Rixia
Rixia
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Etorikoksib, Arcoxia, Kostarox, Bixitor, Atorika
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Rixia" 0,06 № 28
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar, oz miqdorda suv bilan ichiladi.
D.S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar, oz miqdorda suv bilan ichiladi.
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
NYAQP. Selektiv COX-2 ingibitori, terapevtik konsentratsiyalarda prostaglandinlar hosil bo'lishini bloklaydi va yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. COX-2 ning selektiv ingibitsiyasi yallig'lanish jarayoni bilan bog'liq klinik simptomlarning kamayishi bilan birga keladi, lekin trombotsitlar funksiyasi va me'da-ichak shilliq qavatiga ta'sir qilmaydi.
Etorikoksib COX-2 ni doza bog'liq ta'sir bilan ingibitsiya qiladi, kunlik doza 150 mg gacha qo'llanganda COX-1 ga ta'sir qilmaydi. Me'da shilliq qavatida prostaglandinlar ishlab chiqarishga va qon ketish vaqtiga ta'sir qilmaydi. O'tkazilgan tadqiqotlarda araxidon kislotasi darajasi va kollagen bilan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi pasayishi kuzatilmadi.
Etorikoksib COX-2 ni doza bog'liq ta'sir bilan ingibitsiya qiladi, kunlik doza 150 mg gacha qo'llanganda COX-1 ga ta'sir qilmaydi. Me'da shilliq qavatida prostaglandinlar ishlab chiqarishga va qon ketish vaqtiga ta'sir qilmaydi. O'tkazilgan tadqiqotlarda araxidon kislotasi darajasi va kollagen bilan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi pasayishi kuzatilmadi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Og'iz orqali qabul qilinganda biokiraolishligi taxminan 100%. Kattalarda och qoringa 120 mg dozada qabul qilinganda Cmax 3.6 mkg/ml, Tmax - qabul qilingandan so'ng 1 soat. Ovqat qabul qilish etorikoksibning 120 mg dozada so'rilish darajasi va tezligiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, Cmax qiymatlari 36% ga kamayadi va Tmax 2 soatga oshadi. O'rtacha geometrik AUC0-24 qiymati 37.8 mkg × soat/ml ni tashkil etdi. Etorikoksibning farmakokinetikasi terapevtik dozalarda chiziqli xarakterga ega.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 92% dan oshadi. Vd muvozanat holatida taxminan 120 l ni tashkil etadi. Etorikoksib platsenta va GEB orqali o'tadi.
Jigar izofermentlari sitoxrom P450 ishtirokida intensiv metabolizmga uchraydi va 6-gidroksimetil-etorikoksib hosil qiladi. Etorikoksibning 5 ta metaboliti aniqlangan, asosiylari - 6-gidroksimetil-etorikoksib va uning hosilasi - 6-karboksi-atsetil-etorikoksib. Asosiy metabolitlar COX-1 ga ta'sir qilmaydi va COX-2 ga nisbatan umuman faol emas yoki kam faol.
Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 1% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Bir martalik v/v kiritilganda 70% buyraklar orqali, 20% - ichak orqali, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 2% o'zgarmagan holda aniqlangan.
Muvozanat holati kuniga 120 mg doza bilan 7 kun ichida erishiladi, kumulyatsiya koeffitsienti taxminan 2, bu T1/2 - taxminan 22 soatga mos keladi. Plazma klirensi taxminan 50 ml/min ni tashkil etadi.
Jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) etorikoksibning 60 mg/kun dozasi bilan bir martalik qabul qilinishi sog'lom shaxslarga nisbatan AUC ning 16% ga oshishi bilan kuzatildi.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball), preparatni kun ora 60 mg dozada qabul qilganlarda AUC qiymati sog'lom shaxslarda, preparatni har kuni bir xil dozada qabul qilganlarga teng edi.
Gemodializ chiqarishga kam ta'sir ko'rsatdi (dializ klirensi - taxminan 50 ml/min).
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 92% dan oshadi. Vd muvozanat holatida taxminan 120 l ni tashkil etadi. Etorikoksib platsenta va GEB orqali o'tadi.
Jigar izofermentlari sitoxrom P450 ishtirokida intensiv metabolizmga uchraydi va 6-gidroksimetil-etorikoksib hosil qiladi. Etorikoksibning 5 ta metaboliti aniqlangan, asosiylari - 6-gidroksimetil-etorikoksib va uning hosilasi - 6-karboksi-atsetil-etorikoksib. Asosiy metabolitlar COX-1 ga ta'sir qilmaydi va COX-2 ga nisbatan umuman faol emas yoki kam faol.
Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 1% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Bir martalik v/v kiritilganda 70% buyraklar orqali, 20% - ichak orqali, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 2% o'zgarmagan holda aniqlangan.
Muvozanat holati kuniga 120 mg doza bilan 7 kun ichida erishiladi, kumulyatsiya koeffitsienti taxminan 2, bu T1/2 - taxminan 22 soatga mos keladi. Plazma klirensi taxminan 50 ml/min ni tashkil etadi.
Jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) etorikoksibning 60 mg/kun dozasi bilan bir martalik qabul qilinishi sog'lom shaxslarga nisbatan AUC ning 16% ga oshishi bilan kuzatildi.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball), preparatni kun ora 60 mg dozada qabul qilganlarda AUC qiymati sog'lom shaxslarda, preparatni har kuni bir xil dozada qabul qilganlarga teng edi.
Gemodializ chiqarishga kam ta'sir ko'rsatdi (dializ klirensi - taxminan 50 ml/min).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, oz miqdorda suv bilan ichiladi.
Preparatni minimal doza va imkon qadar qisqa kursda qo'llash kerak.
Osteoartrit
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 30 mg yoki 60 mg ni tashkil etadi.
Revmatoyid artrit va ankilozlovchi spondilit
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 60 mg yoki 90 mg ni tashkil etadi. Minimal samarali kunlik doza kuniga 1 marta 30 mg ni tashkil etadi. Ba'zi bemorlarda kuniga 1 marta 90 mg doza qabul qilish terapevtik ta'sirni kuchaytirishi mumkin.
Belning pastki qismidagi surunkali og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 60 mg ni tashkil etadi. Davolash muddati 12 haftadan oshmasligi kerak.
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlar
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlarda etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda qo'llanilishi kerak.
O'tkir podagrik artrit
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 120 mg ni tashkil etadi. Preparatni 120 mg/kun dozada qo'llash muddati 8 kundan oshmasligi kerak.
Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 90 mg ni tashkil etadi. Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riqni davolashda etorikoksib faqat o'tkir davrda, 3 kundan oshmasligi kerak.
Har bir ko'rsatma uchun tavsiya etilgan dozadan oshadigan dozalar qo'shimcha samaradorlikka ega emas yoki o'rganilmagan. Shunday qilib:
- osteoartritda kunlik doza 60 mg dan oshmasligi kerak;
- revmatoyid artritda kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- ankilozlovchi spondilitda kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- belning pastki qismidagi surunkali og'riqda kunlik doza 60 mg dan oshmasligi kerak; davolashning maksimal muddati 12 hafta bilan cheklangan;
- o'tkir podagrik artritda kunlik doza 120 mg dan oshmasligi kerak;
- davolashning maksimal muddati 8 kun bilan cheklangan;
- stomatologik operatsiyalardan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak; 3 kundan oshmasligi kerak.
Selektiv COX-2 ingibitorlarini qo'llashda yurak-qon tomir tizimi xavfi doza va davolash davomiyligiga qarab oshishi mumkinligi sababli, imkon qadar qisqa kurs va eng kam samarali kunlik doza qo'llanilishi kerak. Bemorning simptomlarni yengillashtirishga bo'lgan ehtiyoji va o'tkazilayotgan terapiyaga reaksiyasini davriy baholash kerak.
Maxsus bemor guruhlari
Qariyalar
Qariyalarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Qariyalarda boshqa preparatlar qo'llangandek, etorikoksib qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Preparatni qo'llash ko'rsatmasidan qat'i nazar, jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) kuniga 1 marta 60 mg dozadan oshmasligi kerak, jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) - kuniga 1 marta 30 mg dozadan oshmasligi kerak.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda etorikoksib qo'llashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi, chunki ushbu bemorlar guruhida preparatni qo'llash bo'yicha klinik tajriba cheklangan. Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha ≥10 ball) etorikoksib qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'qligi sababli, ushbu bemorlar guruhida preparat qo'llash mumkin emas.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Kreatinin klirensi ≥30 ml/min bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi, kreatinin klirensi
Preparatni minimal doza va imkon qadar qisqa kursda qo'llash kerak.
Osteoartrit
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 30 mg yoki 60 mg ni tashkil etadi.
Revmatoyid artrit va ankilozlovchi spondilit
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 60 mg yoki 90 mg ni tashkil etadi. Minimal samarali kunlik doza kuniga 1 marta 30 mg ni tashkil etadi. Ba'zi bemorlarda kuniga 1 marta 90 mg doza qabul qilish terapevtik ta'sirni kuchaytirishi mumkin.
Belning pastki qismidagi surunkali og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 60 mg ni tashkil etadi. Davolash muddati 12 haftadan oshmasligi kerak.
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlar
O'tkir og'riq bilan kechadigan holatlarda etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda qo'llanilishi kerak.
O'tkir podagrik artrit
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 120 mg ni tashkil etadi. Preparatni 120 mg/kun dozada qo'llash muddati 8 kundan oshmasligi kerak.
Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riq
Tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 90 mg ni tashkil etadi. Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riqni davolashda etorikoksib faqat o'tkir davrda, 3 kundan oshmasligi kerak.
Har bir ko'rsatma uchun tavsiya etilgan dozadan oshadigan dozalar qo'shimcha samaradorlikka ega emas yoki o'rganilmagan. Shunday qilib:
- osteoartritda kunlik doza 60 mg dan oshmasligi kerak;
- revmatoyid artritda kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- ankilozlovchi spondilitda kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak;
- belning pastki qismidagi surunkali og'riqda kunlik doza 60 mg dan oshmasligi kerak; davolashning maksimal muddati 12 hafta bilan cheklangan;
- o'tkir podagrik artritda kunlik doza 120 mg dan oshmasligi kerak;
- davolashning maksimal muddati 8 kun bilan cheklangan;
- stomatologik operatsiyalardan keyingi og'riqni bartaraf etish uchun kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak; 3 kundan oshmasligi kerak.
Selektiv COX-2 ingibitorlarini qo'llashda yurak-qon tomir tizimi xavfi doza va davolash davomiyligiga qarab oshishi mumkinligi sababli, imkon qadar qisqa kurs va eng kam samarali kunlik doza qo'llanilishi kerak. Bemorning simptomlarni yengillashtirishga bo'lgan ehtiyoji va o'tkazilayotgan terapiyaga reaksiyasini davriy baholash kerak.
Maxsus bemor guruhlari
Qariyalar
Qariyalarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Qariyalarda boshqa preparatlar qo'llangandek, etorikoksib qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Preparatni qo'llash ko'rsatmasidan qat'i nazar, jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) kuniga 1 marta 60 mg dozadan oshmasligi kerak, jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) - kuniga 1 marta 30 mg dozadan oshmasligi kerak.
Jigar funksiyasi o'rtacha buzilgan bemorlarda etorikoksib qo'llashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi, chunki ushbu bemorlar guruhida preparatni qo'llash bo'yicha klinik tajriba cheklangan. Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha ≥10 ball) etorikoksib qo'llash bo'yicha klinik tajriba yo'qligi sababli, ushbu bemorlar guruhida preparat qo'llash mumkin emas.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Kreatinin klirensi ≥30 ml/min bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi, kreatinin klirensi
Bolalar uchun:
Bolalar
Etorikoksib 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun mumkin emas
Etorikoksib 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun mumkin emas
Ko'rsatmalar
Osteoartrit, revmatoyid artrit, ankilozlovchi spondilit, shuningdek, kattalar va 16 yoshdan oshgan o'smirlarda o'tkir podagrik artrit bilan bog'liq og'riq va yallig'lanish belgilarini simptomatik yengillashtirish.
Kattalar va 16 yoshdan oshgan o'smirlarda stomatologik jarrohlik aralashuvlari bilan bog'liq o'rtacha og'riqni qisqa muddatli davolash.
Kattalar va 16 yoshdan oshgan o'smirlarda stomatologik jarrohlik aralashuvlari bilan bog'liq o'rtacha og'riqni qisqa muddatli davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Bronxial astma, burun yoki burun bo'shlig'i polipozi va atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQP ga intoleransning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda).
- Me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali o'zgarishlari, faol me'da-ichak qon ketishi, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishi.
- Ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, noaniq yarali kolit) kuchayish fazasida.
- Gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari.
- Og'ir yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV funksional sinflar).
- Og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan ortiq) yoki faol jigar kasalligi.
- Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), buyrak kasalliklarining progressivligi, tasdiqlangan giperkaliemiya.
- Aortokoronar shuntlashdan keyingi davr; periferik arteriyalar kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, klinik ifodalangan IBS.
- Barqaror arterial gipertenziya, AD 140/90 mm simob ustunidan yuqori bo'lgan qiymatlar bilan.
- Homiladorlik, laktatsiya davri (emizish).
- 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
- Etorikoksibga yuqori sezuvchanlik.
- Me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali o'zgarishlari, faol me'da-ichak qon ketishi, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketishi.
- Ichakning yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, noaniq yarali kolit) kuchayish fazasida.
- Gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari.
- Og'ir yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha II-IV funksional sinflar).
- Og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan ortiq) yoki faol jigar kasalligi.
- Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), buyrak kasalliklarining progressivligi, tasdiqlangan giperkaliemiya.
- Aortokoronar shuntlashdan keyingi davr; periferik arteriyalar kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, klinik ifodalangan IBS.
- Barqaror arterial gipertenziya, AD 140/90 mm simob ustunidan yuqori bo'lgan qiymatlar bilan.
- Homiladorlik, laktatsiya davri (emizish).
- 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
- Etorikoksibga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Anamnezda me'da-ichak traktining yarali shikastlanishlari, Helicobacter pylori infektsiyalari, qariyalarda, uzoq muddat NYAQP qabul qilgan bemorlarda, og'ir somatik kasalliklarda, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, arterial gipertenziya, shishlar va suyuqlik ushlanishi, chekish, KK 60 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda, quyidagi dori vositalari bilan bir vaqtda davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), GKS (masalan, prednizolon), selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), surunkali alkogolizmda.
Davolash davrida birinchi 2 hafta davomida va keyinchalik davriy ravishda AD ni diqqat bilan nazorat qilish talab etiladi.
Davolash davrida jigar va buyrak funktsiyalari ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Jigar transaminazlarining faolligi VGN ga nisbatan 3 marta va undan ko'p oshganda, davolashni to'xtatish kerak.
Qabul qilish davomiyligi oshishi bilan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishini hisobga olgan holda, davolashni davom ettirish zaruriyatini va doza kamaytirish imkoniyatini davriy baholash kerak.
Boshqa NYAQP bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki zaiflik epizodlari kuzatilgan bemorlar diqqatni talab qiluvchi faoliyatdan voz kechishlari kerak.
Davolash davrida birinchi 2 hafta davomida va keyinchalik davriy ravishda AD ni diqqat bilan nazorat qilish talab etiladi.
Davolash davrida jigar va buyrak funktsiyalari ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Jigar transaminazlarining faolligi VGN ga nisbatan 3 marta va undan ko'p oshganda, davolashni to'xtatish kerak.
Qabul qilish davomiyligi oshishi bilan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishini hisobga olgan holda, davolashni davom ettirish zaruriyatini va doza kamaytirish imkoniyatini davriy baholash kerak.
Boshqa NYAQP bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki zaiflik epizodlari kuzatilgan bemorlar diqqatni talab qiluvchi faoliyatdan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - epigastral og'riq, ko'ngil aynishi, diareya, dispepsiya, meteorizm; ba'zan - qorin damishi, kekirish, peristaltika kuchayishi, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, gastrit, me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining yarasi, ichakning asabiylashgan sindromi, ezofagit, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralari, qusish; juda kam - me'da-ichak yaralari (qon ketishi yoki perforatsiya bilan), gepatit.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik; ba'zan - ta'm buzilishi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, sezuvchanlik buzilishi, shu jumladan paresteziya/giperesteziya, xavotir, depressiya, diqqatni jamlash buzilishi; juda kam - gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi.
His-tuyg'ular organlari tomonidan: ba'zan - ko'rish noaniqligi, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin, vertigo.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ba'zan - proteinuriya; juda kam - buyrak yetishmovchiligi, odatda preparatni to'xtatgandan keyin qaytar.
Allergik reaksiyalar: juda kam - anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan AD ning sezilarli pasayishi va shok.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, AD oshishi; ba'zan - issiqlik, miya qon aylanishining buzilishi, atrial fibrillyatsiya, turg'un yurak yetishmovchiligi, EKG ning noaniq o'zgarishlari, miokard infarkti; juda kam - gipertonik kriz.
Nafas olish tizimi tomonidan: ba'zan - yo'tal, nafas qisilishi, burun qon ketishi; juda kam - bronxospazm.
Dermatologik reaksiyalar: tez-tez - ekximozlar; ba'zan - yuz shishishi, teri qichishi, toshma; juda kam - eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Infektsion asoratlar: ba'zan - gastroenterit, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: ba'zan - mushaklar spazmlari, artralgia, mialgiya.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - shishlar, suyuqlik ushlanishi; ba'zan - ishtaha o'zgarishi, tana vaznining oshishi.
Laborator tadqiqotlar tomonidan: tez-tez - jigar transaminazlarining faolligi oshishi; ba'zan - qonda va siydikda azotning oshishi, KFK faolligining oshishi, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi, giperkaliemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, zardob kreatininining oshishi, siydik kislotasining oshishi; kam - zardob natriyning oshishi.
Boshqalar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom; ba'zan - ko'krak qafasida og'riq.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik; ba'zan - ta'm buzilishi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, sezuvchanlik buzilishi, shu jumladan paresteziya/giperesteziya, xavotir, depressiya, diqqatni jamlash buzilishi; juda kam - gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi.
His-tuyg'ular organlari tomonidan: ba'zan - ko'rish noaniqligi, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin, vertigo.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: ba'zan - proteinuriya; juda kam - buyrak yetishmovchiligi, odatda preparatni to'xtatgandan keyin qaytar.
Allergik reaksiyalar: juda kam - anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan AD ning sezilarli pasayishi va shok.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, AD oshishi; ba'zan - issiqlik, miya qon aylanishining buzilishi, atrial fibrillyatsiya, turg'un yurak yetishmovchiligi, EKG ning noaniq o'zgarishlari, miokard infarkti; juda kam - gipertonik kriz.
Nafas olish tizimi tomonidan: ba'zan - yo'tal, nafas qisilishi, burun qon ketishi; juda kam - bronxospazm.
Dermatologik reaksiyalar: tez-tez - ekximozlar; ba'zan - yuz shishishi, teri qichishi, toshma; juda kam - eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Infektsion asoratlar: ba'zan - gastroenterit, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: ba'zan - mushaklar spazmlari, artralgia, mialgiya.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - shishlar, suyuqlik ushlanishi; ba'zan - ishtaha o'zgarishi, tana vaznining oshishi.
Laborator tadqiqotlar tomonidan: tez-tez - jigar transaminazlarining faolligi oshishi; ba'zan - qonda va siydikda azotning oshishi, KFK faolligining oshishi, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi, giperkaliemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, zardob kreatininining oshishi, siydik kislotasining oshishi; kam - zardob natriyning oshishi.
Boshqalar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom; ba'zan - ko'krak qafasida og'riq.
Dozaning oshib ketishi
Klinik tadqiqotlarda etorikoksibni bir martalik 500 mg dozada yoki 21 kun davomida kuniga 150 mg gacha ko'p marta qabul qilish sezilarli toksik ta'sirlarni keltirib chiqarmadi. Etorikoksibning o'tkir dozasi oshirilishi haqida xabarlar olingan. Biroq, ko'p hollarda nojo'ya reaksiyalar (NR) haqida xabar berilmagan. Eng ko'p uchraydigan NR etorikoksibning xavfsizlik profiliga mos kelgan (masalan, me'da-ichak traktining buzilishi, kardiorenal hodisalar).
Doza oshirilganda odatdagi qo'llab-quvvatlovchi choralarni qo'llash maqsadga muvofiq, masalan, me'da-ichak traktidan so'rilmagan preparatni chiqarish, klinik kuzatuv va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi, etorikoksibning peritoneal dializda chiqarilishi o'rganilmagan.
Doza oshirilganda odatdagi qo'llab-quvvatlovchi choralarni qo'llash maqsadga muvofiq, masalan, me'da-ichak traktidan so'rilmagan preparatni chiqarish, klinik kuzatuv va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi, etorikoksibning peritoneal dializda chiqarilishi o'rganilmagan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Varfarin qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksibni 120 mg/kun dozada qabul qilish MHO va protrombin vaqtining taxminan 13% ga oshishi bilan kuzatildi. Varfarin yoki shunga o'xshash dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksib terapiyasini boshlash yoki doza rejimini o'zgartirish paytida, ayniqsa birinchi bir necha kun ichida MHO ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NYAQP va selektiv COX-2 ingibitorlari AAF ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini susaytirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, suvsizlanish yoki qariyalikda) bunday kombinatsiya buyrak funksiyasining yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin.
Etorikoksibni yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun mo'ljallangan past dozalarda atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Biroq, past dozalarda atsetilsalitsil kislotasi va etorikoksibni bir vaqtda tayinlash me'da-ichak traktining yarali shikastlanishi va boshqa asoratlar tezligini oshirishi mumkin, faqat etorikoksib qabul qilish bilan solishtirganda. Muvozanat holatiga erishilgandan so'ng, etorikoksibni 120 mg 1 marta/kun dozada qabul qilish past dozalarda (81 mg/kun) atsetilsalitsil kislotasining antitrombotsitar faolligiga ta'sir qilmaydi. Preparat yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilish fonida nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NYAQP va selektiv COX-2 ingibitorlari plazmada litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni litiy bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, etorikoksib ta'sirida plazmada metotreksat konsentratsiyasining 28% ga oshishi (AUC bo'yicha) va uning buyrak klirensining 13% ga kamayishi kuzatilgan.
Etorikoksibni 120 mg dozada 35 mkg etinilestradiol va 0.5 dan 1 mg gacha noretindron saqlovchi peroral kontratseptivlar bilan 21 kun davomida bir vaqtda yoki 12 soat farq bilan qabul qilish etinilestradiolning stasionar AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Biroq, noretisteron konsentratsiyasi odatda klinik ahamiyatli darajada oshmaydi. Etorikoksib bilan bir vaqtda qo'llash uchun mos peroral kontratseptivni tanlashda etinilestradiol konsentratsiyasining bu oshishini hisobga olish kerak. Bunday holat etinilestradiol ekspozitsiyasi oshishi hisobiga tromboemboliyaning tez-tezligini oshirishi mumkin.
Etorikoksib digoksinning muvozanat holatidagi AUC0-24 ga yoki uning eliminatsiyasiga ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, etorikoksib Cmax ni (o'rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshirilganda ahamiyatga ega bo'lishi mumkin.
Etorikoksib va rifampitsin (jigar metabolizmining kuchli induktori) ni bir vaqtda qabul qilish plazmada etorikoksibning AUC ni 65% ga kamaytiradi. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni rifampitsin bilan bir vaqtda tayinlashda hisobga olinishi kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NYAQP va selektiv COX-2 ingibitorlari AAF ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini susaytirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, suvsizlanish yoki qariyalikda) bunday kombinatsiya buyrak funksiyasining yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin.
Etorikoksibni yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun mo'ljallangan past dozalarda atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Biroq, past dozalarda atsetilsalitsil kislotasi va etorikoksibni bir vaqtda tayinlash me'da-ichak traktining yarali shikastlanishi va boshqa asoratlar tezligini oshirishi mumkin, faqat etorikoksib qabul qilish bilan solishtirganda. Muvozanat holatiga erishilgandan so'ng, etorikoksibni 120 mg 1 marta/kun dozada qabul qilish past dozalarda (81 mg/kun) atsetilsalitsil kislotasining antitrombotsitar faolligiga ta'sir qilmaydi. Preparat yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilish fonida nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NYAQP va selektiv COX-2 ingibitorlari plazmada litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni litiy bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, etorikoksib ta'sirida plazmada metotreksat konsentratsiyasining 28% ga oshishi (AUC bo'yicha) va uning buyrak klirensining 13% ga kamayishi kuzatilgan.
Etorikoksibni 120 mg dozada 35 mkg etinilestradiol va 0.5 dan 1 mg gacha noretindron saqlovchi peroral kontratseptivlar bilan 21 kun davomida bir vaqtda yoki 12 soat farq bilan qabul qilish etinilestradiolning stasionar AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Biroq, noretisteron konsentratsiyasi odatda klinik ahamiyatli darajada oshmaydi. Etorikoksib bilan bir vaqtda qo'llash uchun mos peroral kontratseptivni tanlashda etinilestradiol konsentratsiyasining bu oshishini hisobga olish kerak. Bunday holat etinilestradiol ekspozitsiyasi oshishi hisobiga tromboemboliyaning tez-tezligini oshirishi mumkin.
Etorikoksib digoksinning muvozanat holatidagi AUC0-24 ga yoki uning eliminatsiyasiga ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, etorikoksib Cmax ni (o'rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshirilganda ahamiyatga ega bo'lishi mumkin.
Etorikoksib va rifampitsin (jigar metabolizmining kuchli induktori) ni bir vaqtda qabul qilish plazmada etorikoksibning AUC ni 65% ga kamaytiradi. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni rifampitsin bilan bir vaqtda tayinlashda hisobga olinishi kerak.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg.
7 ta tabletka laminatlangan yo'naltirilgan poliamid alyuminiy folga va PVX plyonkadan tayyorlangan sovuq shakllangan blisterda.
1 yoki 2 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
7 ta tabletka laminatlangan yo'naltirilgan poliamid alyuminiy folga va PVX plyonkadan tayyorlangan sovuq shakllangan blisterda.
1 yoki 2 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
