Naropin
Naropin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ropivakain
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. Naropini 0,002 - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Reja bo'yicha.
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Reja bo'yicha.
Farmakologik xossalar
Mahalliy anestezik amidlarga mansub uzoq muddatli ta'sirga ega. Voltajga bog'liq natriy kanallarini qaytarib bloklaydi va shu tariqa sezgir nervlarning oxirlarida impulslarning hosil bo'lishiga va nerv tolalari bo'ylab impulslarning o'tishiga to'sqinlik qiladi.
Ta'sir davomiyligi preparatning kiritilish yo'li va dozasiga bog'liq.
So'rilish
Ropivakain epidural bo'shliqdan to'liq so'riladi. So'rilish ikki fazali xarakterga ega. Ropivakainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi doza, kiritilish yo'li va in'ektsiya sohasining vaskulyarizatsiyasiga bog'liq. Ropivakainning farmakokinetikasi chiziqli, Cmax kiritilgan dozaga proporsional.
Taqsimlanish
Ropivakainning pKa qiymati 8.1; taqsimlanish koeffitsienti - 141 (n-oktanol/fosfat bufer pH 7.4).
Vd 47 l ni tashkil etadi. Eksperimentda olingan o'rtacha jigar ekstraktsiyasi ko'rsatkichi - 0.4. Ropivakain asosan α1-kislotali glikoproteinlar bilan bog'lanadi, bog'lanmagan fraktsiya - taxminan 6%.
Ropivakainning uzoq muddatli epidural kiritilishi qon plazmasida ropivakainning umumiy miqdorini oshiradi, bu operatsiyadan keyin qonda α1-kislotali glikoproteinlar darajasining oshishi bilan bog'liq. Shu bilan birga, qon plazmasida bog'lanmagan, farmakologik faol ropivakainning konsentratsiyasi umumiy konsentratsiyaga qaraganda ancha kam o'zgaradi.
Ropivakain platsentar to'siqdan yaxshi o'tadi. Qon plazmasida proteinlar bilan bog'lanish darajasi homilada onaga qaraganda pastroq.
Metabolizm
Organizmda faol gidroksillanish yo'li bilan biotransformatsiyalanadi. Asosiy metabolit - 3-gidroksi-ropivakain.
Chiqarilish
T1/2 ikki fazali xarakterga ega va 14 min (α-faza) va 4 soat (β-faza) ni tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi - 440 ml/min. Vena ichiga kiritilgandan so'ng, dozaning taxminan 86% siydik bilan chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida, va faqat taxminan 1% doza o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. 3-gidroksi-ropivakainning taxminan 37% siydik bilan asosan kon'yugatsiyalangan shaklda chiqariladi.
Ta'sir davomiyligi preparatning kiritilish yo'li va dozasiga bog'liq.
So'rilish
Ropivakain epidural bo'shliqdan to'liq so'riladi. So'rilish ikki fazali xarakterga ega. Ropivakainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi doza, kiritilish yo'li va in'ektsiya sohasining vaskulyarizatsiyasiga bog'liq. Ropivakainning farmakokinetikasi chiziqli, Cmax kiritilgan dozaga proporsional.
Taqsimlanish
Ropivakainning pKa qiymati 8.1; taqsimlanish koeffitsienti - 141 (n-oktanol/fosfat bufer pH 7.4).
Vd 47 l ni tashkil etadi. Eksperimentda olingan o'rtacha jigar ekstraktsiyasi ko'rsatkichi - 0.4. Ropivakain asosan α1-kislotali glikoproteinlar bilan bog'lanadi, bog'lanmagan fraktsiya - taxminan 6%.
Ropivakainning uzoq muddatli epidural kiritilishi qon plazmasida ropivakainning umumiy miqdorini oshiradi, bu operatsiyadan keyin qonda α1-kislotali glikoproteinlar darajasining oshishi bilan bog'liq. Shu bilan birga, qon plazmasida bog'lanmagan, farmakologik faol ropivakainning konsentratsiyasi umumiy konsentratsiyaga qaraganda ancha kam o'zgaradi.
Ropivakain platsentar to'siqdan yaxshi o'tadi. Qon plazmasida proteinlar bilan bog'lanish darajasi homilada onaga qaraganda pastroq.
Metabolizm
Organizmda faol gidroksillanish yo'li bilan biotransformatsiyalanadi. Asosiy metabolit - 3-gidroksi-ropivakain.
Chiqarilish
T1/2 ikki fazali xarakterga ega va 14 min (α-faza) va 4 soat (β-faza) ni tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi - 440 ml/min. Vena ichiga kiritilgandan so'ng, dozaning taxminan 86% siydik bilan chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida, va faqat taxminan 1% doza o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. 3-gidroksi-ropivakainning taxminan 37% siydik bilan asosan kon'yugatsiyalangan shaklda chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Anesteziya o'tkazishdan oldin bemorning umumiy va jismoniy holatini baholash kerak, preparatning optimal dozasini tanlash uchun.
Kattalar uchun eng keng tarqalgan blokadalar uchun tavsiya etilgan dozalari jadvalda keltirilgan. Umuman olganda, jarrohlik aralashuvlarida anesteziya uchun (masalan, epidural kiritilish) preparatning yuqori dozalari va ko'proq konsentrlangan eritmalar talab qilinadi; og'riqni yo'qotish uchun (masalan, o'tkir og'riq sindromini bartaraf etish uchun epidural kiritilish) preparatning past dozalari va konsentratsiyalaridan foydalanish tavsiya etiladi.
Operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun quyidagi preparat qo'llanilishi tavsiya etiladi:
agar operatsiya vaqtida epidural kateter o'rnatilmagan bo'lsa, uni o'rnatgandan so'ng, Naropin (7.5 mg/ml) bilan epidural blokada amalga oshiriladi. Analgeziya Naropin (2 mg/ml) infuziyasi bilan qo'llab-quvvatlanadi. Ko'p hollarda o'rtacha va kuchli operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun 6-14 ml/soat (12-28 mg/soat) tezlikda infuziya minimal progressiv bo'lmagan harakat blokadasi bilan adekvat analgeziya ta'minlaydi (bu usuldan foydalanganda opioid analgetiklar ehtiyoji sezilarli darajada kamaydi).
Operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun Naropin (2 mg/ml) 72 soat davomida fentanilsiz yoki u bilan aralashgan holda (1-4 mkg/ml) epidural infuziya shaklida uzluksiz kiritilishi mumkin. Kesarcha kesishda Naropinning 7.5 mg/ml dan yuqori konsentratsiyasidan foydalanish o'rganilmagan.
Eritma qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatmalar
Eritma konservantlar saqlamaydi va faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan. Foydalanishdan keyin konteynerda qolgan har qanday miqdordagi eritma yo'q qilinishi kerak.
Ochilmagan eritma konteyneri avtoklavlanmasligi kerak.
Ochilmagan blister qadoq infuzion konteynerning tashqi yuzasining sterilligini ta'minlaydi va steril sharoitlar talab qilinadigan holatlarda foydalanish uchun afzalroqdir.
Klinik kuzatuvlar yetarli bo'lmaganligi sababli Naropinni 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Kattalar uchun eng keng tarqalgan blokadalar uchun tavsiya etilgan dozalari jadvalda keltirilgan. Umuman olganda, jarrohlik aralashuvlarida anesteziya uchun (masalan, epidural kiritilish) preparatning yuqori dozalari va ko'proq konsentrlangan eritmalar talab qilinadi; og'riqni yo'qotish uchun (masalan, o'tkir og'riq sindromini bartaraf etish uchun epidural kiritilish) preparatning past dozalari va konsentratsiyalaridan foydalanish tavsiya etiladi.
Operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun quyidagi preparat qo'llanilishi tavsiya etiladi:
agar operatsiya vaqtida epidural kateter o'rnatilmagan bo'lsa, uni o'rnatgandan so'ng, Naropin (7.5 mg/ml) bilan epidural blokada amalga oshiriladi. Analgeziya Naropin (2 mg/ml) infuziyasi bilan qo'llab-quvvatlanadi. Ko'p hollarda o'rtacha va kuchli operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun 6-14 ml/soat (12-28 mg/soat) tezlikda infuziya minimal progressiv bo'lmagan harakat blokadasi bilan adekvat analgeziya ta'minlaydi (bu usuldan foydalanganda opioid analgetiklar ehtiyoji sezilarli darajada kamaydi).
Operatsiyadan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun Naropin (2 mg/ml) 72 soat davomida fentanilsiz yoki u bilan aralashgan holda (1-4 mkg/ml) epidural infuziya shaklida uzluksiz kiritilishi mumkin. Kesarcha kesishda Naropinning 7.5 mg/ml dan yuqori konsentratsiyasidan foydalanish o'rganilmagan.
Eritma qo'llanilishi bo'yicha ko'rsatmalar
Eritma konservantlar saqlamaydi va faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan. Foydalanishdan keyin konteynerda qolgan har qanday miqdordagi eritma yo'q qilinishi kerak.
Ochilmagan eritma konteyneri avtoklavlanmasligi kerak.
Ochilmagan blister qadoq infuzion konteynerning tashqi yuzasining sterilligini ta'minlaydi va steril sharoitlar talab qilinadigan holatlarda foydalanish uchun afzalroqdir.
Klinik kuzatuvlar yetarli bo'lmaganligi sababli Naropinni 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
Jarrohlik aralashuvlarida anesteziya:
- jarrohlik aralashuvlarida, shu jumladan kesarcha kesishda epidural blokada;
- katta nervlar va nerv to'plamlarining blokadasi;
- alohida nervlar va mahalliy infiltratsion anesteziya blokadasi.
O'tkir og'riq sindromini bartaraf etish:
- uzoq muddatli epidural infuziya yoki davriy bolyus kiritilishi, masalan,
- operatsiyadan keyingi og'riqni yoki tug'ruq og'riqlarini bartaraf etish uchun;
- alohida nervlar va mahalliy infiltratsion anesteziya blokadasi.
- jarrohlik aralashuvlarida, shu jumladan kesarcha kesishda epidural blokada;
- katta nervlar va nerv to'plamlarining blokadasi;
- alohida nervlar va mahalliy infiltratsion anesteziya blokadasi.
O'tkir og'riq sindromini bartaraf etish:
- uzoq muddatli epidural infuziya yoki davriy bolyus kiritilishi, masalan,
- operatsiyadan keyingi og'riqni yoki tug'ruq og'riqlarini bartaraf etish uchun;
- alohida nervlar va mahalliy infiltratsion anesteziya blokadasi.
Qarshi ko'rsatmalar
— amidli turdagi mahalliy anesteziklarga yuqori sezuvchanlik.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi
Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Allergik reaksiyalar: teri reaksiyalari, anafilaktik shok.
Anesteziya vaqtida yuzaga keladigan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar ishlatilgan anestezikning ta'siri bilan emas, balki mintaqaviy anesteziya o'tkazish texnikasi bilan bog'liq. Eng ko'p uchraydigan (>1%) va klinik ahamiyatga ega deb hisoblangan quyidagi nojo'ya ta'sirlar qayd etilgan, anestezikning qo'llanilishi bilan sabab-natija aloqasi o'rnatilganmi yoki yo'qmi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, arterial gipotenziya, bradikardiya, taxikardiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya.
Neyropatiya va orqa miya funksiyasining buzilishi (oldingi orqa miya arteriyasi sindromi, araknoidit) odatda mintaqaviy anesteziya o'tkazish texnikasi bilan bog'liq, preparatning ta'siri bilan emas.
- Boshqalar: tanada haroratning oshishi, titroq, siydik chiqarishning kechikishi.
Naropin qo'llanilishida nojo'ya ta'sirlar profili boshqa amidli turdagi mahalliy anesteziklar qo'llanilishidagi kabi. Preparat to'g'ri qo'llanilganda nojo'ya ta'sirlar juda kam uchraydi.
Anesteziya vaqtida yuzaga keladigan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar ishlatilgan anestezikning ta'siri bilan emas, balki mintaqaviy anesteziya o'tkazish texnikasi bilan bog'liq. Eng ko'p uchraydigan (>1%) va klinik ahamiyatga ega deb hisoblangan quyidagi nojo'ya ta'sirlar qayd etilgan, anestezikning qo'llanilishi bilan sabab-natija aloqasi o'rnatilganmi yoki yo'qmi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, arterial gipotenziya, bradikardiya, taxikardiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya.
Neyropatiya va orqa miya funksiyasining buzilishi (oldingi orqa miya arteriyasi sindromi, araknoidit) odatda mintaqaviy anesteziya o'tkazish texnikasi bilan bog'liq, preparatning ta'siri bilan emas.
- Boshqalar: tanada haroratning oshishi, titroq, siydik chiqarishning kechikishi.
Naropin qo'llanilishida nojo'ya ta'sirlar profili boshqa amidli turdagi mahalliy anesteziklar qo'llanilishidagi kabi. Preparat to'g'ri qo'llanilganda nojo'ya ta'sirlar juda kam uchraydi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 2 mg 20 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 2 mg 40 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 7.5 mg 75 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 7.5 mg 150 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 10 mg 100 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 10 mg 200 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 kont. ropivakain gidroxlorid 2 mg 200 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
100 ml - polipropilen konteynerlar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 kont. ropivakain gidroxlorid 2 mg 400 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
200 ml - polipropilen konteynerlar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 5 mg 100 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 5 mg 50 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 2 mg 20 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 2 mg 40 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 7.5 mg 75 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 7.5 mg 150 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 10 mg 100 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 10 mg 200 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 kont. ropivakain gidroxlorid 2 mg 200 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
100 ml - polipropilen konteynerlar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 kont. ropivakain gidroxlorid 2 mg 400 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
200 ml - polipropilen konteynerlar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 5 mg 100 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
20 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
In'ektsiya uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. ropivakain gidroxlorid 5 mg 50 mg
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksid (pH 4-6 gacha), suv d/i.
10 ml - plastik ampulalar (5) - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
