Ordiss
Ordiss
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Atakand, Kandekor, Angiakand, Gipossart
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Ordiss" 0.008
D.t.d: №10 in tabulettis
S: 1 tabletka 1 marta kuniga
D.t.d: №10 in tabulettis
S: 1 tabletka 1 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Angiotenzin II - RAASning asosiy gormoni bo'lib, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi va boshqa yurak-qon tomir kasalliklarining patogenezida muhim rol o'ynaydi. Angiotenzin II ning asosiy fiziologik ta'sirlari vazokonstriksiya, aldosteron ishlab chiqarishni rag'batlantirish, suv-elektrolit holatini tartibga solish va hujayra o'sishini rag'batlantirishdir. Ta'sirlar angiotenzin II ning 1-turdagi angiotenzin retseptorlari (AT1-retseptorlar) bilan o'zaro ta'siri orqali amalga oshiriladi.
Kandesartan - angiotenzin II ning AT1-retseptorlarining selektiv antagonisti bo'lib, angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi, bradikininni buzuvchi AKE ni inhibe qilmaydi, bradikinin yoki substansiya R ning to'planishiga olib kelmaydi. Angiotenzin II ning AT1-retseptorlarini bloklash natijasida renin, angiotenzin I, angiotenzin II ning miqdori doza bog'liq ravishda oshadi va plazmadagi aldosteron konsentratsiyasi kamayadi.
Kandesartan AKE inhibitorlari bilan solishtirilganda, kandesartan qabul qilgan bemorlarda yo'tal rivojlanishi kamroq uchraydi.
Kandesartan boshqa gormonlar retseptorlari bilan bog'lanmaydi va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarini bloklamaydi.
So'rilish va taqsimlanish
Kandesartan tsileksitilning me'da-ichak traktidan so'rilishi natijasida efir gidrolizi orqali faol modda - kandesartanga tez aylanishi, AT1-retseptorlari bilan mustahkam bog'lanishi va sekin dissotsiatsiya qilishi, agonist xususiyatlarga ega emasligi kuzatiladi. Kandesartanning og'iz orqali qabul qilingandan keyin mutlaq biokiraolishi taxminan 40% ni tashkil etadi. Ichimlik uchun eritma bilan solishtirganda tabletka shaklining nisbiy biokiraolishi taxminan 34% ni tashkil etadi. Shunday qilib, tabletka shaklining hisoblangan mutlaq biokiraolishi 14% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish AUC ga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, ya'ni ovqat preparatning biokiraolishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Cmax qon plazmasida preparatni tabletka shaklida qabul qilgandan keyin 3-4 soat ichida erishiladi. Tavsiya etilgan doza oralig'ida doza oshirilganda kandesartanning konsentratsiyasi chiziqli ravishda oshadi.
Kandesartanning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 99% dan ortiq. Kandesartanning plazmadagi Vd si 0.1 l/kg ni tashkil etadi.
Kandesartanning farmakokinetik parametrlari bemorning jinsiga bog'liq emas.
Metabolizm va chiqarilish
Kandesartan asosan buyraklar va ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va faqat oz miqdorda jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 taxminan 9 soatni tashkil etadi. Kandesartanning organizmda to'planishi kuzatilmaydi.
Kandesartanning umumiy klirensi taxminan 0.37 ml/min/kg ni tashkil etadi, buyrak klirensi esa taxminan 0.19 ml/min/kg ni tashkil etadi. Kandesartanning buyrak ekskresiyasi glomerulyar filtratsiya va faol kanalik sekretsiyasi orqali amalga oshiriladi.
Radioaktiv belgilangan kandesartanni og'iz orqali qabul qilgandan keyin kiritilgan miqdorning taxminan 26% buyraklar orqali kandesartan shaklida va 7% faol bo'lmagan metabolit shaklida chiqariladi, axlatda esa kiritilgan miqdorning 56% kandesartan shaklida va 10% faol bo'lmagan metabolit shaklida aniqlanadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
65 yoshdan oshgan bemorlarda Cmax va AUC kandesartanning yosh bemorlar bilan solishtirganda mos ravishda 50% va 80% ga oshadi. Biroq, kandesartanning gipotenziya ta'siri va nojo'ya ta'sirlarining rivojlanish chastotasi bemorlarning yoshiga bog'liq emas.
Yengil va o'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda Cmax va AUC kandesartanning mos ravishda 50% va 70% ga oshadi, T1/2 esa buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda o'zgarmaydi.
Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan va/yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda Cmax va AUC kandesartanning mos ravishda 50% va 110% ga oshadi, T1/2 esa 2 marta oshadi.
Yengil va o'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda kandesartanning AUC 23% ga oshishi kuzatiladi.
Kandesartan - angiotenzin II ning AT1-retseptorlarining selektiv antagonisti bo'lib, angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi, bradikininni buzuvchi AKE ni inhibe qilmaydi, bradikinin yoki substansiya R ning to'planishiga olib kelmaydi. Angiotenzin II ning AT1-retseptorlarini bloklash natijasida renin, angiotenzin I, angiotenzin II ning miqdori doza bog'liq ravishda oshadi va plazmadagi aldosteron konsentratsiyasi kamayadi.
Kandesartan AKE inhibitorlari bilan solishtirilganda, kandesartan qabul qilgan bemorlarda yo'tal rivojlanishi kamroq uchraydi.
Kandesartan boshqa gormonlar retseptorlari bilan bog'lanmaydi va yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallarini bloklamaydi.
So'rilish va taqsimlanish
Kandesartan tsileksitilning me'da-ichak traktidan so'rilishi natijasida efir gidrolizi orqali faol modda - kandesartanga tez aylanishi, AT1-retseptorlari bilan mustahkam bog'lanishi va sekin dissotsiatsiya qilishi, agonist xususiyatlarga ega emasligi kuzatiladi. Kandesartanning og'iz orqali qabul qilingandan keyin mutlaq biokiraolishi taxminan 40% ni tashkil etadi. Ichimlik uchun eritma bilan solishtirganda tabletka shaklining nisbiy biokiraolishi taxminan 34% ni tashkil etadi. Shunday qilib, tabletka shaklining hisoblangan mutlaq biokiraolishi 14% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish AUC ga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, ya'ni ovqat preparatning biokiraolishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Cmax qon plazmasida preparatni tabletka shaklida qabul qilgandan keyin 3-4 soat ichida erishiladi. Tavsiya etilgan doza oralig'ida doza oshirilganda kandesartanning konsentratsiyasi chiziqli ravishda oshadi.
Kandesartanning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 99% dan ortiq. Kandesartanning plazmadagi Vd si 0.1 l/kg ni tashkil etadi.
Kandesartanning farmakokinetik parametrlari bemorning jinsiga bog'liq emas.
Metabolizm va chiqarilish
Kandesartan asosan buyraklar va ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va faqat oz miqdorda jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 taxminan 9 soatni tashkil etadi. Kandesartanning organizmda to'planishi kuzatilmaydi.
Kandesartanning umumiy klirensi taxminan 0.37 ml/min/kg ni tashkil etadi, buyrak klirensi esa taxminan 0.19 ml/min/kg ni tashkil etadi. Kandesartanning buyrak ekskresiyasi glomerulyar filtratsiya va faol kanalik sekretsiyasi orqali amalga oshiriladi.
Radioaktiv belgilangan kandesartanni og'iz orqali qabul qilgandan keyin kiritilgan miqdorning taxminan 26% buyraklar orqali kandesartan shaklida va 7% faol bo'lmagan metabolit shaklida chiqariladi, axlatda esa kiritilgan miqdorning 56% kandesartan shaklida va 10% faol bo'lmagan metabolit shaklida aniqlanadi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
65 yoshdan oshgan bemorlarda Cmax va AUC kandesartanning yosh bemorlar bilan solishtirganda mos ravishda 50% va 80% ga oshadi. Biroq, kandesartanning gipotenziya ta'siri va nojo'ya ta'sirlarining rivojlanish chastotasi bemorlarning yoshiga bog'liq emas.
Yengil va o'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda Cmax va AUC kandesartanning mos ravishda 50% va 70% ga oshadi, T1/2 esa buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda o'zgarmaydi.
Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan va/yoki gemodializda bo'lgan bemorlarda Cmax va AUC kandesartanning mos ravishda 50% va 110% ga oshadi, T1/2 esa 2 marta oshadi.
Yengil va o'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda kandesartanning AUC 23% ga oshishi kuzatiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, 1 marta/kun.
Arterial gipertenziya
Ordiss® preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 8 mg 1 marta/kun. Qon bosimini yanada pasaytirish kerak bo'lgan bemorlarga doza 16 mg 1 marta/kun oshirilishi tavsiya etiladi. Ordiss® preparatini 16 mg/kun dozada 4 hafta davomida qabul qilgandan keyin qon bosimini yetarli darajada pasaytira olmagan bemorlarga doza 32 mg 1 marta/kun oshirilishi tavsiya etiladi. Maksimal antigipertenziv ta'sir davolash boshlanganidan keyin 4 hafta ichida erishiladi.
Agar Ordiss® preparati bilan davolash qon bosimini optimal darajaga tushirmasa, davolash rejimini o'zgartirish tavsiya etiladi.
Davolashni qon bosimi darajasiga muvofiq tuzatish kerak.
Keksalar uchun preparatning boshlang'ich dozasini tuzatish zarurati yo'q.
Yengil yoki o'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 30-80 ml/min/1.73 m2 tana yuzasi maydoni), jumladan gemodializda bo'lgan bemorlarda, preparatning boshlang'ich doza 4 mg/kun (8 mg tabletkani 1/2 qismi) ni tashkil etadi. Dozani preparatning terapevtik ta'siriga qarab titrlash kerak.
Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan (KK
Arterial gipertenziya
Ordiss® preparatining tavsiya etilgan boshlang'ich doza 8 mg 1 marta/kun. Qon bosimini yanada pasaytirish kerak bo'lgan bemorlarga doza 16 mg 1 marta/kun oshirilishi tavsiya etiladi. Ordiss® preparatini 16 mg/kun dozada 4 hafta davomida qabul qilgandan keyin qon bosimini yetarli darajada pasaytira olmagan bemorlarga doza 32 mg 1 marta/kun oshirilishi tavsiya etiladi. Maksimal antigipertenziv ta'sir davolash boshlanganidan keyin 4 hafta ichida erishiladi.
Agar Ordiss® preparati bilan davolash qon bosimini optimal darajaga tushirmasa, davolash rejimini o'zgartirish tavsiya etiladi.
Davolashni qon bosimi darajasiga muvofiq tuzatish kerak.
Keksalar uchun preparatning boshlang'ich dozasini tuzatish zarurati yo'q.
Yengil yoki o'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 30-80 ml/min/1.73 m2 tana yuzasi maydoni), jumladan gemodializda bo'lgan bemorlarda, preparatning boshlang'ich doza 4 mg/kun (8 mg tabletkani 1/2 qismi) ni tashkil etadi. Dozani preparatning terapevtik ta'siriga qarab titrlash kerak.
Og'ir buyrak funksiyasi buzilgan (KK
Bolalar uchun:
Ordiss® preparatini 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Qo'shimcha davolash: Ordiss® preparatini surunkali yurak yetishmovchiligini davolashda qo'llaniladigan boshqa vositalar, masalan, AKE inhibitorlari, beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va yurak glikozidlari bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Qo'shimcha davolash: Ordiss® preparatini surunkali yurak yetishmovchiligini davolashda qo'llaniladigan boshqa vositalar, masalan, AKE inhibitorlari, beta-adrenoblokatorlar, diuretiklar va yurak glikozidlari bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya;
- surunkali yurak yetishmovchiligi va chap qorincha sistolik funksiyasi buzilishi (chap qorincha chiqarish fraksiyasi (FVLJ) 40% dan oshmasligi) AKE inhibitorlari bilan qo'shimcha davolash sifatida yoki AKE inhibitorlariga toqat qilmaslikda.
- surunkali yurak yetishmovchiligi va chap qorincha sistolik funksiyasi buzilishi (chap qorincha chiqarish fraksiyasi (FVLJ) 40% dan oshmasligi) AKE inhibitorlari bilan qo'shimcha davolash sifatida yoki AKE inhibitorlariga toqat qilmaslikda.
Qarshi ko'rsatmalar
- kandesartanga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- og'ir jigar funksiyasi buzilishi va/yoki xolestaz;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi;
- qandli diabet va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi (GFR 60 ml/min/1.73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) bo'lgan bemorlarda aliskiren (renin to'g'ridan-to'g'ri inhibitörü) bilan bir vaqtda qo'llash.
Ehtiyotkorlik bilan: gemodinamik jihatdan ahamiyatli aorta va mitral klapan stenozlari, serebrovaskulyar kasalliklar, IBS, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP), buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat, ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozlari yoki yagona buyrak arteriyasi stenozlari, birlamchi hiperaldosteronizm, og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK
- og'ir jigar funksiyasi buzilishi va/yoki xolestaz;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi;
- qandli diabet va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi (GFR 60 ml/min/1.73 m2 tana yuzasi maydonidan kam) bo'lgan bemorlarda aliskiren (renin to'g'ridan-to'g'ri inhibitörü) bilan bir vaqtda qo'llash.
Ehtiyotkorlik bilan: gemodinamik jihatdan ahamiyatli aorta va mitral klapan stenozlari, serebrovaskulyar kasalliklar, IBS, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP), buyrak transplantatsiyasidan keyingi holat, ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozlari yoki yagona buyrak arteriyasi stenozlari, birlamchi hiperaldosteronizm, og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda kam - leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, agranulositoz.
- Immun tizimi tomonidan: juda kam - teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, zaiflik.
- Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - respirator infeksiyalar, faringit, rinit.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam - ko'ngil aynishi.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda kam - jigar transaminazlarining faolligi oshishi, jigar funksiyasi buzilishi, gepatit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - ADBning sezilarli pasayishi.
- Mushak-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: juda kam - bel og'rig'i, artralgiya, mialgiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - buyrak funksiyasi buzilishi.
- Laborator ko'rsatkichlar: juda kam - giperkaliemiya, giponatriemiya, kreatinin konsentratsiyasining oshishi, gipourikemiya, gemoglobin kamayishi.
- Boshqalar: juda kam - podagra kuchayishi, yuzga qon "to'kilishi".
- Immun tizimi tomonidan: juda kam - teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, zaiflik.
- Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - respirator infeksiyalar, faringit, rinit.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam - ko'ngil aynishi.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda kam - jigar transaminazlarining faolligi oshishi, jigar funksiyasi buzilishi, gepatit.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - ADBning sezilarli pasayishi.
- Mushak-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: juda kam - bel og'rig'i, artralgiya, mialgiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - buyrak funksiyasi buzilishi.
- Laborator ko'rsatkichlar: juda kam - giperkaliemiya, giponatriemiya, kreatinin konsentratsiyasining oshishi, gipourikemiya, gemoglobin kamayishi.
- Boshqalar: juda kam - podagra kuchayishi, yuzga qon "to'kilishi".
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar pushti rangda, kapsula shaklida, ikkala tomonida chiziq va bir tomonida "8|C" va boshqa tomonida "C|8" gravirovkasi bilan.
1 tab. kandesartan tsileksitil 8 mg.
Yordamchi moddalar: prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 3.75 mg, poloksamer 188 - 0.5 mg, povidon-K30 - 4 mg, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) - 0.075 mg, kalsiy karmelloza - 1.65 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 17.5 mg, laktosa monohidrat - 43.725 mg, magniy stearat - 0.8 mg.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Tabletkalar pushti rangda, kapsula shaklida, bir tomonida chiziq va "C|C" gravirovkasi, boshqa tomonida "16" gravirovkasi bilan.
1 tab. kandesartan tsileksitil 16 mg.
Yordamchi moddalar: prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 7.5 mg, poloksamer 188 - 1 mg, povidon-K30 - 8 mg, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) - 0.15 mg, kalsiy karmelloza - 3.3 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 35 mg, laktosa monohidrat - 87.45 mg, magniy stearat - 1.6 mg.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Tabletkalar pushti rangda, kapsula shaklida, bir tomonida chiziq va "C|C" gravirovkasi, boshqa tomonida "32" gravirovkasi bilan.
1 tab. kandesartan tsileksitil 32 mg.
Yordamchi moddalar: prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 15 mg, poloksamer 188 - 2 mg, povidon-K30 - 16 mg, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) - 0.3 mg, kalsiy karmelloza - 6.6 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 70 mg, laktosa monohidrat - 174.9 mg, magniy stearat - 3.2 mg.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
1 tab. kandesartan tsileksitil 8 mg.
Yordamchi moddalar: prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 3.75 mg, poloksamer 188 - 0.5 mg, povidon-K30 - 4 mg, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) - 0.075 mg, kalsiy karmelloza - 1.65 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 17.5 mg, laktosa monohidrat - 43.725 mg, magniy stearat - 0.8 mg.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Tabletkalar pushti rangda, kapsula shaklida, bir tomonida chiziq va "C|C" gravirovkasi, boshqa tomonida "16" gravirovkasi bilan.
1 tab. kandesartan tsileksitil 16 mg.
Yordamchi moddalar: prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 7.5 mg, poloksamer 188 - 1 mg, povidon-K30 - 8 mg, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) - 0.15 mg, kalsiy karmelloza - 3.3 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 35 mg, laktosa monohidrat - 87.45 mg, magniy stearat - 1.6 mg.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Tabletkalar pushti rangda, kapsula shaklida, bir tomonida chiziq va "C|C" gravirovkasi, boshqa tomonida "32" gravirovkasi bilan.
1 tab. kandesartan tsileksitil 32 mg.
Yordamchi moddalar: prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 15 mg, poloksamer 188 - 2 mg, povidon-K30 - 16 mg, temir oksidi qizil bo'yoq (E172) - 0.3 mg, kalsiy karmelloza - 6.6 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 70 mg, laktosa monohidrat - 174.9 mg, magniy stearat - 3.2 mg.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
