allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Lastet

Lastet

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Etopozid

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp: Sol. "Lastet" 20 mg - 10 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. Vnutrivennо

Farmakologik xossalar

Fazospetsifik sitotoksik ta'sir ko'rsatadi (hujayralarga kech S va G2 fazalarida ta'sir qiladi). Hujayralarga ta'siri doza bog'liqdir. Yuqori konsentratsiyalarda (10 mkg/ml va undan ko'p) mitoz bosqichiga kirgan hujayralarni lizis qiladi. Past konsentratsiyalarda (0,3–10 mkg/ml) hujayralarning mitoz profazasiga kirishini to'xtatadi. Etopozidning ustun makromolekulyar ta'siri DNKga ta'sir qilishdir. Topoizomeraza II faoliyatini ingibitsiya qiladi, fermentning fazoviy (topologik) tuzilishiga ta'sir qilib, DNK replikatsiya jarayonini buzadi, hujayra tsiklini to'xtatadi, hujayralarning proliferatsiyasini kechiktiradi. Nukleotidlar transportini bostirishi mumkin, shu bilan DNK sintezi va tiklanishiga to'sqinlik qiladi.

Ichga qabul qilinganda, me'da-ichak traktidan so'rilishi o'zgaruvchan (doza oshishi bilan kamayadi), biokiraolishligi o'rtacha 50% (25% dan 75% gacha). Vena ichiga yuborilgandan so'ng, etopozidning kinetikasi ikki fazali model bilan tavsiflanadi, T1/2 birinchi fazada taxminan 1,5 soat, terminalda — 4–11 soat. Umumiy klirens 33–48 ml/min yoki 16–36 ml/min/m2 ni tashkil qiladi. Umumiy klirens va terminal T1/2 doza diapazonida 100–600 mg/m2 dozalarga bog'liq emas. 4–5 kun davomida 100 mg/m2 doza bilan buyurilganda plazmada to'planmaydi. Muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi 18–29 l yoki 7–17 l/m2 ni tashkil qiladi. GEB orqali zaif o'tadi. Orqa miya suyuqligi va miya o'sma to'qimalaridagi konsentratsiyalar plazmadagidan past. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 97% ni tashkil qiladi. Etopozidning bog'lanish koeffitsienti va saraton kasalligi bo'lgan bemorlar va sog'lom ko'ngillilarda zardob albumin darajasi o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri korrelyatsiya aniqlangan. Saraton kasalligi bo'lgan bemorlarda etopozidning bog'lanmagan fraksiyasi bilirubin darajasi bilan sezilarli darajada korrelyatsiya qilingan. Jigarda metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali chiqariladi (44–60%, shundan 67% o'zgarmagan holda), najas bilan (16% gacha o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida), biliar yo'l bilan – 6% va undan kam.

Kantserogenlik, mutagenlik, fertilitetga ta'siri

Etopozidning kantserogenligi bo'yicha laboratoriya hayvonlarida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Etopozid inson uchun potentsial kantserogen deb hisoblanadi.

Etopozid bir qator testlarda, jumladan, Eymes testi, opa-singil xromatidlar almashinuvi testi va xitoy xomaklarining tuxumdon hujayralarida gen mutatsiyalari testi, sichqon yoki kalamush embrional hujayralari va inson gematopoetik hujayralarida xromosoma aberatsiyalari testi kabi mutagen va genotoksik ta'sir ko'rsatgan.

Sichqonlar va kalamushlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda teratogen va embriotoksik ta'sir ko'rsatilgan. Organogenez davrida kalamushlarga etopozid 0,4 mg/kg/sut (inson uchun tavsiya etilgan klinik dozaning 1/20 qismi (RDCh) tana yuzasi maydoniga hisoblangan) dozasida vena ichiga yuborilganda, ona organizmiga doza bog'liq toksiklik, embriotoksiklik va teratogen ta'sir (sezilarli skelet anomaliyalari, ekzenefaliya, ensefalosel, anoftalmiya) kuzatilgan; 1,2 va 3,6 mg/kg/sut (1/7 va 1/2 RDCh) dozalarda 90 va 100% hollarda mos ravishda embrionlarning rezorbsiyasi kuzatilgan.

Sichqonlarga etopozid 1 mg/kg (1/16 RDCh) dozasida homiladorlikning 6, 7 yoki 8-kunida intraperitoneal yuborilganda ham embriotoksiklik va teratogenlik (bosh suyak shakllanishining buzilishi, sezilarli skelet anomaliyalari) kuzatilgan; 7-kunida 1,5 mg/kg (1/10 RDCh) dozasida intraperitoneal yuborish intrauterin o'lim, rivojlanish nuqsonlari va homilalar vaznining kamayishi holatlarining ko'payishiga olib kelgan.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Dori shakli va dozalash rejimini shifokor individual ravishda, ko'rsatmalar, kasallikning og'irlik darajasi, qo'llanilayotgan o'smaga qarshi terapiya sxemasi va gematopoetik tizim holatini hisobga olgan holda belgilaydi.
Lastet preparatini qo'llash onkologik kasalliklarni davolash tajribasiga ega malakali tibbiyot xodimlari ishtirokida samaradorlikni nazorat qilish uchun o'tkazilishi kerak.

Kapsulalar Lastet kapsulalari og'iz orqali qabul qilish uchun mo'ljallangan, ularni och qoringa qabul qilish kerak.
Tavsiya etilgan dozalash rejimi:
monoterapiya: boshlang'ich doza – 100–200 mg/m2 ketma-ket 5 kun davomida yoki 200 mg/m2 1, 3 va 5-kunlarda 3–4 haftalik interval bilan. Agar kunlik doza 200 mg dan oshsa, uni teng miqdorda ikki qabulga bo'lish kerak; kombinatsiyalangan terapiya: boshlang'ich doza – 100–200 mg/m2 ketma-ket 5 kun davomida yoki 200 mg/m2 1, 3 va 5-kunlarda 3–4 haftalik interval bilan, boshqa buyurilgan dori vositalari bilan bir vaqtda. Muqobil dozalash rejimi: har kuni 50 mg/m2 14–21 kun davomida, har 28 kunda kursni takrorlash yoki mielosupressiya o'tkazilgandan keyin qabul qilishni qayta boshlash. Etopozid dozasini tanlashda bir vaqtda qabul qilinayotgan boshqa preparatlarning mielosupressiv faolligini, shuningdek, oldingi nur va kimyoterapiyaning ta'sirini hisobga olish kerak. 500/mkl dan kam neyrofillar darajasi 5 kundan ortiq davom etganda boshlang'ich doza tuzatishni talab qiladi. Shuningdek, doza tuzatish isitma, infeksion kasalliklar, trombotsitlar sonining 25000/mkl dan kam bo'lishi, 3 yoki 4 darajadagi toksiklik rivojlanishi va KK (kreatinin klirensi) 50 ml/min dan past bo'lsa (KK 15–50 ml/min bo'lgan bemorlarga doza 25% ga kamaytirilishi tavsiya etiladi) hollarda zarur. Etopozidning yangi kursini boshlash, agar oldingi terapiya davomida neyrofillar soni 1500/mkl dan pastga tushgan (neytropeniya) va/yoki trombotsitlar darajasi 100000/mkl dan kam bo'lgan (trombotsitopeniya) bo'lsa, boshlanmaydi. Periferik qon tahlillari natijalari normallashgandan keyin qayta davolash o'tkaziladi.

Infuziyalar uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat Konsentratdan tayyorlangan eritma vena ichiga infuziya uchun mo'ljallangan. Tavsiya etilgan dozalash rejimi: 50–100 mg/m2 ketma-ket 5 kun davomida yoki 100–125 mg/m2 1, 3 va 5-kunlarda 3–4 haftalik interval bilan. Bir doza kiritish vaqti – 30–60 daqiqa. Dozani tanlashda, agar Lastet kompleks davolash tarkibida qo'llanilsa, boshqa preparatlarning mielosupressiv ta'sirini, shuningdek, oldingi nur va kimyoterapiyaning ta'sirini hisobga olish kerak. Vena ichiga kiritishdan oldin konsentratni 250 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroz eritmasida suyultirish kerak. Tayyorlangan eritmaning yakuniy konsentratsiyasi – 0,2–0,4 mg/ml. Tayyorlangan eritma tayyorlangandan keyin darhol ishlatilishi kerak. Preparatni pH 8 dan yuqori bo'lgan buferli suvli eritmalar bilan aloqasidan saqlanish kerak. Kiritishdan oldin eritmani unda qattiq zarrachalar yoki rang o'zgarishi mavjudligini vizual baholash kerak. Vena ichiga kiritish uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat Lastet yordamchi komponent sifatida etil spirti o'z ichiga oladi, bu jigar kasalliklari, epilepsiya, alkogolizm, shuningdek, bolalarda qo'shimcha xavf omili bo'lishi mumkin. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga KK 15–50 ml/min bo'lsa, doza 25% ga kamaytirilishi tavsiya etiladi. KK 15 ml/min dan past bo'lgan bemorlarda Lastetni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi haqida ma'lumot mavjud emas.

Ko'rsatmalar

- germinogen o'smalar (xoriokarsinoma, moyak o'smalari);
- o'tkir nelimfoblast leykemiya;
- mayda hujayrali va mayda bo'lmagan hujayrali o'pka saratoni;
- limfogranulematoz; NHL (neXodjkin limfomalari);
- oshqozon saratoni (shu jumladan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- ko'krak bezi saratoni pleura va/yoki jigar metastazlari bilan;
- tuxumdon saratoni;
- mezotelioma;
- neyroblastoma;
- Ewing sarkomasi;
- Kaposhi sarkomasi.

Qarshi ko'rsatmalar

- Kuchli mielodpressiya
- Jigar va buyrak funktsiyalarining kuchli buzilishi
- Homiladorlik, 2 yoshgacha bo'lgan bolalar
- Podofillin yoki uning hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Gematopoetik tizimdan: leykopeniya, anemiya; kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya.

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda - anoreksiya, mukozitlar, diareya; yuqori dozalarda qo'llanganda - jigar tomonidan toksik reaktsiyalar.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimidan: uyquchanlik, charchoq; periferik asab tizimining zararlanishi.

Modda almashinuvidan: giperurikemiya; yuqori dozalarda qo'llanganda - metabolik asidoz.

Yurak-qon tomir tizimidan: taxikardiya, arterial gipotenziya.

Reproduktiv tizimdan: azoospermiya, amenoreya.

Allergik reaktsiyalar: titroq, isitma, bronxospazm.

Dermatologik reaktsiyalar: alopesiya.

Dozaning oshib ketishi

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Chiqarilish shakli

infuziyalar uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat: biroz yopishqoq tiniq suyuqlik och sariq rangda (5 ml neytral shisha ampulalarda 6 ml hajmda, ikki markirovka halqasi va ko'k rangli sinish nuqtasi bilan jihozlangan, karton poddonda 10 ampula, karton qutida 1 poddon; 5 ml neytral shisha flakonlarda, qizil rangli plastik qopqoq bilan yopilgan, yapon tilida "Lastet 100 mg/5 ml" yozuvi bilan, penopolisterol poddonda 10 flakon, karton qutida 1 poddon);

kapsulalar 25 mg: jelatinli, yumshoq, och to'q sariq rangda, kapsulalar tarkibi – tiniq yopishqoq suyuqlik rangsiz yoki och sariq (10 dona PVX/aluminiy folga blisterlarda; karton qutida 4 blister);

kapsulalar 50 mg: jelatinli, yumshoq, och qizil-to'q sariq rangda, kapsulalar tarkibi – tiniq yopishqoq suyuqlik rangsiz yoki och sariq (10 dona PVX/aluminiy folga blisterlarda; karton qutida 2 blister);

kapsulalar 100 mg: jelatinli, yumshoq, to'q qizil-to'q sariq rangda, kapsulalar tarkibi – tiniq yopishqoq suyuqlik rangsiz yoki och sariq (10 dona PVX/aluminiy folga blisterlarda; karton qutida 1 blister).

Har bir qutida Lastetni qo'llash bo'yicha yo'riqnoma mavjud.
Infuziyalar uchun eritma tayyorlash uchun konsentratning 1 ml tarkibi: faol modda: etopozid – 20 mg (1 ampula/flakonda – 100 mg); yordamchi ingredientlar: polisorbat-80, limon kislotasi, makrogol-400, etanol.

1 kapsula tarkibi: faol modda: etopozid – 25, 50 yoki 100 mg; yordamchi ingredientlar: konsentrlangan glitserin (glitserol), makrogol 400, limon kislotasi angidridi, gidroksipropiltsellyuloza; kapsula qobig'i: jelatin, D-sorbitol (izotonik sorbitol eritmasi), konsentrlangan glitserin (glitserol), propilparagidroksibenzoat, etilparagidroksibenzoat, titan dioksidi, qizil temir oksidi bo'yoq, xlorid kislotasi q.s., tozalangan suv q.s.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Lastet
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания