Nexivol
Nexivol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nebivolol, Nebilet
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: "Nexivol" 0,005
D.t.d: №14 in tab.
S: Kuniga 1 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Beta1-adrenoblokator III avlod, vazodilatatsion xususiyatlarga ega. Gipotenziya, antianginal va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Dam olishda, jismoniy zo'riqishda va stressda yuqori bo'lgan arterial bosimni pasaytiradi. Sinaptik va sinapsdan tashqari 1-adrenoretseptorlarni raqobatli va tanlab bloklaydi, ularni katekolaminlar uchun mavjud bo'lmasligini ta'minlaydi, endotelial vazodilatatsion faktor (NO) chiqarilishini modulyatsiya qiladi. Gipotenziya ta'siri renin-angiotenzin tizimi faolligining kamayishi bilan ham bog'liq (plazmadagi renin faolligining o'zgarishi bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq emas). Davolashning dastlabki kunlarida umumiy periferik qon tomir qarshiligini (OPQQ) oshiradi, keyinchalik uzoq muddatli qo'llashda normallashadi yoki pasayadi.
Gipotenziya ta'siri 2-5 kun ichida yuzaga keladi, barqaror ta'sir 1-2 oy ichida kuzatiladi.
Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirib, stenokardiya xurujlarining soni va og'irligini kamaytiradi va jismoniy yuklamaga chidamliligini oshiradi. Chap qorinchaning oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishini oshirish hisobiga, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kislorodga bo'lgan ehtiyojni oshirishi mumkin. Antiaritmik ta'sir yurak avtomatizmini bostirish (shu jumladan patologik o'chog'da) va AV o'tkazuvchanligini sekinlashtirish bilan bog'liq.
Gipotenziya ta'siri 2-5 kun ichida yuzaga keladi, barqaror ta'sir 1-2 oy ichida kuzatiladi.
Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirib, stenokardiya xurujlarining soni va og'irligini kamaytiradi va jismoniy yuklamaga chidamliligini oshiradi. Chap qorinchaning oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishini oshirish hisobiga, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kislorodga bo'lgan ehtiyojni oshirishi mumkin. Antiaritmik ta'sir yurak avtomatizmini bostirish (shu jumladan patologik o'chog'da) va AV o'tkazuvchanligini sekinlashtirish bilan bog'liq.
Farmakodinamika
Nexivol - kardioselektiv beta1-adrenoblokator III avlod, gipotenziya, antianginal va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Dam olishda, jismoniy zo'riqishda va stressda yuqori bo'lgan arterial bosimni pasaytiradi. Sinaptik va sinapsdan tashqari beta1-adrenoretseptorlarni raqobatli va tanlab bloklaydi, ularni katekolaminlar uchun mavjud bo'lmasligini ta'minlaydi, endotelial vazodilatatsion faktor (NO) chiqarilishini modulyatsiya qiladi. Gipotenziya ta'siri renin-angiotenzin tizimi faolligining kamayishi bilan ham bog'liq (plazmadagi renin faolligining o'zgarishi bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq emas). Davolashning dastlabki kunlarida umumiy periferik qon tomir qarshiligini oshiradi, keyinchalik uzoq muddatli qo'llashda normallashadi yoki pasayadi. Gipotenziya ta'siri 2-5 kun ichida yuzaga keladi, barqaror ta'sir 1-2 oy ichida kuzatiladi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirib, stenokardiya xurujlarining soni va og'irligini kamaytiradi va jismoniy yuklamaga chidamliligini oshiradi. Chap qorinchaning oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishini oshirish hisobiga, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda kislorodga bo'lgan ehtiyojni oshirishi mumkin. Antiaritmik ta'sir yurak avtomatizmini bostirish (shu jumladan patologik o'chog'da) va AV o'tkazuvchanligini sekinlashtirish bilan bog'liq.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng, oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi. Oziq-ovqat qabul qilish so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Biologik mavjudlik - "tez" metabolizmga ega shaxslarda 12% ("birinchi o'tish" effekti) va "sekin" metabolizmga ega shaxslarda deyarli to'liq. D-nebivolol uchun plazma oqsillari bilan bog'lanish - 98.1%, L-nebivolol uchun - 97.9%. Alitsiklik va aromatik gidroksilanish va qisman N-dezalkilanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi; hosil bo'lgan gidroksi- va aminoproduktlar glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi va O- va N-glyukuronidlar shaklida chiqariladi. Gidroksimetabolitlarning T1/2 - 24 soat, nebivolol enantiomerlarining - 10 soat ("tez" metabolizmga ega shaxslarda); gidroksimetabolitlarning - 48 soat, nebivolol enantiomerlarining - 30-50 soat ("sekin" metabolizmga ega shaxslarda). Buyraklar orqali (38%), ichak orqali (48%) chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga ichga qabul qilish uchun 2,5 - 5 mg/kun, iloji boricha kunning bir xil vaqtida, oziq-ovqat qabul qilishdan qat'i nazar. Optimal ta'sir 1-2 haftalik davolashdan so'ng rivojlanadi, ba'zi hollarda - 4 hafta ichida. Zarurat tug'ilganda kunlik doza 10 mg/kun gacha oshiriladi.
65 yoshdan katta bemorlar uchun boshlang'ich doza 2.5 mg/kun. Zarurat tug'ilganda kunlik doza 5 mg gacha oshirilishi mumkin.
Maksimal bir martalik doza - 5 mg.
Maksimal kunlik doza - 10 mg.
Davolash kursining davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi.
65 yoshdan katta bemorlar uchun boshlang'ich doza 2.5 mg/kun. Zarurat tug'ilganda kunlik doza 5 mg gacha oshirilishi mumkin.
Maksimal bir martalik doza - 5 mg.
Maksimal kunlik doza - 10 mg.
Davolash kursining davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi.
Ko'rsatmalar
— essensial arterial gipertenziya;
— surunkali yurak yetishmovchiligi (kompleks terapiya tarkibida).
— surunkali yurak yetishmovchiligi (kompleks terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- bronxospazm, bronxial astma;
- arterial gipotenziya;
- bradikardiya (YUR kamida 50 ur./min);
- SSSU, shu jumladan sinoatrial blokada;
- AV-blokada II va III daraja;
- angiospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi);
- o'tkir yurak yetishmovchiligi;
- surunkali yurak yetishmovchiligi dekompensatsiya bosqichida;
- kardiogen shok;
- davo qilinmagan feoxromotsitoma;
- jigar funksiyasining og'ir buzilishlari;
- buyrak funksiyasining aniq buzilishlari;
- depressiya;
- periferik qon tomir kasalliklari, shu jumladan intermittent klaudikatsiya sindromi;
- mushak zaifligi, miasteniya;
- metabolik asidoz;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: eng ko'p uchraydigan - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq hissi, paresteziya, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, qo'rqinchli tushlar, gallyutsinatsiyalar; kamdan-kam - depressiya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: eng ko'p uchraydigan - nafas olish qiyinlashuvi; kamdan-kam - bronxospazm (shu jumladan anamnezda obstruktiv o'pka kasalliklari bo'lmagan hollarda), rinit.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: eng ko'p uchraydigan - ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, qabziyat, diareya; kamdan-kam - qusish, dispepsiya, meteorizm.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: eng ko'p uchraydigan - periferik shishlar; kamdan-kam - bradikardiya, nafas qisilishi, kardialgiya, ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi, AV-blokada, yurak ritmi buzilishi, Reyno sindromi, intermittent klaudikatsiya (paydo bo'lishi yoki kuchayishi).
- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'rish buzilishi.
- Teri tomonidan: kamdan-kam - eritematoz toshma, qichishish, fotodermatoz, gipergidroz.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparatning farmakodinamikasi bilan bog'liq o'zaro ta'sirlar
b-adrenoblokatorlar uchun quyidagi o'zaro ta'sirlar umumiy hisoblanadi.
Birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi:
I guruh antiaritmik preparatlar (xinidin, gidroxinidin, tsibenzolin, flekainid, dizopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon): atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka va salbiy inotrop ta'sirga ta'sir kuchayishi mumkin.
Verapamil/diltiazem turidagi kalsiy antagonistlari: qisqartiruvchanlik va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka salbiy ta'sir. Verapamilning b-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga vena ichiga kiritilishi kuchli arterial gipotenziya va AV-blokadaga olib kelishi mumkin.
Markaziy ta'sirli gipotenziya preparatlari (klonidin, guanfatsin, moksinidin, metildopa, rilmenidin): markaziy simpatik asab tizimi tonusining pasayishi (yurak urish tezligi va zarba hajmining kamayishi, vazodilatatsiya) tufayli gipotenziya preparatlari bilan birgalikda qo'llash yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin. To'satdan bekor qilishda, ayniqsa b-adrenoblokatorlar bilan davolash tugashidan oldin, arterial bosimning ko'tarilish ehtimoli oshishi mumkin (bekor qilish sindromi).
Birgalikda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
III guruh antiaritmik preparatlar (amiodaron): atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka ta'sir kuchayishi mumkin.
Galogenlangan uchuvchi anestetiklar: b-adrenoblokatorlar va anestetiklar birgalikda qo'llanganda reflektor taxikardiyani bostirishi va gipotenziya xavfini oshirishi mumkin. b-adrenoblokatorlar bilan davolashni keskin to'xtatishdan har doim qochish kerak. Agar bemor Nexivol qabul qilayotgan bo'lsa, bu haqida anesteziologga xabar berish kerak.
Insulin va peroral diabetga qarshi vositalar: Nexivol glyukoza darajasiga ta'sir qilmasa-da, birgalikda qabul qilinganda gipoglikemiyaning ayrim simptomlarini (yurak urishi, taxikardiya) yashirishi mumkin.
Baklofen (antispastik miorelaksant), amifostin (o'smaga qarshi preparatlar bilan davolashda yordamchi dori vositasi): gipotenziya vositalari bilan birgalikda qo'llanganda arterial bosimning pasayishi ehtimoli oshishi mumkin; shuning uchun gipotenziya vositalarining dozasini mos ravishda tuzatish kerak.
Birgalikda qo'llashda hisobga olish kerak
Naprstyanok guruhi glikozidlari: birgalikda qabul qilinganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning sekinlashishi mumkin. Biroq, nebivololning klinik tadqiqotlarida bu o'zaro ta'sir belgilari aniqlanmagan. Nexivol digoksin kinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Dihidropiridin turidagi kalsiy antagonistlari (masalan, amlodipin, felodipin, lakidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrenidipin): birgalikda qabul qilish gipotenziya xavfini oshirishi mumkin. Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qorincha nasos funksiyasining yanada yomonlashishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.
Antipsixotik, antidepressant preparatlar (tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar va fenotiazin hosilalari): birgalikda qo'llanganda b-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'siri summatsiya effekti bo'yicha kuchayishi mumkin.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYAQV): nebivololning gipotenziya ta'siriga ta'sir qilmaydi.
Simpatomimetiklar: birgalikda qo'llanganda b-adrenoblokatorlarga qarama-qarshi ta'sir ko'rsatishi mumkin. b-adrenargik ta'sirga ega moddalarning a-adrenargik faollikni to'sqinliksiz amalga oshirishi mumkin (arterial gipertenziya, og'ir bradikardiya va yurak blokadasi rivojlanishi xavfi).
Preparatning farmakokinetikasi bilan bog'liq o'zaro ta'sirlar
Nebivololning metabolizmida CYP2D6 izofermenti ishtirok etgani sababli, ushbu fermentni ingibitsiya qiluvchi preparatlar, xususan, paroksetin, fluoksetin, tioridazin va xinidin, nebivololning plazmadagi darajasini oshiradi va shu bilan birga, kuchli bradikardiya va boshqa nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lish xavfini oshiradi.
Simetidin bilan birgalikda tayinlanganda nebivololning plazmadagi darajasi oshgan, ammo klinik samaradorlik o'zgarmagan. Ranitidin bilan birgalikda tayinlanganda Nexivolning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan.
Agar Nexivol oziq-ovqat bilan birga qabul qilinsa, antatsid vosita esa ovqatlar orasida qabul qilinsa, ikkala dori vositasini birgalikda tayinlash mumkin.
Nebivolol nikardipin bilan birgalikda qo'llanganda ikkala moddaning plazmadagi darajasi biroz oshgan, ammo klinik samaradorlik o'zgarmagan. Spirtli ichimliklar, furosemid yoki gidroxlorotiazidning birgalikda qabul qilinishi nebivololning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan. Nexivol varfarinning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga ta'sir qilmaydi.
b-adrenoblokatorlar uchun quyidagi o'zaro ta'sirlar umumiy hisoblanadi.
Birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi:
I guruh antiaritmik preparatlar (xinidin, gidroxinidin, tsibenzolin, flekainid, dizopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon): atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka va salbiy inotrop ta'sirga ta'sir kuchayishi mumkin.
Verapamil/diltiazem turidagi kalsiy antagonistlari: qisqartiruvchanlik va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka salbiy ta'sir. Verapamilning b-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga vena ichiga kiritilishi kuchli arterial gipotenziya va AV-blokadaga olib kelishi mumkin.
Markaziy ta'sirli gipotenziya preparatlari (klonidin, guanfatsin, moksinidin, metildopa, rilmenidin): markaziy simpatik asab tizimi tonusining pasayishi (yurak urish tezligi va zarba hajmining kamayishi, vazodilatatsiya) tufayli gipotenziya preparatlari bilan birgalikda qo'llash yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin. To'satdan bekor qilishda, ayniqsa b-adrenoblokatorlar bilan davolash tugashidan oldin, arterial bosimning ko'tarilish ehtimoli oshishi mumkin (bekor qilish sindromi).
Birgalikda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
III guruh antiaritmik preparatlar (amiodaron): atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka ta'sir kuchayishi mumkin.
Galogenlangan uchuvchi anestetiklar: b-adrenoblokatorlar va anestetiklar birgalikda qo'llanganda reflektor taxikardiyani bostirishi va gipotenziya xavfini oshirishi mumkin. b-adrenoblokatorlar bilan davolashni keskin to'xtatishdan har doim qochish kerak. Agar bemor Nexivol qabul qilayotgan bo'lsa, bu haqida anesteziologga xabar berish kerak.
Insulin va peroral diabetga qarshi vositalar: Nexivol glyukoza darajasiga ta'sir qilmasa-da, birgalikda qabul qilinganda gipoglikemiyaning ayrim simptomlarini (yurak urishi, taxikardiya) yashirishi mumkin.
Baklofen (antispastik miorelaksant), amifostin (o'smaga qarshi preparatlar bilan davolashda yordamchi dori vositasi): gipotenziya vositalari bilan birgalikda qo'llanganda arterial bosimning pasayishi ehtimoli oshishi mumkin; shuning uchun gipotenziya vositalarining dozasini mos ravishda tuzatish kerak.
Birgalikda qo'llashda hisobga olish kerak
Naprstyanok guruhi glikozidlari: birgalikda qabul qilinganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning sekinlashishi mumkin. Biroq, nebivololning klinik tadqiqotlarida bu o'zaro ta'sir belgilari aniqlanmagan. Nexivol digoksin kinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Dihidropiridin turidagi kalsiy antagonistlari (masalan, amlodipin, felodipin, lakidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrenidipin): birgalikda qabul qilish gipotenziya xavfini oshirishi mumkin. Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qorincha nasos funksiyasining yanada yomonlashishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi.
Antipsixotik, antidepressant preparatlar (tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar va fenotiazin hosilalari): birgalikda qo'llanganda b-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'siri summatsiya effekti bo'yicha kuchayishi mumkin.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar (NYAQV): nebivololning gipotenziya ta'siriga ta'sir qilmaydi.
Simpatomimetiklar: birgalikda qo'llanganda b-adrenoblokatorlarga qarama-qarshi ta'sir ko'rsatishi mumkin. b-adrenargik ta'sirga ega moddalarning a-adrenargik faollikni to'sqinliksiz amalga oshirishi mumkin (arterial gipertenziya, og'ir bradikardiya va yurak blokadasi rivojlanishi xavfi).
Preparatning farmakokinetikasi bilan bog'liq o'zaro ta'sirlar
Nebivololning metabolizmida CYP2D6 izofermenti ishtirok etgani sababli, ushbu fermentni ingibitsiya qiluvchi preparatlar, xususan, paroksetin, fluoksetin, tioridazin va xinidin, nebivololning plazmadagi darajasini oshiradi va shu bilan birga, kuchli bradikardiya va boshqa nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lish xavfini oshiradi.
Simetidin bilan birgalikda tayinlanganda nebivololning plazmadagi darajasi oshgan, ammo klinik samaradorlik o'zgarmagan. Ranitidin bilan birgalikda tayinlanganda Nexivolning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan.
Agar Nexivol oziq-ovqat bilan birga qabul qilinsa, antatsid vosita esa ovqatlar orasida qabul qilinsa, ikkala dori vositasini birgalikda tayinlash mumkin.
Nebivolol nikardipin bilan birgalikda qo'llanganda ikkala moddaning plazmadagi darajasi biroz oshgan, ammo klinik samaradorlik o'zgarmagan. Spirtli ichimliklar, furosemid yoki gidroxlorotiazidning birgalikda qabul qilinishi nebivololning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan. Nexivol varfarinning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish shakli
Tab. 5 mg: 28 dona
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida chiziq va "+" belgisi bilan tabletkalar.
1 tab.
nebivolol gidroxlorid 5.45 mg, bu nebivololning 5 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, makkajo'xori kraxmali, avitsel pH 101, atsdisol, gidroksipropilmetilsellyuloza E5, polisorbat 80, kolloid kremniy dioksidi (aerosil 200), magniy stearat.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
Oq rangli, dumaloq, bir tomonida chiziq va "+" belgisi bilan tabletkalar.
1 tab.
nebivolol gidroxlorid 5.45 mg, bu nebivololning 5 mg tarkibiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, makkajo'xori kraxmali, avitsel pH 101, atsdisol, gidroksipropilmetilsellyuloza E5, polisorbat 80, kolloid kremniy dioksidi (aerosil 200), magniy stearat.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
