Gefitinib

Anilinoxinazolinlar guruhiga kiruvchi o'smaga qarshi vosita, epidermal o'sish faktori retseptorlari tirozin kinazasining selektiv ingibitori, ularning ekspressiyasi ko'plab qattiq o'smalarda kuzatiladi; inson o'sma hujayralarining turli xil liniyalarining o'sishini, metastazlashuvini va angiogenezini to'xtatadi, shuningdek, o'sma hujayralarining apoptozini tezlashtiradi, kimyoterapevtik preparatlar, nur va gormonal terapiyaning o'smaga qarshi faolligini oshiradi. Ichga qabul qilingandan so'ng nisbatan sekin so'riladi. Mutlaq biokiraolishlik — 59%. Ovqat qabul qilish biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi. Me'da shirasining pH darajasi 5 dan yuqori bo'lganda gefitinibning biokiraolishligi 47% ga kamayadi. Muvozanat konsentratsiyasi 7–10 dozadan so'ng erishiladi. Preparatni muntazam ravishda kuniga 1 marta buyurish qonda konsentratsiyani bir martalik qabulga nisbatan 2–8 marta oshiradi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 3–7 soat. Gefitinibning muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi — 1400 l, bu to'qimalarda keng tarqalishini ko'rsatadi. Qon plazmasi oqsillari (zardob albumini va alfa 1-glikoprotein) bilan bog'lanishi — taxminan 90%. CYP 3A4 izofermenti orqali oksidlovchi metabolizmga uchraydi. In vitro CYP 2D6 fermentini ozgina ingibitsiya qiladi. Gefitinibning metabolizmi uch yo'l bilan amalga oshadi: N-propilmorfolin guruhining metabolizmi, kinazolin qismidagi metoksil guruhining demetilatsiyasi va halogenlangan fenil guruhining oksidlovchi defosforilatsiyasi. Qon plazmasida aniqlanadigan asosiy metabolit — O-desmetilgefitinib, u epidermal o'sish faktori tomonidan stimullangan hujayra o'sishiga nisbatan gefitinibga qaraganda 14 marta kam farmakologik faollikka ega, bu uning gefitinibning klinik faolligiga sezilarli ta'sir ko'rsatishini ehtimoldan uzoq qiladi. Gefitinibning umumiy plazma klirensi — taxminan 500 ml/min. Yarim chiqarilish davri — 41 soat. Asosan axlat bilan chiqariladi; siydik bilan — kiritilgan dozaning 4% dan kamrog'i. O'rtacha darajada jigar yetishmovchiligida farmakokinetika sezilarli darajada o'zgarmaydi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

Mahalliy tarqalgan yoki metastaz qiluvchi kichik hujayrali bo'lmagan o'pka saratoni, platina va docetaxel hosilalari bilan kimyoterapiya rejimlariga refrakter.

Gefitinibga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik va emizish davri, bolalar va o'smirlar yoshi (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Eng ko'p (20%) diareya, teri toshmasi (shu jumladan, akne), qichishish va terining qurishi kuzatilgan, ular odatda preparatni qo'llashning birinchi oyida namoyon bo'ladi va odatda qaytuvchan. 8% hollarda jiddiy nojo'ya reaktsiyalar (umumiy toksiklik mezonlariga ko'ra 3–4 daraja) kuzatilgan, ammo faqat 1% bemorlarda nojo'ya reaktsiyalar tufayli terapiya to'xtatilgan. Nojo'ya reaktsiyalarni yuzaga kelish tezligiga ko'ra quyidagicha ajratilgan: juda tez-tez (10% dan ortiq); tez-tez (1% dan ortiq va 10% dan kam); kamdan-kam (0,1% dan ortiq va 1% dan kam); juda kam (0,01% dan ortiq va 0,1% dan kam); juda kamdan-kam (0,01% dan kam). Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: tez-tez — gematuriya, burun qon ketishi; kamdan-kam — gipokoagulyatsiya va/yoki varfarin qabul qilish fonida qon ketish tezligining oshishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez — diareya (ayrim hollarda — ifodali), ko'ngil aynishi; tez-tez — qusish, anoreksiya, stomatit, dehidratatsiya, jigar transaminazalarining simptomlarsiz faolligining oshishi; juda kam — pankreatit. Ko'rish organi tomonidan: tez-tez — kon'yunktivit, blefarit; kamdan-kam — qaytuvchan kornea eroziyasi, kipriklar o'sishining buzilishi. Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam — interstitsial pnevmoniya (3–4 daraja toksiklik, o'limgacha). Teri qoplamlari tomonidan: juda tez-tez — toshma (pustulyoz), qichishish, eritema fonida terining qurishi; tez-tez — tirnoqlarning o'zgarishi, alopesiya; juda kamdan-kam — toksik epidermal nekroliz va ko'p shaklli eksudativ eritema. Allergik reaktsiyalar: juda kamdan-kam — angionevrotik shish, eshakemi. Boshqalar: tez-tez — asteniya.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qoplangan tabletkalar