Монизол

Monizol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Изосорбида мононитрат (Isosorbidi mononitras)

Фармакологічна група

Нитраты и нитратоподобные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Нитронг, Нитрокор, Перлинганит, Сустак форте, Тринитролонг, Сустак мите

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Фармакодинаміка

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Активное вещество препарата Монизол - изосорбид - 5 - мононитрат оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (N0) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который считается медиатором релаксации, а также за счет уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокінетика

Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается, в плазме крови примерно через 1 час после приема препарата внутрь.

Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100% . Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбид -5- мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Толерантность: снижение эффективности наблюдалось, несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии.

Не наблюдалось развития толерантности при приеме препарата с перерывами.

Спосіб застосування

Показання

— профилактика приступов стенокардии;
— восстановительное лечение после инфаркта миокарда;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Протипоказання

- Гиперчувствительность,
- острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка,
- острая левожелудочковая недостаточность,
- кардиогенный шок,
- сосудистый коллапс,
- выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.),
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
- констриктивный перикардит,
- тампонада сердца,
- внутричерепные кровоизлияния,
- черепно-мозговая гипертензия,
- выраженная анемия,
- глаукома,
- беременность (I триместр)
- кормление грудью.

Особливі вказівки

Монизол не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают Монизол больным с глаукомой, повышенным внутричерепным давлением.

Препарат следует отменять постепенно.

Употребление алкоголя на фоне приема Монизола может вызвать усиление головной боли.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью назначают Монизол пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль (“нитратная ” головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс.

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадикардией и обмороком.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространение импетиго и токсикодермия).

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Передозування

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия. Может появиться слабость, головокружение, обморок, "приливы" жара, потливость, тошнота, рвота и диарея, заторможенность, судороги.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

Лечение должно быть направлено на нормализацию АД, в легких случаях необходимо уложить больного в горизонтальное положение (ноги высоко подняты). Вызвать рвоту, промыть желудок. Кроме того, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гийотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

- аскорбиновая кислота (витамин С): 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

- оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лікарняна взаємодія

При применении с другими вазодилататорамй, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, силденафил, варденафил), а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении изосорбида мононитрата и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреНоблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Снижает эффект вазопрессоров.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и другие) возрастает вероятность повьпйёнйя внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Лікарська форма

Таблетки 20 мг: По 15 таблеток в блистеры из ПВХ/АЛ. По 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Таблетки 40 мг: По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/АЛ. По 3 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.