Монокапс

Monocaps

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras)

Фармакологічна група

Нитраты и нитратоподобные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Нитронг, Нитрокор, Перлинганит, Сустак форте, Тринитролонг, Сустак мите

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Фармакодинаміка

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование ц-ГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие. Улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения.

При приеме изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут после приема и продолжается 2-6 часов. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.

Фармакокінетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100 %. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.

Изосорбида мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем денитратации до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2 % - в неизменном виде. T1/2 составляет 4-5 часов.

Фармакокинетика изосорбида мононитрата не изменяется у лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью.

Спосіб застосування

Показання

— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. в постинфарктном периоде);
— в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии и легочного сердца.

Протипоказання

— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— геморрагический инсульт;
— острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД – менее 60 мм рт.ст.);
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— конструктивный перикардит;
— тампонада сердца;
— кровоизлияние в мозг;
— первичная легочная гипертензия;
— глаукома;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Особливі вказівки

Монокапс не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают пациентам с глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме лекарственного средства возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможна "нитратная" головная боль (обычно исчезающая через несколько дней при продолжении лечения); возможна артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: возможно транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях – снижение скорости психомоторных реакций.

Передозування

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае развития гипотонии пациента необходимо поместить в лежачее положение с приподнятыми ногами; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно. 
метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно. 
толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час. 
оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении Монокапса с антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибитором фосфодиэстеразы - сильденафилом, возможно усиление антигипертензивного действия.

Антигипертензивный эффект усиливают также нейролептики, трициклические антидепрессанты и этанол.

При одновременном применении Монокапса и дигидроэрготамина возможно усиление гипертензивного действия и повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

При одновременном применении Монокапса и норэпинефрина (норадреналина) терапевтический эффект последнего уменьшается.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

Лікарська форма

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (дозировка 20 мг).

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (дозировка 40 мг).