Benziel
Benziel
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Madopar
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Madopar" 100+25 № 100
D.S.: Ichkariga, kuniga 2 marta 1 tabletkadan, ovqatdan 30 daqiqa oldin yoki 1 soat keyin
D.S.: Ichkariga, kuniga 2 marta 1 tabletkadan, ovqatdan 30 daqiqa oldin yoki 1 soat keyin
Farmakologik xossalar
Parkinsonizmga qarshi.
Farmakodinamika
Levodopa/bensarazid - dopaminning oldingi bosqichi va periferik aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasining ingibitori bo'lgan kombinatsiyalangan parkinsonizmga qarshi dori vositasi. Parkinsonizmda neyromediator dopamin bazal yadrolarda yetarli miqdorda hosil bo'lmaydi. O'rnini bosuvchi terapiya levodopa - dopaminning bevosita metabolik oldingi bosqichi yordamida amalga oshiriladi. Levodopaning katta qismi periferik to'qimalarda (ichak, jigar, buyraklar, yurak, oshqozon) dopaminga aylanadi, bu esa parkinsonizmga qarshi ta'sirni amalga oshirishda ishtirok etmaydi, chunki periferik dopamin GEB orqali yomon o'tadi va uning ko'pchilik nojo'ya reaksiyalariga javobgardir. Levodopaning ekstraserebral dekarboksilanishini bloklash juda maqsadga muvofiqdir. Bu levodopa va bensarazid - periferik aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasining ingibitori bir vaqtda kiritilishi bilan erishiladi, bu esa periferik to'qimalarda dopamin hosil bo'lishini kamaytiradi, bu esa bilvosita levodopaning miqdorini oshiradi, bir tomondan, MKDga kiradigan va levodopaning nojo'ya reaksiyalarining namoyon bo'lishini kamaytiradi, boshqa tomondan. Ushbu moddalar kombinatsiyasi 4:1 nisbatda yuqori dozadagi levodopa kabi samaradorlikka ega.
Farmakokinetika
So'rilish
Levodopa va bensarazid asosan ingichka ichakning yuqori qismlarida (66-74%) so'riladi va ichakning ushbu qismida so'rilish joyiga bog'liq emas. Levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti kapsulalar yoki tabletkalarni qabul qilgandan so'ng 1 soatni tashkil qiladi. Levodopaning mutlaq biokiraolishi 98% (74% dan 112% gacha).
Levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyalari va levodopaning so'rilish darajasi (AUC) dozaga mutanosib ravishda oshadi (levodopa dozalari oralig'ida 50 dan 200 mg gacha).
Ovqat qabul qilish levodopaning so'rilish tezligi va darajasini kamaytiradi. Ovqatdan keyin levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 30% ga kamayadi va keyinroq erishiladi. Levodopaning so'rilish darajasi 15% ga kamayadi.
Taqsimlanish
Levodopa oshqozon shilliq qavati va gematoensefalik to'siq orqali to'yingan transport tizimi yordamida o'tadi va plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi. Taqsimlanish hajmi 57 litrni tashkil qiladi. Levodopaning orqa miya suyuqligidagi "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) plazmadagi shunday maydonning 12% ini tashkil qiladi.
Bensarazid terapevtik dozalarda gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi. U asosan buyraklar, o'pka, ingichka ichak va jigarda to'planadi.
Metabolizm
Levodopa ikkita asosiy (dekarboksilatsiya va o-metillanish) va ikkita qo'shimcha (transaminatsiya va oksidlanish) yo'llar orqali metabolizmga uchraydi.
Aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasi levodopani dopaminga aylantiradi. Ushbu almashinuv yo'lining asosiy oxirgi mahsulotlari gomovanilin va dihidroksifenilasetik kislotalardir.
Katexol-o-metil-transferaza levodopani metillab, 3-o-metildopani hosil qiladi.
Ushbu asosiy metabolitning plazmadan yarim chiqarilish davri 15-17 soatni tashkil qiladi va terapevtik dozalarda preparatni qabul qilayotgan bemorlarda uning to'planishi sodir bo'ladi.
Bensarazid bilan birgalikda levodopaning periferik dekarboksilanishini kamaytirish levodopa va 3-o-metildopaning plazmadagi konsentratsiyalarini oshiradi va katexolaminlar (dopamin, noradrenalin) va fenolkarboksilat kislotalar (gomovanilin kislota, dihidrofenilasetik kislota) plazmadagi konsentratsiyalarini pasaytiradi.
Ichak va jigar shilliq qavatida bensarazid gidroksillanib, trigidroksibenzilgidrazin hosil qiladi. Ushbu metabolit aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasining kuchli ingibitori hisoblanadi.
Chiqarilish
Aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasining periferik ingibitsiyasi sharoitida levodopaning yarim chiqarilish davri 1,5 soatni tashkil qiladi. Levodopaning plazmadan klirensi taxminan 430 ml/min ni tashkil qiladi.
Bensarazid deyarli to'liq metabolizm orqali chiqariladi. Metabolitlar asosan buyraklar (64%) va kamroq darajada ichak orqali (24%) chiqariladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda levodopaning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar yo'q.
Qariyalar (65-78 yosh)
Qariyalar (65-78 yosh) orasida Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda levodopaning yarim chiqarilish davri va AUC 25% ga oshadi, bu klinik ahamiyatga ega bo'lmagan o'zgarish bo'lib, dozalash rejimiga ta'sir qilmaydi.
Levodopa va bensarazid asosan ingichka ichakning yuqori qismlarida (66-74%) so'riladi va ichakning ushbu qismida so'rilish joyiga bog'liq emas. Levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti kapsulalar yoki tabletkalarni qabul qilgandan so'ng 1 soatni tashkil qiladi. Levodopaning mutlaq biokiraolishi 98% (74% dan 112% gacha).
Levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyalari va levodopaning so'rilish darajasi (AUC) dozaga mutanosib ravishda oshadi (levodopa dozalari oralig'ida 50 dan 200 mg gacha).
Ovqat qabul qilish levodopaning so'rilish tezligi va darajasini kamaytiradi. Ovqatdan keyin levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 30% ga kamayadi va keyinroq erishiladi. Levodopaning so'rilish darajasi 15% ga kamayadi.
Taqsimlanish
Levodopa oshqozon shilliq qavati va gematoensefalik to'siq orqali to'yingan transport tizimi yordamida o'tadi va plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi. Taqsimlanish hajmi 57 litrni tashkil qiladi. Levodopaning orqa miya suyuqligidagi "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) plazmadagi shunday maydonning 12% ini tashkil qiladi.
Bensarazid terapevtik dozalarda gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi. U asosan buyraklar, o'pka, ingichka ichak va jigarda to'planadi.
Metabolizm
Levodopa ikkita asosiy (dekarboksilatsiya va o-metillanish) va ikkita qo'shimcha (transaminatsiya va oksidlanish) yo'llar orqali metabolizmga uchraydi.
Aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasi levodopani dopaminga aylantiradi. Ushbu almashinuv yo'lining asosiy oxirgi mahsulotlari gomovanilin va dihidroksifenilasetik kislotalardir.
Katexol-o-metil-transferaza levodopani metillab, 3-o-metildopani hosil qiladi.
Ushbu asosiy metabolitning plazmadan yarim chiqarilish davri 15-17 soatni tashkil qiladi va terapevtik dozalarda preparatni qabul qilayotgan bemorlarda uning to'planishi sodir bo'ladi.
Bensarazid bilan birgalikda levodopaning periferik dekarboksilanishini kamaytirish levodopa va 3-o-metildopaning plazmadagi konsentratsiyalarini oshiradi va katexolaminlar (dopamin, noradrenalin) va fenolkarboksilat kislotalar (gomovanilin kislota, dihidrofenilasetik kislota) plazmadagi konsentratsiyalarini pasaytiradi.
Ichak va jigar shilliq qavatida bensarazid gidroksillanib, trigidroksibenzilgidrazin hosil qiladi. Ushbu metabolit aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasining kuchli ingibitori hisoblanadi.
Chiqarilish
Aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasining periferik ingibitsiyasi sharoitida levodopaning yarim chiqarilish davri 1,5 soatni tashkil qiladi. Levodopaning plazmadan klirensi taxminan 430 ml/min ni tashkil qiladi.
Bensarazid deyarli to'liq metabolizm orqali chiqariladi. Metabolitlar asosan buyraklar (64%) va kamroq darajada ichak orqali (24%) chiqariladi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda levodopaning farmakokinetikasi haqida ma'lumotlar yo'q.
Qariyalar (65-78 yosh)
Qariyalar (65-78 yosh) orasida Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda levodopaning yarim chiqarilish davri va AUC 25% ga oshadi, bu klinik ahamiyatga ega bo'lmagan o'zgarish bo'lib, dozalash rejimiga ta'sir qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Benziel tabletkalarini yutishni osonlashtirish uchun maydalash mumkin.
Parkinson kasalligi
Ichkariga, ovqatdan kamida 30 daqiqa oldin yoki 1 soat keyin. Ushbu qo'llash usuli levodopaning ovqat bilan kiradigan oqsil tomonidan so'rilishiga raqobatli ta'sirni oldini oladi va preparatning tezroq ta'sir qilishiga yordam beradi.
Standart dozalash rejimi
Davolashni asta-sekin boshlash kerak, dozalashni individual ravishda optimal ta'sirga erishguncha tanlash kerak.
Boshlang'ich davolash
Parkinson kasalligining erta bosqichida davolashni kuniga 3-4 marta 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensarazid) qabul qilishdan boshlash tavsiya etiladi. Boshlang'ich dozalash sxemasiga bardoshlilik bo'lsa, doza bemorning reaksiyasiga qarab asta-sekin oshirilishi kerak.
Optimal ta'sir odatda kunlik 300-800 mg levodopa + 75-200 mg bensarazid dozasida, uch yoki undan ko'p qabul qilishda erishiladi. Optimal ta'sirga erishish uchun 4 dan 6 haftagacha vaqt talab qilinishi mumkin. Kunlik doza oshirilishi kerak bo'lsa, bu 1 oylik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash
O'rtacha qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 3-6 marta 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid). Qabul qilishlar soni (kamida uch marta) va ularning kun davomida taqsimlanishi optimal ta'sirni ta'minlashi kerak.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
Kunlik maksimal ruxsat etilgan doza - 500 mg Benziel (400 mg levodopa + 100 mg bensarazid).
Uyqudan 1 soat oldin past proteinli ovqat bilan. Benziel preparatini qo'llashdan oldin proteinli ovqatlardan voz kechish kerak.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyquga ketish buzilishlari
Benziel preparatining boshlang'ich doza: 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensarazid) - 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid).
Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg bensarazid) ga oshirilishi kerak. Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyquga ketish va uyqu buzilishlari
Benziel preparatining boshlang'ich doza: 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid).
Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, preparatning dozasini 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg bensarazid) ga oshirish tavsiya etiladi.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyquga ketish va uyqu buzilishlari, shuningdek, kun davomida buzilishlar
Qo'shimcha: 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid), maksimal ruxsat etilgan kunlik doza - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensarazid) Benziel preparati.
Xronik buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, dializ oluvchi bemorlarda "bezovta oyoqlar" sindromi
Dializ boshlanishidan 30 daqiqa oldin 125 mg Benziel preparati (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid).
Maxsus holatlarda dozalash rejimi
Parkinson kasalligi
Benziel preparatini boshqa parkinsonizmga qarshi vositalar bilan birlashtirish mumkin, davolash davomida boshqa preparatlarning dozasini kamaytirish yoki ularni asta-sekin bekor qilish zarurati tug'ilishi mumkin.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Benziel preparatining samaradorlik va xavfsizlik profili o'rnatilmagan.
Benziel preparati gemodializda bo'lgan bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi. Uzoq muddatli davolashda "muzlash" epizodlari, doza ta'sirining oxiriga kelib ta'sirning susayishi, "yoqish-o'chirish" fenomeni paydo bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlarni bartaraf etish yoki ularning ifodasini kamaytirish uchun doza tuzatish o'tkazilishi kerak, ehtimol, kichikroq dozalarda, lekin ko'proq qabul qilish orqali. Keyinchalik, terapevtik ta'sirni kuchaytirish uchun doza yana oshirilishi mumkin.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
"Bezovta oyoqlar" sindromi simptomlarining kuchayishini (kun davomida erta paydo bo'lishi, og'irlik darajasining oshishi va boshqa tana qismlarining ishtirok etishi) oldini olish uchun kunlik doza tavsiya etilgan maksimal dozadan oshmasligi kerak - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensarazid). Klinik simptomatika kuchayganida preparatning dozasini kamaytirish yoki preparatni asta-sekin bekor qilish va boshqa terapiyani tayinlash kerak.
Parkinson kasalligi
Ichkariga, ovqatdan kamida 30 daqiqa oldin yoki 1 soat keyin. Ushbu qo'llash usuli levodopaning ovqat bilan kiradigan oqsil tomonidan so'rilishiga raqobatli ta'sirni oldini oladi va preparatning tezroq ta'sir qilishiga yordam beradi.
Standart dozalash rejimi
Davolashni asta-sekin boshlash kerak, dozalashni individual ravishda optimal ta'sirga erishguncha tanlash kerak.
Boshlang'ich davolash
Parkinson kasalligining erta bosqichida davolashni kuniga 3-4 marta 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensarazid) qabul qilishdan boshlash tavsiya etiladi. Boshlang'ich dozalash sxemasiga bardoshlilik bo'lsa, doza bemorning reaksiyasiga qarab asta-sekin oshirilishi kerak.
Optimal ta'sir odatda kunlik 300-800 mg levodopa + 75-200 mg bensarazid dozasida, uch yoki undan ko'p qabul qilishda erishiladi. Optimal ta'sirga erishish uchun 4 dan 6 haftagacha vaqt talab qilinishi mumkin. Kunlik doza oshirilishi kerak bo'lsa, bu 1 oylik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash
O'rtacha qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 3-6 marta 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid). Qabul qilishlar soni (kamida uch marta) va ularning kun davomida taqsimlanishi optimal ta'sirni ta'minlashi kerak.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
Kunlik maksimal ruxsat etilgan doza - 500 mg Benziel (400 mg levodopa + 100 mg bensarazid).
Uyqudan 1 soat oldin past proteinli ovqat bilan. Benziel preparatini qo'llashdan oldin proteinli ovqatlardan voz kechish kerak.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyquga ketish buzilishlari
Benziel preparatining boshlang'ich doza: 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg bensarazid) - 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid).
Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg bensarazid) ga oshirilishi kerak. Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyquga ketish va uyqu buzilishlari
Benziel preparatining boshlang'ich doza: 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid).
Agar ta'sir yetarli bo'lmasa, preparatning dozasini 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg bensarazid) ga oshirish tavsiya etiladi.
Idiopatik "bezovta oyoqlar" sindromi bilan uyquga ketish va uyqu buzilishlari, shuningdek, kun davomida buzilishlar
Qo'shimcha: 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid), maksimal ruxsat etilgan kunlik doza - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensarazid) Benziel preparati.
Xronik buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, dializ oluvchi bemorlarda "bezovta oyoqlar" sindromi
Dializ boshlanishidan 30 daqiqa oldin 125 mg Benziel preparati (100 mg levodopa + 25 mg bensarazid).
Maxsus holatlarda dozalash rejimi
Parkinson kasalligi
Benziel preparatini boshqa parkinsonizmga qarshi vositalar bilan birlashtirish mumkin, davolash davomida boshqa preparatlarning dozasini kamaytirish yoki ularni asta-sekin bekor qilish zarurati tug'ilishi mumkin.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Benziel preparatining samaradorlik va xavfsizlik profili o'rnatilmagan.
Benziel preparati gemodializda bo'lgan bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilinadi. Uzoq muddatli davolashda "muzlash" epizodlari, doza ta'sirining oxiriga kelib ta'sirning susayishi, "yoqish-o'chirish" fenomeni paydo bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlarni bartaraf etish yoki ularning ifodasini kamaytirish uchun doza tuzatish o'tkazilishi kerak, ehtimol, kichikroq dozalarda, lekin ko'proq qabul qilish orqali. Keyinchalik, terapevtik ta'sirni kuchaytirish uchun doza yana oshirilishi mumkin.
"Bezovta oyoqlar" sindromi
"Bezovta oyoqlar" sindromi simptomlarining kuchayishini (kun davomida erta paydo bo'lishi, og'irlik darajasining oshishi va boshqa tana qismlarining ishtirok etishi) oldini olish uchun kunlik doza tavsiya etilgan maksimal dozadan oshmasligi kerak - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg bensarazid). Klinik simptomatika kuchayganida preparatning dozasini kamaytirish yoki preparatni asta-sekin bekor qilish va boshqa terapiyani tayinlash kerak.
Ko'rsatmalar
Parkinson kasalligi, parkinsonizm sindromi (antipsixotik vositalar tomonidan chaqirilganidan tashqari).
"Bezovta oyoqlar" sindromi, jumladan, idiopatik va xronik buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, dializ oluvchi bemorlarda.
"Bezovta oyoqlar" sindromi, jumladan, idiopatik va xronik buyrak yetishmovchiligi bo'lgan, dializ oluvchi bemorlarda.
Qarshi ko'rsatmalar
- Levodopa, bensarazid yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- Yomon sifatli melanoma (shu jumladan, taxminiy tashxis holatida, terining aniqlanmagan shakllari mavjudligida yoki anamnezda yomon sifatli melanoma mavjudligida);
- Endokrin organlar funksiyasining dekompensatsiyalangan buzilishlari;
- Jigar funksiyasining buzilishi, buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (dializ oluvchi "bezovta oyoqlar" sindromi bo'lgan bemorlarda qo'llashdan tashqari);
- yurak-qon tomir tizimi kasalliklari dekompensatsiya bosqichida,
- psixotik komponentli ruhiy kasalliklar;
- Yopiq burchakli glaukoma;
- Benziel preparatini monoaminoksidaza (MAO) ingibitorlari yoki MAO-A va MAO-B ingibitorlari kombinatsiyasi bilan qo'llash mumkin emas, chunki gipertonik kriz rivojlanish xavfi mavjud.
- 25 yoshdan kichik yosh (skelet shakllanishi tugallanishi kerak).
- Homiladorlik va emizish davri. Benziel preparati reproduktiv potentsiali saqlangan, ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanmayotgan ayollarga qarshi ko'rsatilgan
- Yomon sifatli melanoma (shu jumladan, taxminiy tashxis holatida, terining aniqlanmagan shakllari mavjudligida yoki anamnezda yomon sifatli melanoma mavjudligida);
- Endokrin organlar funksiyasining dekompensatsiyalangan buzilishlari;
- Jigar funksiyasining buzilishi, buyrak funksiyasining og'ir buzilishi (dializ oluvchi "bezovta oyoqlar" sindromi bo'lgan bemorlarda qo'llashdan tashqari);
- yurak-qon tomir tizimi kasalliklari dekompensatsiya bosqichida,
- psixotik komponentli ruhiy kasalliklar;
- Yopiq burchakli glaukoma;
- Benziel preparatini monoaminoksidaza (MAO) ingibitorlari yoki MAO-A va MAO-B ingibitorlari kombinatsiyasi bilan qo'llash mumkin emas, chunki gipertonik kriz rivojlanish xavfi mavjud.
- 25 yoshdan kichik yosh (skelet shakllanishi tugallanishi kerak).
- Homiladorlik va emizish davri. Benziel preparati reproduktiv potentsiali saqlangan, ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanmayotgan ayollarga qarshi ko'rsatilgan
Maxsus ko'rsatmalar
Levodopani qabul qilishni to'satdan to'xtatish mumkin emas; keskin bekor qilish ZNS rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Och burchakli glaukoma bo'lgan bemorlar davolanish fonida ko'z ichki bosimini muntazam nazorat qilishlari kerak.
Davolash davrida jigar va buyrak funksiyasini, periferik qon formulasini nazorat qilish zarur.
Miokard infarkti, IBS yoki aritmiya anamneziga ega bemorlarda yurak funksiyasini muntazam baholash kerak (xususan, EKG yordamida).
Preparat yomon sifatli melanoma bo'lgan bemorlarda qo'llanmasligi kerak (shu jumladan, taxminiy tashxis holatida, terining aniqlanmagan shakllari mavjudligida yoki anamnezda yomon sifatli melanoma mavjudligida).
Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini tez-tez nazorat qilish va kerak bo'lganda gipoglikemik LS dozasini tuzatish zarur.
Davolash umumiy anesteziya talab qiladigan jarrohlik aralashuvigacha davom ettiriladi (galotan qo'llashdan tashqari).
Levodopa+bensarazid kombinatsiyasi bilan davolash katexolaminlar, kreatinin, siydik kislotasi va glyukozani laboratoriya aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin; soxta ijobiy Kumbs testi mumkin.
Ba'zi bemorlarda, dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotgan, qimor o'yinlariga patologik moyillik, libido kuchayishi va giperseksuallik holatlari qayd etilgan.
Parkinson kasalligi bo'lgan ba'zi bemorlarda preparatning nazoratsiz qabul qilinishi natijasida xulq-atvor va kognitiv buzilishlar paydo bo'lgan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak; uyquchanlik epizodlari paydo bo'lganda transport vositalarini boshqarishdan voz kechish kerak.
Och burchakli glaukoma bo'lgan bemorlar davolanish fonida ko'z ichki bosimini muntazam nazorat qilishlari kerak.
Davolash davrida jigar va buyrak funksiyasini, periferik qon formulasini nazorat qilish zarur.
Miokard infarkti, IBS yoki aritmiya anamneziga ega bemorlarda yurak funksiyasini muntazam baholash kerak (xususan, EKG yordamida).
Preparat yomon sifatli melanoma bo'lgan bemorlarda qo'llanmasligi kerak (shu jumladan, taxminiy tashxis holatida, terining aniqlanmagan shakllari mavjudligida yoki anamnezda yomon sifatli melanoma mavjudligida).
Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini tez-tez nazorat qilish va kerak bo'lganda gipoglikemik LS dozasini tuzatish zarur.
Davolash umumiy anesteziya talab qiladigan jarrohlik aralashuvigacha davom ettiriladi (galotan qo'llashdan tashqari).
Levodopa+bensarazid kombinatsiyasi bilan davolash katexolaminlar, kreatinin, siydik kislotasi va glyukozani laboratoriya aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin; soxta ijobiy Kumbs testi mumkin.
Ba'zi bemorlarda, dopamin retseptorlari agonistlarini qabul qilayotgan, qimor o'yinlariga patologik moyillik, libido kuchayishi va giperseksuallik holatlari qayd etilgan.
Parkinson kasalligi bo'lgan ba'zi bemorlarda preparatning nazoratsiz qabul qilinishi natijasida xulq-atvor va kognitiv buzilishlar paydo bo'lgan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak; uyquchanlik epizodlari paydo bo'lganda transport vositalarini boshqarishdan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ta'm sezgilarining yo'qolishi yoki o'zgarishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
Teri qoplamalari tomonidan: qichishish, toshma.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik rangining ozgina o'zgarishi mumkin (odatda qizil tusga kiradi va turib qolganida qorayadi).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, ortostatik gipotenziya (doza kamaytirilgandan so'ng susayadi), AD oshishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, o'tkinchi leykopeniya, trombotsitopeniya, tromboplastin vaqtining qisqarishi.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, davolashning keyingi bosqichlarida - o'z-o'zidan harakatlar (xoreya, atetoz), "muzlash" epizodlari, doza ta'sirining oxiriga kelib ta'sirning susayishi, "yoqish-o'chirish" fenomeni, kuchli uyquchanlik, to'satdan uyquchanlik epizodlari, "bezovta oyoqlar" sindromi simptomlarining kuchayishi, ajitatsiya, xavotir, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar, bred, vaqtinchalik dezorientatsiya, depressiya.
Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, bronxit.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: "jigar" transaminazlar va SHF faolligining o'tkinchi oshishi, qonda siydik azoti oshishi. Biologik suyuqliklar yoki to'qimalar, xususan, so'lak, til, tishlar yoki og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining rangi yoki bo'yalishi o'zgarishi mumkin.
Boshqa: febril infektsiya.
Teri qoplamalari tomonidan: qichishish, toshma.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik rangining ozgina o'zgarishi mumkin (odatda qizil tusga kiradi va turib qolganida qorayadi).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, ortostatik gipotenziya (doza kamaytirilgandan so'ng susayadi), AD oshishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, o'tkinchi leykopeniya, trombotsitopeniya, tromboplastin vaqtining qisqarishi.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, davolashning keyingi bosqichlarida - o'z-o'zidan harakatlar (xoreya, atetoz), "muzlash" epizodlari, doza ta'sirining oxiriga kelib ta'sirning susayishi, "yoqish-o'chirish" fenomeni, kuchli uyquchanlik, to'satdan uyquchanlik epizodlari, "bezovta oyoqlar" sindromi simptomlarining kuchayishi, ajitatsiya, xavotir, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar, bred, vaqtinchalik dezorientatsiya, depressiya.
Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, bronxit.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: "jigar" transaminazlar va SHF faolligining o'tkinchi oshishi, qonda siydik azoti oshishi. Biologik suyuqliklar yoki to'qimalar, xususan, so'lak, til, tishlar yoki og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining rangi yoki bo'yalishi o'zgarishi mumkin.
Boshqa: febril infektsiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: "Nojo'ya ta'sir" bo'limida keltirilgan, lekin yanada kuchliroq shaklda: yurak-qon tomir tizimi tomonidan (aritmiyalar), psixik soha tomonidan (ongning chalkashligi, uyqusizlik), oshqozon-ichak trakti tomonidan (ko'ngil aynishi va qusish), patologik o'z-o'zidan harakatlar.
Terapia: hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish kerak.
Simptomatik terapiya: nafas olish analiptiklari, antiaritmik vositalar, tegishli hollarda - neyroleptiklar.
Terapia: hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish kerak.
Simptomatik terapiya: nafas olish analiptiklari, antiaritmik vositalar, tegishli hollarda - neyroleptiklar.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Levodopani antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) butirofenon, difenilbutilpiperidin, tioksanten, fenotiazin, piridoksin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llashda parkinsonizmga qarshi ta'sirning susayishi mumkin.
Antatsidlar levodopaning so'rilish darajasini 32% ga kamaytiradi.
Levodopani beta-adrenomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda yurak ritmi buzilishlari mumkin.
Levodopani MAO ingibitorlari (MAO B turidagi ingibitorlardan tashqari) bilan bir vaqtda qo'llashda qon aylanishi buzilishlari mumkin. Bu levodopa ta'siri ostida dopamin va noradrenalin to'planishi bilan bog'liq, ularning inaktivatsiyasi MAO ingibitorlari ta'siri ostida sekinlashadi.
Levodopani m-xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda parkinsonizmga qarshi ta'sirning kamayishi mumkin; narkoz vositalari bilan - aritmiya rivojlanish xavfi.
Temir sulfat levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyalari va AUC ni 30-50% ga kamaytiradi, bu ba'zi, lekin barcha bemorlarda klinik ahamiyatga ega o'zgarishdir.
Levodopaning biokiraolishi tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda kamayishi haqida ma'lumotlar mavjud.
Levodopani diazepam, klozepin, metionin, klonidin, fenitoin bilan bir vaqtda qo'llashda parkinsonizmga qarshi ta'sirning kamayishi mumkin.
Simpatomimetiklar (adrenalin, noradrenalin, izoproterenol, amfetamin). Bir vaqtda qabul qilinmasligi kerak, chunki levodopa ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Levodopani litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo'llashda diskineziya va gallyutsinatsiyalar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Levodopani papaverin gidroxlorid, rezerpin bilan bir vaqtda qo'llashda parkinsonizmga qarshi ta'sirning sezilarli darajada kamayishi mumkin; suksametoniya bilan - aritmiya mumkin; tubokurarin bilan - arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Levodopani bensarazid bilan kombinatsiyada qo'llashda, nerv tizimi va yurak-qon tomir tizimi tomonidan bir qator nojo'ya ta'sirlarning kamayishi bilan bir qatorda, diskineziya va psixik buzilishlarning erta rivojlanish tendentsiyasi kuzatilishi mumkin, bu levodopaning ta'siri bilan bog'liq.
Antatsidlar levodopaning so'rilish darajasini 32% ga kamaytiradi.
Levodopani beta-adrenomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda yurak ritmi buzilishlari mumkin.
Levodopani MAO ingibitorlari (MAO B turidagi ingibitorlardan tashqari) bilan bir vaqtda qo'llashda qon aylanishi buzilishlari mumkin. Bu levodopa ta'siri ostida dopamin va noradrenalin to'planishi bilan bog'liq, ularning inaktivatsiyasi MAO ingibitorlari ta'siri ostida sekinlashadi.
Levodopani m-xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda parkinsonizmga qarshi ta'sirning kamayishi mumkin; narkoz vositalari bilan - aritmiya rivojlanish xavfi.
Temir sulfat levodopaning plazmadagi maksimal konsentratsiyalari va AUC ni 30-50% ga kamaytiradi, bu ba'zi, lekin barcha bemorlarda klinik ahamiyatga ega o'zgarishdir.
Levodopaning biokiraolishi tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llashda kamayishi haqida ma'lumotlar mavjud.
Levodopani diazepam, klozepin, metionin, klonidin, fenitoin bilan bir vaqtda qo'llashda parkinsonizmga qarshi ta'sirning kamayishi mumkin.
Simpatomimetiklar (adrenalin, noradrenalin, izoproterenol, amfetamin). Bir vaqtda qabul qilinmasligi kerak, chunki levodopa ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Levodopani litiy tuzlari bilan bir vaqtda qo'llashda diskineziya va gallyutsinatsiyalar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Levodopani papaverin gidroxlorid, rezerpin bilan bir vaqtda qo'llashda parkinsonizmga qarshi ta'sirning sezilarli darajada kamayishi mumkin; suksametoniya bilan - aritmiya mumkin; tubokurarin bilan - arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Levodopani bensarazid bilan kombinatsiyada qo'llashda, nerv tizimi va yurak-qon tomir tizimi tomonidan bir qator nojo'ya ta'sirlarning kamayishi bilan bir qatorda, diskineziya va psixik buzilishlarning erta rivojlanish tendentsiyasi kuzatilishi mumkin, bu levodopaning ta'siri bilan bog'liq.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 100 mg+25 mg va 200 mg+50 mg.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka yoki PVX/PVDX plyonka va bosma laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa.
30, 60, 90, 100 yoki 120 tabletkadan polimer idishga, past bosimli polietilendan tayyorlangan, polietilen qopqog'i bilan (25 % PENP + 75 % PEVD) birinchi ochilish nazorati bilan yoki polietilentereftalatdan tayyorlangan polimer idishga, polipropilen yoki yuqori bosimli polietilendan tayyorlangan burama qopqog'i bilan birinchi ochilish nazorati yoki bolalardan himoya bilan.
3, 5, 10 konturli hujayrali qadoqlar yoki 1 polimer idish bilan birga karton qutiga qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka yoki PVX/PVDX plyonka va bosma laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa.
30, 60, 90, 100 yoki 120 tabletkadan polimer idishga, past bosimli polietilendan tayyorlangan, polietilen qopqog'i bilan (25 % PENP + 75 % PEVD) birinchi ochilish nazorati bilan yoki polietilentereftalatdan tayyorlangan polimer idishga, polipropilen yoki yuqori bosimli polietilendan tayyorlangan burama qopqog'i bilan birinchi ochilish nazorati yoki bolalardan himoya bilan.
3, 5, 10 konturli hujayrali qadoqlar yoki 1 polimer idish bilan birga karton qutiga qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan.
