Монізол

Антиангінальне, судинорозширювальне.

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Активна речовина препарату Монізол - ізосорбід - 5 - мононітрат чинить судинорозширювальну та антиангінальну дію. На молекулярному рівні діє за рахунок утворення оксиду азоту (N0) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації, а також за рахунок зменшення концентрації кальцію в клітинах гладких м'язів. Знижує переднавантаження (за рахунок розширення периферичних вен) і постнавантаження (внаслідок зниження загального периферичного судинного опору), зменшує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артерії та покращує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в ішемізовані області, зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічну напругу його стінок. Підвищує толерантність до фізичного навантаження хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС), знижує тиск у малому колі кровообігу.

Ізосорбіду мононітрат викликає релаксацію мускулатури бронхів, сечовивідних шляхів, м'язів жовчного міхура, жовчовивідних шляхів і стравоходу, а також тонкої і товстої кишки, включаючи сфінктери.

При прийомі внутрішньо ізосорбіду мононітрат антиангінальний ефект проявляється вже через 30-45 хв після прийому внутрішньо і триває до 8-10 год.

Препарат швидко і повністю всмоктується в кишечнику після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається в плазмі крові приблизно через 1 годину після прийому препарату внутрішньо.

Біодоступність при прийомі внутрішньо становить від 90 до 100%. Зв'язок з білками плазми крові - менше 4%. Підлягає денітруванню з утворенням ізосорбіду або з'єднується з глюкуронідом. Ізосорбіду мононітрат практично повністю метаболізується в печінці, не підлягає ефекту "першого проходження" через печінку (на відміну від ізосорбіду динітрату). Метаболіти - фармакологічно неактивні. Ізосорбід -5- мононітрат виводиться через нирки виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 4-5 годин, що приблизно в 8 разів вище, ніж у ізосорбіду динітрату.

Толерантність: зниження ефективності спостерігалося, незважаючи на відсутність зміни дозування і постійний рівень нітрату в крові. Спостережувана толерантність знижується протягом 24 годин продовження терапії.

Не спостерігалося розвитку толерантності при прийомі препарату з перервами.

Для дорослих:

— профілактика нападів стенокардії;
— відновлювальне лікування після інфаркту міокарда;
— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

- Гіперчутливість,
- гострий інфаркт міокарда з пониженим тиском наповнення лівого шлуночка,
- гостра лівошлуночкова недостатність,
- кардіогенний шок,
- судинний колапс,
- виражена артеріальна гіпотензія (сАД менше 90 мм рт.ст.),
- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія,
- констриктивний перикардит,
- тампонада серця,
- внутрішньочерепні крововиливи,
- черепно-мозкова гіпертензія,
- виражена анемія,
- глаукома,
- вагітність (I триместр)
- годування груддю.

Монізол не застосовують для купірування нападів стенокардії.

З обережністю призначають Монізол хворим з глаукомою, підвищеним внутрішньочерепним тиском.

Препарат слід відміняти поступово.

Вживання алкоголю на фоні прийому Монізолу може викликати посилення головного болю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

З обережністю призначають Монізол пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку серцево-судинної системи: на початку лікування може виникати головний біль (“нітратний ” головний біль), який, як правило, зменшується через кілька днів терапії; запаморочення, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія. Іноді при першому прийомі препарату або після збільшення дози спостерігається зниження АТ і/або ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися рефлекторним підвищенням частоти серцевих скорочень (ЧСС), загальмованістю, а також запамороченням і відчуттям слабкості. У рідкісних випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати), ортостатичний колапс.

Відзначалися випадки колаптоїдних станів, іноді з брадикардією і непритомністю.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.

З боку центральної нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування). У рідкісних випадках - ішемія головного мозку.

Алергічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках - ексфоліативний дерматит (важкі випадки багатоформної ексудативної еритеми, поширення імпетиго і токсикодермія).

Описано розвиток толерантності, а також перехресної толерантності з іншими нітросполуками при тривалому безперервному лікуванні високими дозами ізосорбіду мононітрату. Щоб запобігти зниженню або втраті ефективності, слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.

Симптоми: головний біль, виражене зниження АТ з ортостатичною дисрегуляцією, рефлекторна тахікардія. Може з'явитися слабкість, запаморочення, непритомність, "припливи" жару, пітливість, нудота, блювання і діарея, загальмованість, судоми.

У високих дозах (більше 20 мг/кг маси тіла) слід очікувати появи метгемоглобінемії, ціанозу, диспное і тахіпное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату.

Дуже високі дози можуть призводити до підвищення внутрішньочерепного тиску з виникненням церебральних симптомів.

Лікування повинно бути спрямоване на нормалізацію АТ, у легких випадках необхідно покласти хворого в горизонтальне положення (ноги високо підняті). Викликати блювання, промити шлунок. Крім того, слід контролювати основні показники життєвих функцій і при необхідності коригувати. Хворим з вираженою артеріальною гіпотензією і/або в стані шоку слід вводити рідину; в виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норепінефрину (норадреналіну) і/або допаміну.

Введення епінефрину (адреналіну) і споріднених сполук протипоказано!

Залежно від ступеня тяжкості, у випадках метгемоглобінемії застосовуються такі антидоти:

- аскорбінова кислота (вітамін С): 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі внутрішньовенно.

- оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

При застосуванні з іншими вазодилататорами, антигіпертензивними засобами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), діуретиками, нейролептиками або трициклічними антидепресантами, з інгібіторами фосфодіестерази-5 (тадалафіл, силденафіл, варденафіл), а також з етанолом можливо потенціювання антигіпертензивної дії ізосорбіду мононітрату.

При одночасному застосуванні ізосорбіду мононітрату і дигідроерготаміну може відбутися підвищення рівня дигідроерготаміну в плазмі крові.

Терапевтичний ефект норепінефрину (норадреналіну) зменшується при одночасному прийомі з нітросполуками.

При комбінації з аміодароном, пропранололом, БМКК (верапамілом, ніфедипіном та ін.) можливо посилення антиангінального ефекту.

Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та інші) можливо зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія і надмірне зниження АТ).

Знижує ефект вазопресорів.

Барбітурати прискорюють метаболізм і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.

При комбінованому застосуванні з м-холіноблокаторами (атропін та інші) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Адсорбенти, в'яжучі і обволікаючі засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату в шлунково-кишковому тракті.

Таблетки 20 мг: По 15 таблеток у блістери з ПВХ/АЛ. По 2 блістери з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.

Таблетки 40 мг: По 10 таблеток у блістери з ПВХ/АЛ. По 3 блістери з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.