Моночинкве

Антиангінальне, судинорозширювальне.

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Чинить судинорозширювальну та антиангінальну дію.

Знижує переднавантаження (за рахунок розширення периферичних вен) та постнавантаження (внаслідок зниження загального периферичного судинного опору), зменшує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артерії та покращує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в ішемізовані області, зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка та знижує систолічну напругу його стінок. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, знижує тиск у малому колі кровообігу.

Ізосорбіду мононітрат викликає релаксацію мускулатури бронхів, сечовивідних шляхів, м'язів жовчного міхура, жовчовивідних шляхів та стравоходу, а також тонкої та товстої кишки, включаючи сфінктери.

На молекулярному рівні нітрати діють шляхом утворення оксиду азоту (NO) та циклічного гуанозинмонофосфату (cGMP), який вважається медіатором релаксації. При прийомі внутрішньо ізосорбіду-5-мононітрат антиангінальний ефект проявляється вже через 30 хвилин і триває 2-6 год.

Швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність становить від 90 до 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1-1,5 години. Терапевтична концентрація ізосорбіду-5-мононітрату в крові досягається через 30 хвилин і становить 250 нг/мл, протягом 4-ї години - 414 нг/мл, протягом 12-ї години -199 нг/мл (тобто падіння концентрації повільне). Ізосорбід-5-мононітрат практично повністю метаболізується в печінці, піддається ефекту «першого проходження» через печінку (на відміну від ізосорбіду динітрату). Метаболіти - фармакологічно

неактивні. Ізосорбід-5-мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 4-5 год., що в 8 разів вище, ніж у ізосорбіду динітрату.

Описано розвиток толерантності, а також перехресної толерантності з іншими нітросполуками при тривалому безперервному лікуванні високими дозами ізосорбіду - 5 -мононітрату. Щоб запобігти зниженню або втраті ефективності, слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.

Для дорослих:

- профілактика нападів стенокардії у хворих на ІХС, в т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда
- лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії).

- гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс);
- гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією;
- кардіогенний шок, якщо не забезпечується достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, що чинять позитивну інотропну дію;
- токсичний набряк легень;
- анемія (важка форма);
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст., діастолічний АТ менше 60 мм рт.ст.);
- одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази, в т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють антигіпертензивну дію нітратів;
- спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
підвищена чутливість до нітратів або інших компонентів препарату.

З обережністю
- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада перикарда;
- низький тиск наповнення при гострому інфаркті міокарда, лівошлуночкова недостатність. Не слід допускати зниження систолічного АТ нижче 90 мм рт.ст.;
- аортальний і/або мітральний стеноз;
- тенденція до ортостатичних порушень судинної регуляції;
- глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску);
- важка ниркова недостатність;
- печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії);
- геморагічний інсульт;
- тиреотоксикоз;
- захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском;
- нещодавно перенесена черепно-мозкова травма.

Моночинкве не слід застосовувати для купірування гострих нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда.

У період терапії необхідний контроль АТ та ЧСС.

Слід уникати різкої відміни препарату (дозу знижувати поступово).

Можливий розвиток толерантності до Моночинкве або перехресної толерантності до інших нітросполук (зниження ефективності лікарського засобу внаслідок попереднього застосування інших нітросполук). Для запобігання розвитку толерантності до дії Моночинкве слід уникати його безперервного прийому у високих дозах.

У пацієнтів з лабільністю кровообігу можуть розвинутися симптоми гострої недостатності кровообігу вже при першому прийомі препарату.

"Нітратні" головні болі можна значною мірою запобігти, якщо на початку терапії приймати по 1/2 таб. Моночинкве® вранці та ввечері.

У період лікування препаратом слід виключити вживання етанолу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкої психомоторної реакції.

При прийомі препарату в терапевтичних дозах якихось значущих побічних ефектів, як правило, не розвивається.

Дуже часто (≥10%): "нітратний" головний біль може виникати на початку лікування, і при продовженні терапії зазвичай проходить протягом кількох днів.

Часто (≥1% -

Симптоми

Виражене зниження артеріального тиску з ортостатичною дисрегуляцією, рефлекторна тахікардія та головний біль. Можуть з'явитися слабкість, блідість шкірних покривів, ниткоподібний пульс, запаморочення, «припливи» жару, нудота, блювання та діарея. При перевищенні дози (більше 20 мг/кг маси тіла) можливий розвиток метгемоглобінемії, ціанозу, диспное та тахіпное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату.

При прийомі високих доз препарату Моночинкве® можливе підвищення внутрішньочерепного тиску з виникненням церебральних симптомів.

При хронічному передозуванні можливе підвищення вмісту метгемоглобіну.

Лікування

Окрім загальних рекомендацій, таких як промивання шлунка та забезпечення пацієнту горизонтального положення (ноги високо підняті), слід контролювати основні гемодинамічні показники та, за необхідності, їх коригувати. Пацієнтам з вираженою артеріальною гіпотензією і/або в стані шоку слід внутрішньовенно вводити кровозамінники; в окремих випадках для покращення кровообігу можна проводити інфузії норадреналіну (норепінефрину) і/або допаміну.

Введення епінефрину (адреналіну) та інших споріднених вазоконстрикторів протипоказано.

При розвитку метгемоглобінемії залежно від ступеня тяжкості повинні застосовуватися наступні заходи:

Аскорбінова кислота перорально або внутрішньовенно у вигляді 1% розчину натрієвої солі в дозі 0,1-0,15 мл/кг до 50 мл;
Оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
У разі зупинки дихання та серця необхідно проведення реанімаційних заходів.

При застосуванні з іншими вазодилататорами, антигіпертензивними засобами, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів (БПКК), діуретиками, антипсихотичними засобами (нейролептиками) або трициклічними антидепресантами, з інгібіторами фосфодіестерази, в т.ч. силденафілом, варденафілом, тадалафілом, а також з етанолом можливе посилення антигіпертензивної дії препарату Моночинкве.

Барбітурати прискорюють метаболізм і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.

Знижує ефект вазопресорів.

При комбінації з аміодароном, пропранололом, БПКК (верапамілом, ніфедипіном та ін.) можливе посилення антиангінального ефекту.

Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін) можливе зниження антиангінального ефекту (тахікардія та надмірне зниження АТ).

При комбінованому застосуванні з м-холіноблокаторами (атропін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі лікарські засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату з ШКТ.

Терапевтичний ефект норепінефрину (норадреналіну) зменшується при одночасному прийомі з нітросполуками.

Таблетки, 40 мг.
По 15 таблеток у контурній чарунковій упаковці (блістер) з ПВХ/фольги алюмінієвої.
По 2 блістери з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.