bisoprololni 10 mg/kun dan ortiq dozada faqat istisno hollarda qo'llash kerak.

Buyrak yetishmovchiligida (KK 20 ml/min dan kam) va jigar funksiyasining og'ir buzilishlarida bu dozani oshirmaslik kerak.

Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Diqqatni jamlash va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Nojo'ya ta'sirlar

Asab tizimi tomonidan: zaiflik, charchoq, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, psixika tomonidan buzilishlar (depressiya, kamdan-kam hollarda - gallyutsinatsiyalar), qo'llarda sovuq his qilish va paresteziya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya, AV-o'tkazuvchanlik buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarining paydo bo'lishi, intermittent klaudikatsiya va Reyno sindromida asosiy klinik simptomlarning kuchayishi.

Ko'z organi tomonidan: ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, kon'yunktivit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i.

Muskul-skelet tizimi tomonidan: mushak zaifligi, mushaklarning tutqanoq.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri qichishi; ayrim hollarda - psoriaz belgilari kuchayishi, psoriazga o'xshash toshmalar paydo bo'lishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: moyil bemorlarda bronxial obstruktsiya simptomlari paydo bo'lishi mumkin.

Boshqalar: terlash, issiqlik, potensiya buzilishi, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda glyukozaga chidamlilikning pasayishi, allergik reaksiyalar.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: eng ko'p uchraydigan — AV blokada, aniq bradikardiya, aniq AD pasayishi, bronxospazm, o'tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya. Bisoprololning yuqori dozasi bir martalik qabul qilishga sezuvchanlik alohida bemorlar orasida juda farq qiladi va ehtimol, XSN bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.

Davolash: dozani oshirib yuborish holatida, avvalo, preparatni qabul qilishni to'xtatish va simptomatik qo'llab-quvvatlovchi terapiyani boshlash kerak. Aniq bradikardiyada: atropin vena ichiga yuboriladi. Agar ta'sir etarli bo'lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta'sirga ega vosita kiritilishi mumkin. Ba'zan vaqtinchalik sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish talab qilinishi mumkin.

Aniq AD pasayishida — vena ichiga plazma o'rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor preparatlar yuboriladi.

AV blokadada — bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi va α- va β-adrenomimetiklar, masalan, epinefrin (adrenalin) bilan davolanishi kerak. Zarur bo'lganda — sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish.

XSNning kuchayishida: diuretiklar, ijobiy inotrop ta'sirga ega preparatlar, shuningdek, vazodilatatorlar vena ichiga yuboriladi. Bronxospazmda — bronxodilatatorlar, shu jumladan β2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin qo'llaniladi.

Gipoglikemiyada — dekstroz (glyukoza) vena ichiga yuboriladi.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Antasid va diareyaga qarshi vositalarni bir vaqtda qo'llashda beta-adrenoblokatorlarning so'rilishi kamayishi mumkin.

Antiaritmik vositalarni bir vaqtda qo'llashda AD keskin kamayishi, yurak urish tezligi pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.

Antigipertenziv vositalarni bir vaqtda qo'llashda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.

Yurak glikozidlarini bir vaqtda qo'llashda o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.

Simpatomimetiklarni (shu jumladan yo'talga qarshi vositalar, burun tomchilari, ko'z tomchilari tarkibiga kiruvchi) bir vaqtda qo'llashda bisoprololning samaradorligi kamayadi.

Verapamil, diltiazemni bir vaqtda qo'llashda AD keskin kamayishi, yurak urish tezligi pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.

Guanfatsinni bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya, o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.

Insulin, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo'llashda insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalarning ta'siri kuchayadi (qon plazmasidagi glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish kerak).

Klonidinni bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya, arterial gipotenziya, o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.

Klonidinni to'satdan bekor qilish holatida bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda AD keskin oshishi mumkin.

Nifedipin, boshqa kalsiy kanallari blokatorlari, digidropiridin hosilalarini bir vaqtda qo'llashda bisoprololning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.

Rezerpin, alfa-metildopani bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya mumkin.

Rifampitsinni bir vaqtda qo'llashda bisoprololning T1/2 biroz kamayishi mumkin.

Ergotamin hosilalarini (shu jumladan migrenni davolash uchun ergotaminni o'z ichiga olgan vositalar) bir vaqtda qo'llashda periferik qon aylanishining buzilishi simptomlari kuchayadi.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar, 2,5 mg: oval, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, bir tomonida chiziqcha bilan.

Tabletkalar, 5 mg: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, bir tomonida chiziqcha bilan.

Tabletkalar, 10 mg: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, bir tomonida chiziqcha bilan.

Kesim ko'rinishi: oq yoki deyarli oq rangli plyonka qoplamali qo'pol massa.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Niperten
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания